Терфенадин
Международное наименование лекарственного вещества:Терфенадин
Фармакологическое действие:Селективный конкурентный обратимый блокатор H1-гистаминовых рецепторов II поколения, обладает противоаллергическим действием. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦНС. Оказывает слабое антихолинергическое и бронходилатирующее действие. Начало действия - 1-2 ч, максимум действия - 3-4 ч, продолжительность - 12 ч.
Фармакокинетика:Абсорбция - 70% (не зависит от приема пищи), биодоступность низкая (эффект "первого прохождения"). Метаболизируется в печени с образованием 2 метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью. Связь с белками плазмы - 97% (активный метаболит - на 70%). TCmax - 1 ч при приеме 60 мг и составляет 1.5 мкг/л. Распределяется по всем органам и тканям: максимальные концентрации - в легких и печени, минимальные - в ЦНС и крови.
T1/2 - 8.5 ч. Выводится через кишечник - 60% (50% - в виде активного метаболита, 2% - в неизмененной форме), почками - 40% (в виде метаболитов).
При печеночной недостаточности скорость образования и клиренс активного метаболита снижаются.
Показания:Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, кожные аллергические реакции (сыпь, крапивница, контактный дерматит), лекарственная и пищевая аллергия, аллергия при укусах насекомых.
Бронхиальная астма (в составе комплексной терапии).
Противопоказания:
Побочные действия:Седативный эффект (более выражен при применении в высоких дозах), сухость слизистой оболочки полости рта, носа и горла, повышение аппетита и массы тела, нарушение функции ЖКТ, гастралгия, тошнота, тахикардия, при применении в высоких дозах - сонливость, разнообразные нарушения ритма (в т.ч. желудочковая аритмия по типу "пируэт"), сердцебиение, удлинение интервала QT, коллапс, остановка сердца.Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, спутанность сознания, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая артимия (в т.ч. по типу "пируэт"), желудочковая фибрилляция, судороги, коллапс, остановка сердца, смерть.
Лечение: промывание желудка, кардиоконтроль в течение 24 ч, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие:Кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин,
метронидазол,
миконазол, мибефрадил повышают концентрацию терфенадина в крови (вследствие снижения метаболизма).
Трициклические антидепрессанты, БМКК,
цизаприд,
дизопирамид,
мапротилин, фенотиазины,
пимозид,
прокаинамид,
хинидин,
спарфлоксацин повышают риск развития аритмий (удлинение интервала Q-T).
Грейпфрутовый сок повышает концентрацию в плазме (удлинение интервала Q-T).
ЛС, угнетающие ЦНС, и этанол усиливают угнетающее действие на ЦНС.
Антихолинергические ЛС - усиление антихолинергических эффектов (вплоть до развития паралитической непроходимости кишечника).
Особые указания:В период лечения необходимо воздерживаться от употребления
этанола.
Флакон суспензии перед употреблением необходимо встряхивать.
Может оказывать влияние на результаты кожных проб с использованием аллергенов.
Для облегчения сухости во рту рекомендуется использовать не содержащие сахара жевательную резинку или леденцы, лед. Если сухость во рту сохраняется более 2 нед, необходима консультация терапевта или стоматолога.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.