Метформин
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых - в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше - в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, гипергликемическая кома, кетоацидоз, ХПН, заболевания печени, ХСН, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, алкоголизм, гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут), лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), при беременности, в период лактации. Препарат не назначается за 2 сут перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастного ЛС и в течение 2 дней после их проведения.
C осторожностью: в возрасте старше 60 лет, выполнение тяжелой физической работы (повышенная опасность развития у них лактоацидоза).
Как применять: дозировка и курс лечения
Таблетки принимают внутрь, во время или непосредственно после еды, пациентам, не получающим инсулин, - по 1 г препарата (2 таблетки) 2 раза в день в первые 3 дня или по 500 мг 3 раза в день, в последующем с 4 по 14 день - по 1 г 3 раза в день; через 15 дней дозировку можно уменьшить с учетом содержания глюкозы в крови и в моче. Поддерживающая суточная доза - 1-2 г.
Таблетки ретард (850 мг) принимают по 1 утром и вечером. Максимальная суточная доза препарата - 3 г.
При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут режим дозирования препарата тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут через день). При дозе инсулина более 40 ЕД/сут применение препарата и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре.
|
|
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Фармакокинетика.
После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.
При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.
Побочные действия
При приеме препарата возможны побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе.
Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - лактоацидоз (слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боль в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия), при длительном лечении - гиповитаминоз B12 (нарушение всасывания).
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.Передозировка. Симптомы: лактоацидоз.
Особые указания
При лечении препаратом необходим контроль за функцией почек; определение лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При развитии лактоацидоза требует прекращения лечения.
Не рекомендуется назначение при тяжелом течении инфекций, травмах, опасности дегидратации.
При сочетанном лечении с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
Комбинированное применение препарата с инсулином рекомендуется проводить в стационаре.
Применение при беременности и лактации
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.
Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.
Взаимодействие
Уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31 и 42.3% соответственно.
Несовместим с этанолом (лактоацидоз).
С осторожностью назначать прием препарата в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином.
Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие.
При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
Фуросемид увеличивает Cmax на 22%.
Нифедипин повышает абсорбцию препарата, Cmax, замедляет выведение.
Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности
3 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Метформин
Уровень гемоглобина в норме, с учетом пола и возраста, если приведенная Вами величина указана в единицах измерения г/л. Неправильно было бы оценивать возможный дефицит витаминов только по уровню гемоглобина. Если есть подозрения, то можно сделать соответствующие анализы крови для определения уровня этих витаминов. Направление может дать терапевт. Также практически все лабораторные службы предлагают эти анализы.
Это препарат с модифицированным высвобождением действующего вещества, передозировки в данном случае быть не должно. При этом следует в точности выполнять указания лечащего врача по применению этого препарата, включая дозы и режим приема. Если врач дал Вам именно такие указания, то можно сразу переходить на однократное применение 2000 мг вечером, на следующий же день после дня двукратного применения. Желательно контролировать уровень глюкозы в крови в течение дня. Разбиение применения этого препарата на два приема (как у Вас сейчас), как правило, применяется у тех пациентов, для которых однократный прием менее эффективен. Более часто назначается именно однократный прием.
Принципиальной разницы между Глидиабом и Диабетоном быть не должно, у них одно и то же действующее вещество - Гликлазид.
Заочно назначать препараты в подобном случае нельзя, также заочно нельзя изменять личные назначения врача, такие правила.
Имеет смысл обсудить с лечащим врачом применение схемы лечения, включающей такие современные препараты как Джардинс, Суглат, Форсига или подобный.
Не исключено, что стоит обратиться к другому врачу-эндокринологу, указания о самостоятельной коррекции доз препаратов без указания как именно это делать, если все так и было, выглядят странно.
Имеет смысл также сдать анализы для оценки уровня инсулина и глюкозы с расчетом индекса инсулинорезистентности. Гликированный гемоглобин нет смысла оценивать чаще чем раз в три месяца, если лечащий врач не указал иного. Результаты анализов должен оценивать врач-эндокринолог лично. Этот же врач может назначить Вам препараты нового поколения, которые могут оказаться более эффективными в Вашем случае, чем применяемый Вами метформин (Глюкофаж). Но такие назначения могут быть сделаны врачом только лично, не заочно. Такие правила.
Спасибо заранее за совет!
Если Вы имели в виду дозу препарата L-Тироксин 175 мкг в сутки, то она вполне укладывается в рамки разрешенной суточной дозы для взрослого человека и по-настоящему высокой ее не назвать. С учетом Вашего рассказа, этот препарат может улучшить Ваше состояние, хотя для оценки данных не достаточно. Выполняйте указания своего лечащего врача, только у него есть все необходимые данные о Вашем состоянии. Вам необходимо находиться под наблюдением эндокринолога, посещать его с указанной частотой, проходить контрольные исследования и выполнять указания этого врача.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |