Терфенадин

Международное наименование лекарственного вещества:
Терфенадин

Фармакологическое действие:
Селективный конкурентный обратимый блокатор H1-гистаминовых рецепторов II поколения, обладает противоаллергическим действием. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦНС. Оказывает слабое антихолинергическое и бронходилатирующее действие. Начало действия - 1-2 ч, максимум действия - 3-4 ч, продолжительность - 12 ч.

Фармакокинетика:
Абсорбция - 70% (не зависит от приема пищи), биодоступность низкая (эффект "первого прохождения"). Метаболизируется в печени с образованием 2 метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью. Связь с белками плазмы - 97% (активный метаболит - на 70%). TCmax - 1 ч при приеме 60 мг и составляет 1.5 мкг/л. Распределяется по всем органам и тканям: максимальные концентрации - в легких и печени, минимальные - в ЦНС и крови. T1/2 - 8.5 ч. Выводится через кишечник - 60% (50% - в виде активного метаболита, 2% - в неизмененной форме), почками - 40% (в виде метаболитов). При печеночной недостаточности скорость образования и клиренс активного метаболита снижаются.


Показания:
Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, кожные аллергические реакции (сыпь, крапивница, контактный дерматит), лекарственная и пищевая аллергия, аллергия при укусах насекомых. Бронхиальная астма (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, печеночная недостаточность, детский возраст (до 3 лет), удлинение интервала QT на ЭКГ (в т.ч. в анамнезе), одновременный прием кетоконазола или итраконазола, кларитромицина, эритромицина, тролеандомицина и мибефрадила.C осторожностью. Гипокалиемия.

Побочные действия:
Седативный эффект (более выражен при применении в высоких дозах), сухость слизистой оболочки полости рта, носа и горла, повышение аппетита и массы тела, нарушение функции ЖКТ, гастралгия, тошнота, тахикардия, при применении в высоких дозах - сонливость, разнообразные нарушения ритма (в т.ч. желудочковая аритмия по типу "пируэт"), сердцебиение, удлинение интервала QT, коллапс, остановка сердца.Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, спутанность сознания, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая артимия (в т.ч. по типу "пируэт"), желудочковая фибрилляция, судороги, коллапс, остановка сердца, смерть. Лечение: промывание желудка, кардиоконтроль в течение 24 ч, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие:
Кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, метронидазол, миконазол, мибефрадил повышают концентрацию терфенадина в крови (вследствие снижения метаболизма). Трициклические антидепрессанты, БМКК, цизаприд, дизопирамид, мапротилин, фенотиазины, пимозид, прокаинамид, хинидин, спарфлоксацин повышают риск развития аритмий (удлинение интервала Q-T). Грейпфрутовый сок повышает концентрацию в плазме (удлинение интервала Q-T). ЛС, угнетающие ЦНС, и этанол усиливают угнетающее действие на ЦНС. Антихолинергические ЛС - усиление антихолинергических эффектов (вплоть до развития паралитической непроходимости кишечника).

Особые указания:
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола. Флакон суспензии перед употреблением необходимо встряхивать. Может оказывать влияние на результаты кожных проб с использованием аллергенов. Для облегчения сухости во рту рекомендуется использовать не содержащие сахара жевательную резинку или леденцы, лед. Если сухость во рту сохраняется более 2 нед, необходима консультация терапевта или стоматолога. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.