Дизопирамид

Антиаритмический препарат Ia класса, блокатор "быстрых" Na+-каналов. Оказывает мембраностабилизирующее, антиаритмическое, гипотензивное и м-холиноблокирующее действие. При нормально функционирующем синусовом узле вызывает учащение синусового ритма за счет м-холиноблокирующего эффекта. У больных с СССУ оказывает угнетающее воздействие на узел, которое преобладает над ваголитическим эффектом. Удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Облегчает проведение по AV узлу, эффективный рефрактерный период AV узла не меняется. У больных с нарушением AV проводимости или бифасцикулярной блокадой может развиться AV блокада II-III ст. Увеличивает эффективный рефрактерный период и продолжительность потенциала действия в желудочках. Тормозит проведение импульса по дополнительным путям. Увеличивает ОПСС, не влияя на ЧСС и АД. При в/в введении вызывает сужение коронарных сосудов и увеличивает потребность миокарда в кислороде.

Абсорбция - 95%, связь с белками плазмы - 50% (в зависимости от концентрации в плазме - 35-95%), TCmax при пероральном приеме - 1-3 ч. Имеет эффект "первого прохождения" через печень. T1/2 при неизмененной функции почек - около 8 ч (4-10 ч); при КК менее 40 мл/мин - 8-18 ч. Выводится почками - 50-80% (в неизмененном виде), с желчью - 15%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Лечение и профилактика: наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия (в т.ч. при неэффективности лидокаина), пароксизмальные нарушения ритма (наджелудочковая тахикардия, узловая тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий, узловая реципрокная тахикардия при синдроме WPW, желудочковая пароксизмальная тахикардия); поддержание синусового ритма после лекарственной или электрической кардиоверсии, восстановление синусового ритма (после открытого хирургического вмешательства на сердце при мерцании или трепетании предсердий); профилактика нарушений ритма при катетеризации сердца; ГКМП (в сочетании с мерцанием предсердий).

Гиперчувствительность, ХСН IIб-III ст., закрытоугольная глаукома, артериальная гипотензия, гиперплазия предстательной железы, удлинение интервала Q-T, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, СССУ, печеночная и/или почечная недостаточность.C осторожностью. Предшествующая терапия ЛС, вызывающими брадикардию, AV блокада, беременность, период лактации.

Парез аккомодации, сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, острая задержка мочи, головная боль, головокружение, спутанность сознания, бессонница, депрессия, снижение АД, внутрипеченочный холестаз, миастения, развитие или усугубление СН, AV блокада I ст., повышение тонуса миометрия, периферическая невропатия, экзема, фотосенсибилизация, аллергические реакции. При длительном применении - агранулоцитоз, гипогликемия, снижение потенции.Передозировка. Симптомы: апноэ, потеря сознания, ХСН, снижение АД, AV блокада, брадикардия, аритмогенное действие.

Наркотические анальгетики, активированный уголь уменьшают степень абсорбции препарата. Рифампицин ускоряет метаболизм в печени. Бета-адреноблокаторы, верапамил, дигоксин повышают риск развития брадикардии и гипотензии. Диуретики, трициклические антидепрессанты, антиаритмические ЛС III класса повышают риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт".

Не следует применять при бессимптомной желудочковой экстрасистолии. Критерии контроля эффективности терапии: антиаритмическая эффективность при желудочковых тахиаритмиях оценивается с помощью внутрисердечного электрофизиологического исследования. При желудочковой экстрасистолии общим правилом является снижение числа экстрасистол на 70% от исходного (по данным суточного мониторирования по Холтеру). Правильно подобранная доза должна расширять комплекс QRS или удлинять интервал Q-T на 25% от исходного. Методы и режим контроля побочных эффектов: периодическое определение концентрации глюкозы, K+, активности "печеночных" трансаминаз, контроль за АД и ЭКГ (расширение комплекса QRS или удлинение интервала Q-T). При развитии AV блокады I ст. доза уменьшается. Если блокада сохраняется или прогрессирует, препарат отменяют. Необходим контроль за внутриглазным давлением.