Верапамил
Показания к применению
Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).
Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.
Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.
Гипертрофическая кардиомиопатия.
Возможные заменители и групповые аналоги
Лекарственная форма
Драже, капсулы, раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, тяжелая артериальная гипотензия, AV блокада II-III ст., SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.
C осторожностью. AV блокада I ст., брадикардия, тяжелый стеноз устья аорты, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Как применять: дозировка и курс лечения
Индивидуальный. Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг/сут, до 6 лет - 40-60 мг/сут; частота приема - 3-4 раза/сут.
При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет - 2-3 мг, до 1 года - 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.
|
|
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.
Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.
Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками - 90%. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз - 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 - около 4 мин, конечный - 2-5 ч.
Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.
Побочные действия
Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV блокада III ст., асистолия, коллапс.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.
Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада.
Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать.
При лечении препаратом необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи.
У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты.
Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл.
Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Применение при беременности и лактации
Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450.
Циметидин увеличивает биодоступность препарата почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
Препараты Ca2+ снижает эффективность применения.
Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации препарата в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.
При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН.
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.
Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение с бета-адреноблокаторами необходимо проводить с интервалом в несколько часов).
Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект.
НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме.
Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).
Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект препарата.
Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения препарата (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).
Эстрогены снижают гипотензивный эффект препарата вследствие задержки жидкости в организме.
Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).
ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект препарата.
Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+.
Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).
Условия хранения
При температуре не выше 25°С
Срок годности
3 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Верапамил
Изоптин содержит верапамил в качестве действующего вещества, поэтому, по сути, Изоптин и Верапамил это одно и то же, при соответствии доз и лекарственной формы.
Телмисартан может применяться совместно с верапамилом, при регулярном контроле уровня артериального давления и только по назначению лечащего врача.
При появлении подобных симптомов даже не пытайтесь заниматься самолечением, а немедленно лично обратитесь к врачу. Лучше к кардиологу, но начать можно и с терапевта, нельзя откладывать. Очень важно провести обследование и определить причину этих покалываний, только после этого можно определить какие именно препараты следует применить.
Видимо, Вы говорите все же про мг, а не мл. В аптеках должны быть заменители, содержащие действующее вещество Верапамил, например, Изоптин. Следует обращать внимание на дозировку, сотрудники аптеки обязаны помочь подобрать правильный аналог. Если не удается найти даже заменитель, то следует сообщить об этом лечащему врачу и выполнять его указания. Заочно назначения делать нельзя, такие правила.
Это непростая ситуация, Сиднофарм, как правило, не должен приводить к повышению артериального давления. Чаще как раз наоборот - при его применении есть риск избыточного снижения артериального давления. Правильную схему лечения далеко не всегда удается подобрать с первого раза. Вам обязательно нужно лично обсудить ситуацию с лечащим врачом, заочно никто правильно разобраться не сможет. Если у Вас есть сомнения, то дополнительно можно обратиться и к другому врачу-кардиологу, но только лично. Врачу необходим большой объем информации о Вашем текущем состоянии и истории болезни.
Такое сочетание препаратов может применяться по назначению лечащего врача. Следует отметить, что у самого Верапамила иногда может проявляться такой побочный эффект как головокружение. Также следите за артериальным давлением - нет ли его избыточного падения, в том числе во время появления головокружений. Следует обязательно сообщить о происходящем своему лечащему врачу и выполнять его дальнейшие указания, врач может изменить схему лечения.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |