Гидралазин
Международное наименование лекарственного вещества:Гидралазин (Hydralazine)
Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Гидралазин, приведен после описания.
Фармакологическое действие:Вазодилатирующее средство миотропного действия. Расширяет преимущественно резистивные сосуды, уменьшает ОПСС, снижает постнагрузку, АД. Увеличивает МОК, ЧСС и силу сердечных сокращений, повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус сосудов почек и повышает почечный кровоток, стимулирует секрецию ренина и явления вторичного альдостеронизма с задержкой Na+ и воды.
При в/в введении начало эффекта отмечается в течение 1 мин, максимальный эффект - через 10-80 мин; при в/м введении начало эффекта - через 15 мин, максимум - 3-4 ч; при приеме внутрь начало эффекта - через 1 ч, максимум - 3-4 ч.
Фармакокинетика:Абсорбция из ЖКТ - 90%. Биодоступность - 31% (у "медленных" ацетиляторов) и 10% (у "быстрых"). TCmax - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 87%. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм в печени путем гидроксилирования, конъюгации с глюкуроновой кислотой и N-ацетилирования. T1/2 - 3-7 ч, при ХПН - до 16 ч.
Выводится на 52-90% почками, преимущественно в виде метаболитов (15% в неизмененном виде), 10% - с желчью.
Показания:Артериальная гипертензия, гипертонический криз, эклампсия, ХСН (с высокой постнагрузкой).
Противопоказания:Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, митральный порок сердца.C осторожностью. Аневризма аорты, цереброваскулярная недостаточность, фенилкетонурия, СКВ, периферическая невропатия, активные аутоиммунные процессы, почечная недостаточность.
Побочные действия:Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферический полиневрит.
Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, сердцебиение, кардиалгия, стенокардия.
Со стороны органов чувств: слезотечение, конъюнктивит, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, панцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, васкулит, лимфоаденопатия, гиперемия кожи, гипертермия.
Прочие: повышенное потоотделение, задержка Na+ и воды, "приливы" крови к лицу, отеки, "гидралазиновый синдром" (волчаночноподобный синдром, с определением в крови антинуклеарных антител, гломерулонефрит).Передозировка. Симптомы: головная боль, чрезмерное снижение АД, тахикардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, повышенное потоотделение, шок.
Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. противошоковая терапия, назначение бета-адреноблокаторов)
Взаимодействие:Антигипертензивное действие усиливается при сочетании с ингибиторами АПФ, анестетиками, антидепрессантами, снотворными, анксиолитиками, нитратами, диуретиками, леводопой, БМКК, бета-адреноблокаторами,
диазоксидом, симпатолитиками, тимоксамином,
баклофеном и тинидазином,
алпростадилом,
этанолом.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно
индометацин, эстрогены и комбинированные пероральные контрацептивы, симпатомиметики, ГКС и
карбеноксолон.
Особые указания:С Fe образует окрашенные комплексы, в связи с чем следует избегать соприкосновения увлажненного препарата или его растворов с железными предметами.
"Гидралазиновый синдром" имеет иммунологическую основу и проявляется у больных с генетически замедленной скоростью ацетилирования в печени - "медленные" ацетиляторы.
Препараты, содержащие действующее вещество Гидралазин:
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.