Гидралазин (Hydralazine)

Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Гидралазин, приведен после описания.

Вазодилатирующее средство миотропного действия. Расширяет преимущественно резистивные сосуды, уменьшает ОПСС, снижает постнагрузку, АД. Увеличивает МОК, ЧСС и силу сердечных сокращений, повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус сосудов почек и повышает почечный кровоток, стимулирует секрецию ренина и явления вторичного альдостеронизма с задержкой Na+ и воды. При в/в введении начало эффекта отмечается в течение 1 мин, максимальный эффект - через 10-80 мин; при в/м введении начало эффекта - через 15 мин, максимум - 3-4 ч; при приеме внутрь начало эффекта - через 1 ч, максимум - 3-4 ч.

Абсорбция из ЖКТ - 90%. Биодоступность - 31% (у "медленных" ацетиляторов) и 10% (у "быстрых"). TCmax - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 87%. Проникает в грудное молоко. Метаболизм в печени путем гидроксилирования, конъюгации с глюкуроновой кислотой и N-ацетилирования. T1/2 - 3-7 ч, при ХПН - до 16 ч. Выводится на 52-90% почками, преимущественно в виде метаболитов (15% в неизмененном виде), 10% - с желчью.

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, эклампсия, ХСН (с высокой постнагрузкой).

Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, митральный порок сердца.C осторожностью. Аневризма аорты, цереброваскулярная недостаточность, фенилкетонурия, СКВ, периферическая невропатия, активные аутоиммунные процессы, почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферический полиневрит. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, сердцебиение, кардиалгия, стенокардия. Со стороны органов чувств: слезотечение, конъюнктивит, заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, панцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, васкулит, лимфоаденопатия, гиперемия кожи, гипертермия. Прочие: повышенное потоотделение, задержка Na+ и воды, "приливы" крови к лицу, отеки, "гидралазиновый синдром" (волчаночноподобный синдром, с определением в крови антинуклеарных антител, гломерулонефрит).Передозировка. Симптомы: головная боль, чрезмерное снижение АД, тахикардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, повышенное потоотделение, шок. Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. противошоковая терапия, назначение бета-адреноблокаторов)

Антигипертензивное действие усиливается при сочетании с ингибиторами АПФ, анестетиками, антидепрессантами, снотворными, анксиолитиками, нитратами, диуретиками, леводопой, БМКК, бета-адреноблокаторами, диазоксидом, симпатолитиками, тимоксамином, баклофеном и тинидазином, алпростадилом, этанолом. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, эстрогены и комбинированные пероральные контрацептивы, симпатомиметики, ГКС и карбеноксолон.

С Fe образует окрашенные комплексы, в связи с чем следует избегать соприкосновения увлажненного препарата или его растворов с железными предметами. "Гидралазиновый синдром" имеет иммунологическую основу и проявляется у больных с генетически замедленной скоростью ацетилирования в печени - "медленные" ацетиляторы.