Допегит
Показания к применению
Артериальная гипертензия (легкой и средней тяжести, в т.ч. у беременных).
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, гемолитическая анемия, острый гепатит, цирроз печени, печеночная и/или почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, выраженный коронарный атеросклероз и атеросклероз сосудов головного мозга, одновременный прием ингибиторов МАО, леводопы.
C осторожностью: при наличии в анамнезе гепатита, острой недостаточности ЛЖ, диэнцефального синдрома.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, взрослым, в начальной дозе препарата первые 2 дня - 250 мг, вечером, затем каждые 2 дня разовую дозу увеличивают на 250 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г в 2-3 приема. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Максимальная суточная доза - 2 г (при сочетании с др. гипотензивными ЛС - не более 500 мг/сут).
При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до достижения минимальной эффективной дозы (для предупреждения синдрома "отмены" - постепенное снижение дозы). Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу. Детям назначают в начальной суточной дозе 10 мг/кг за 2-4 приема; максимальная суточная доза - 65 мг/кг.
Для пожилых людей начальная доза - 125 мг 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 2 г в 2 приема. В/в капельно, в течение 30-60 мин - 250-500 мг на 100 мл 5% декстрозы.
|
|
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство центрального действия. Образующийся в ЦНС метаболит метилдопы альфа-метилнорадреналин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации. Оказывает гипотензивное действие главным образом вследствие снижения ОПСС и, в определенной степени, уменьшения сердечного выброса и ЧСС. Увеличивает СКФ и почечный кровоток. Вызывает седативный эффект.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь всасывание из ЖКТ характеризуется вариабельностью и в среднем составляет 50%. Связывание с белками низкое, менее 20%. В центральных адренергических нейронах превращается в альфа-метилнорадреналин. В печени метаболизируется с образованием сульфатного конъюгата.
T1/2 альфа-метилнорадреналина составляет 1.7 ч, при анурии - 3.6 ч. Выводится почками. Около 70% всосавшегося активного вещества выводится с мочой в виде моно-О-сульфатного метаболита и в неизмененном виде. Невсосавшаяся часть активного вещества выводится через кишечник.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, заторможенность, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хориоатетоидные движения, парестезии, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, гиперемия кожи верхней половины туловища, усиление стенокардии, усугубление явлений СН, редко - миокардит, перикардит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, глоссалгия, тошнота, рвота, диарея, гепатотоксичность, колит, панкреатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха.
Со стороны органов кроветворения: редко - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.
Со стороны мочеполовой системы: аменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции: сыпь, лихорадка, экзантема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: заложенность носа, воспаление слюнных желез, при длительном (более 6 мес) приеме в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса.
Передозировка. Симптомы: снижение АД, брадикардия, заторможенность, тремор, сонливость, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, атония кишечника.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, диализ, возможно назначение адреностимуляторов.
Особые указания
Применение препарата при беременности возможно (по строгим показаниям).
В процессе лечения необходим контроль за функцией печени и картиной периферической крови.
Может маскировать повышение температуры тела при инфекционных заболеваниях.
Влияет на результаты определния мочевой кислоты, сыворочного креатинина и др.
Моча больных, получающих метилдопу, при хранении приобретает темный цвет.
При появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена препарата.
Картина крови может нормализоваться самостоятельно; иногда требуется назначение ГКС.
На время лечения исключить прием этанола.
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Применение допустимо после тщательного сопоставления лечащим врачом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.
Взаимодействие
При сочетании с ингибиторами МАО возможно усиление побочных эффектов: возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия (криз) с психомоторным возбуждением; с трициклическими антидепрессантами - уменьшение гипотензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.
При сочетанном применении с леводопой - усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением декарбоксилирования леводопы на периферии в результате действия метилдопы и повышением концентрации леводопы в ЦНС. Однако, если торможение декарбоксилирования преобладает в ЦНС, противопаркинсонический эффект леводопы снижается.
При совместном применении с ЛС, содержащими леводопу+карбидопу, возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема ЛС больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.
При применении с галоперидолом увеличивается вероятность развития деменции, с дигоксином (у пожилых) - СССУ.
Для усиления гипотензивного эффекта целесообразно одновременное применение с гидралазином, диуретиками и нифедипином.
При совместном применение с бета-адреноблокаторами возможно развитие ортостатической гипотензии, есть вероятность повышения АД.
Одновременное назначение адреностимуляторов, индометацина и др. НПВП уменьшает выраженность гипотензивного эффекта.
Комбинация с анксиолитическим ЛС (транквилизаторами) усиливает силу гипотензивного действия.
При защелачивании мочи во время приема метилдопы действие ее усиливается, при закислении - уменьшается. У больных, получающих метилдопу во время общей анестезии, возможно развитие коллаптоидного состояния (целесообразно прекращение ее приема за 7-10 дней до общей анестезии).
С осторожностью назначают больным, получающим метилдопу, ЛС для общей анестезии (фторотан или тиопентал натрий); этиловый эфир противопоказан.
Повышает токсичность солей Li+, гепатотоксичность пероральных контрацептивов.
Несовместим с резерпином, с осторожностью назначают с нейролептиками, хинидином, прокаинамидом, диакарбом.
Условия хранения
При температуре от 15° до 25° C
Срок годности
5 лет
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Допегит
Если Вам не помогает Допегит, то следует обязательно лично поставить в известность об этом лечащего врача для изменения схемы лечения. Применение Магне-В6 Антистресс во время беременности допустимо только с одобрения лечащего врача.
Препараты Тонорма и Персен, как правило, противопоказаны при беременности.
Кашель может быть побочным эффектом приема препарата эналаприл.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |