Левомепромазин

Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает седативное, снотворное, гипотензивное, анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, миорелаксирующее, умеренное антигистаминное и умеренное м-холиноблокирующее действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Уменьшает продуктивную симптоматику психозов - бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение.

Быстро и полно всасывается при любых путях введения. TCmax при приеме внутрь - 1-3 ч, при в/м введении - 0.5-1.5 ч. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием активного метаболита N-дезметиломоно-метотримепразина (в дальнейшем превращается в моносульфоксид). T1/2 - 15-78 ч. Выводится (в т.ч. метаболиты) - почками и с желчью.

Психомоторное возбуждение (сопровождающееся страхом, тревогой, гневом), психозы, параноидально-галлюцинаторные синдромы (шизофрения, делириозный психоз), эпилепсия, олигофрения, ажитированные депрессии (в качестве вспомогательного средства), неврозы, бессонница, премедикация (усиление действия анальгетиков, антигистаминных ЛС и средств для общей анестезии); болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.), зудящие дерматозы.

Гиперчувствительность, почечная/печеночная недостаточность, желтуха, угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения), артериальная гипотензия, декомпенсированная ХСН, беременность, период лактации; закрытоугольная глаукома; паркинсонизм, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными.C осторожностью. Эпилепсия.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость. Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запоры, нарушение функции печени. Со стороны кроветворной системы: угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз). Прочие: аллергические реакции, дисменорея, масталгия, атропиноподобные эффекты (у новорожденных).Передозировка. Симптомы: эпилептический синдром, кома. Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара.

Несовместим с ингибиторами МАО (усиление возбуждения ЦНС), гипотензивными ЛС (ортостатическая гипотензия). Усиливает седативное и м-холиноблокирующее действие бензодиазепинов, снотворных, анальгетиков, общих анестетиков и трициклических антидепрессантов. Снижает эффективность леводопы. Антацидные ЛС снижают всасываемость в ЖКТ (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных ЛС). ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Пожилым больным можно назначать только при систематическом контроле АД. При парентеральном введении рекомендуется менять место инъекции из-за возможности местной реакции тканей на введение. Для предупреждения коллапса в течение 30 мин после инъекции обязательно горизонтальное положение. Рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и исследование функции печени, в период приема препарата не допустимо употребление этанола. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.