Артериальная гипертензия (легкой и средней тяжести, в т.ч. у беременных).
Таблетки
Гиперчувствительность к компонентам таблеток препарата, гемолитическая анемия, острый гепатит, цирроз печени, заболевания печени в анамнезе на фоне приема препарата, печеночная и/или почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, выраженный коронарный атеросклероз и атеросклероз сосудов головного мозга, одновременный прием ингибиторов МАО, леводопы, беременность, период лактации, детский возраст до трех лет, печеночная порфирия.
C осторожностью: почечная недостаточность (требуется коррекция дозы препарата), пожилой и детский возраст (старше трех лет), диэнцефальный синдром, с особой осторожностью - печеночная порфирия у ближайших родственников пациента, при наличии в анамнезе гепатита, острой недостаточности ЛЖ.
Для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.
Дозировку следует подбирать для каждого пациента индивидуально.
Начальная доза препарата для взрослых - 250 мг 2-3 раза в день в течение первых 2-х дней. После этого суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения АД. ступенчато по 250 мг с 2-х дневными интервалами. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу.
Обычная поддерживающая доза составляет 500-2000 мг в сутки за 2-4 приема. Если не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами (например, с тиазидными диуретиками).
Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (12 таб.). Недопустимо превышать максимальную суточную дозу (12 таб.).
Через 48 часов после отмены препарата артериальное давление возвращается к исходному. При отмене препарата не наблюдается феномен 'отдачи'. После 1-3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы препарата.
У пациентов пожилого возраста начинать терапию препаратом следует с использованием как можно более низкой дозы препарата, так как часто отмечаются обмороки. Для профилактики обмороков начальная суточная доза не должна превышать 250 мг обычно в 2 приема с медленным повышением дозы каждые 2 дня при необходимости. Максимальная доза не должна превышать 2000 мг (8 таб.) в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек: следует использовать сниженные дозы. При легкой почечной недостаточности - скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 60-89 мл/мин/1,73 м~ следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при умеренной
недостаточности (СКФ - 30-59 мл/мин/1,73 м2) интервал должен быть 8-12 часов, а при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м2) 12-24 часа.
Препарат удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациенту следует дать дополнительную дозу препарата 250 мг во избежание повышения АД.
Дети старше трех лет: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/кг массы тела в сутки за 2-4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать с интервалами не менее двух дней. Максимальная суточная доза не должна
превышать 3000 мг (12 таб.).
|
|
Препарат является антигипергензивным средством центрального действия. Препарат оказывает гипотензивный эффект посредством своего метаболита (альфа-метилнорадреналина) через несколько механизмов:
- снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа-2-рецепторов;
- замещение эндогенного дофамина на дофаминергических нервных окончаниях - в качестве ложного нейромедиатора:
- снижение активности ренина плазмы крови и периферического сосудистого сопротивления;
- подавление фермента ДОФА-декарбоксилазы, при котором снижается синтез норадреналина, дофамина, серотонина, и концентрация норадреналина и адреналина в тканях.
Препарат не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации (СЖФ), почечный кровоток, фильтрационную фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений. Снижает артериальное давление (АД) как в положении лежа, так и стоя, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.
Максимальное снижение АД наступает через 4-6 часов после приема препарата внутрь и продолжается 12-24 часов. После многократного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1 -2 дней.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз и гранулоцитопения, громбоцитопения: отдельные случаи - угнетение функции костного мозга, эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы: отдельные случаи - васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка.
Нарушения со стороны эндокринной системы: отдельные случаи - гиперпролактинемия.
Нарушения психики: очень редко - расстройства психики (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые, легкий психоз и депрессию), снижение либидо.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - паркинсонизм: отдельные случаи - периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности
мозгового кровообращения (возможно, как следствие артериальной гипотензии), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезия.
Нарушения со стороны сердца: очень редко - прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи - застойная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - панкреатит; отдельные случаи - колит, рвота, диарея, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: отдельные случаи - гепатит, некротический гепатит, холестаз, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: отдельные случаи - токсический эпидермальный некролиз, экзема или кожная сыпь, напоминающая лишай.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: отдельные случаи - легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: отдельные случаи - гинекомастия, галакторея. аменорея, импотенция, нарушение семяизвержения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: отдельные случаи - периферические отеки, увеличение массы тела. Периферические отеки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или
появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - положительная проба Кумбса; отдельные случаи - положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела. LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности 'печеночных' трансаминаз, повышение концентрации мочевины в крови.
Передозировка.
Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, слабость, сонливость, заторможенность, тремор, головокружение, запор, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, атония кишечника.
Лечение: в случае необходимости должны быть проведены симптоматические и поддерживающие жизнедеятельность мероприятия. Вскоре после передозировки промывание желудка и стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата, инфузионная терапия может ускорить почечную экскрецию Метилдопы.
Необходим контроль частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, объема циркулирующей крови, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, адреналин). Препарат удаляется при помощи гемодиализа.
В начальном периоде (длительность которого определяется индивидуально) длительного курса лечения препаратом запрещено вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев. В последующих периодах степень ограничений
устанавливается для каждого пациента индивидуально.
В связи с тем. что при приеме препарата наблюдались случаи гемолитической анемии и тяжелых поражений печени, а также положительные тесты Кумбса, в процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.
В течение первых 6-12 недель лечения, а также в любое время при возникновении необъяснимой лихорадки необходимо определить активность 'печеночных' трансаминаз и лейкоцитарную формулу. При изменении активности 'печеночных' трансаминаз или наличии желтухи следует предположить реакцию повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности 'печеночных' трансаминаз или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения следует немедленно прекратить. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать препарат. Если это состояние вызвано реакцией повышенной чувствительности, то повышение температуры и нарушения функции печени проходят после отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать препарат.
препарат выводится при диализе, поэтому после этой процедуры АД может повышаться.
Пациентам, получающим препарат, следует снижать дозы общих анестетиков. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при приеме препарата.
Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.
Во время лечения возможны очень редкие случаи лейкопении, гранулоцитопении и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены препарата.
У некоторых пациентов во время приема препарата могут развиться видимые отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов
сердечной недостаточности.
У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетоидные движения. Прекратить применение препарата при возникновении хореоатетоидных движений у пациентов с церебральным атеросклерозом.
При наличии печеночной порфирии у ближайших родственников пациента препарат следует применять с особой осторожностью.
При применении препарата возможно изменение цвета (потемнение) мочи.
Во время приема таблеток (и др. лекарственных форм, содержащих данное действующее вещество) следует избегать приема алкогольных напитков.
Нельзя применять одновременно со следующими лекарственными средствами:
ингибиторы МАО.
Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой
осторожности:
Препараты, снижающие антигипергензивный эффект таблеток: симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, пероральные препараты железа, в том числе в составе мультивитаминных комплексов и биодобавок (могут снизить биодоступность препарата), нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогенные препараты.
Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект Метилдопа: другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы, блокаторы
кальциевых каналов, диуретики и пр., леводопа+карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 часов), общие анестетики, миорелаксанты (баклофен, тизанидин), барбитураты, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), этанол, алпростадил, линезолид.
Метилдопа и следующие препараты могут изменить фармакологические эффекты друг друга:
литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного
действия на ЦНС), верапамил (утяжеление брадикардии), бета2-адреномиметики (развитие выраженной артериальной гипотензии при
одновременной инфузии сальбутамола), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усиление депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина),
галоиеридол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания).
Требуется тщательный мониторинг при совместном использовании с ингибиторами катехол-О-метилтрансферазы (толкапон, энтакапон), что может вызвать повышение частоты сердечных сокращений и. возможно, нарушений ритма сердца и избыточные изменения артериального давления.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |