- артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия при неэффективности монотерапии валсартаном).
Таблетки покрытые оболочкой
Гиперчувствительность к компонентам препарата; билиарный цирроз, непроходимость желчных путей; анурия, ХПН (КК менее 30 мл/мин); гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии; СКВ; беременность, период лактации.
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут.
Можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Лечение необходимо начинать с минимальных доз препарата.
Пациентам, не достигшим целевого уровня АД на фоне монотерапии (валсартана в дозе 160 мг или гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг), рекомендуется фиксированная комбинация доз - препарата (160/12.5 мг) 1 раз/сут.
Максимальный антигипертензивный эффект препарата (160/12.5 мг) развивается в течение 2-4 недель. При необходимости (уровень диастолического АД выше 100 мм рт.ст. на фоне монотерапии валсартаном) для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение (не ранее чем через 4-8 недель) дозы препарата до 160/25 мг (возможно применение препарата) 1 раз/сут.
|
|
Комбинированный антигипертензивный препарат.
Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, небелковой природы.
Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что уравновешивает эффекты, связанные со стимуляцией АТ1-рецепторов.
Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1примерно в 20 000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ эффекты брадикинина и субстанции Р не потенцируются, поэтому при приеме антагонистов рецепторов апгиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.
При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.
После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч.
Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается синдромом "отмены" (резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями).
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Практически не оказывает влияния на нормальные показатели АД.
Диуретический эффект развивается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.
- выраженные нарушения функции печени;
- билиарный цирроз печени и непроходимость желчных путей (холестаз);
- легкие и умеренные нарушения функции печени небилиарного происхождения (для данной дозы препарата);
- анурия, выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин (0.5 мл/сек));
- гемодиализ;
- гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии;
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей не установлена);
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, производным сульфонамида и к другим компонентам препарата.
До лечения проводят коррекцию содержания Na+ в крови и/или ОЦК.
Необходим регулярный контроль содержания в плазме K+, глюкозы, мочевой кислоты, липидов и креатинина.
В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.
Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с другими сложными механизмами, требующей повышенного внимания, т.к. возможно развитие головокружения или слабости на фоне артериальной гипотензии.
Усиливает нейротоксичность салицилатов, побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов Li+, эффективность курареподобных миорелаксантов.
Снижает выведение хинидина, ослабляет действие пероральных гипогликемических ЛС, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических ЛС.
Увеличивает частоту аллергических реакций к аллопуринолу; уменьшает выведение почками цитотоксичных ЛС (циклофосфамид, метотрексат) и приводит к усилению их миелосупрессивного действия.
ЛС, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВП), усиливают диуретический эффект.
Гипотензивный эффект усиливают вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол.
При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза.
Валсартан в составе препарата
Одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок, препаратов, повышающих уровень калия в сыворотке крови (ингибиторы АПФ, гепарин, циклоспорин), может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность.
Одновременный прием с другими антигипертензивными средствами, в т. ч. диуретиками, ведет к усилению гипотензивного эффекта.
Гидрохлоротиазид в составе препарата
С тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол, барбитураты и опиоидные анальгетики, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.
Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин): может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.
Другие гипотензивные средства: аддитивный эффект.
Холинолитики (например, атропин, бипериден) увеличивают биодоступность тиазидных диуретиков.
Колестирамин и колестипол: в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида уменьшается.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |