Эспиро

Эспиро

Показания к применению

- инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;

- хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка (<35%).

Возможные аналоги (заменители)

Иплерон (от 684.00 руб), Инспра (от 2404.00 руб), Эмплисити (от 103000.00 руб), Эпленор, Эплеренон-Тева
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

- клинически значимая гиперкалиемия;

- концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения более 5 ммоль/л;

- умеренная или тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA);

- печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

- одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;

- концентрация креатинина в плазме крови >2 мг/дл (или >177 ммоль/л) у мужчин или >1.8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин;

- недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

- детский и подростковый возраст до 18 лет (опыт применения препарата у пациентов данной возрастной группы отсутствует);

- повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать при сахарном диабете 2 типа и микроальбуминурии; одновременном применении с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, препаратами, содержащими литий, циклоспорином или такролимусом, дигоксином и варфарином в дозах, близких к максимальным терапевтическим; при нарушениях функции почек (КК <50 мл/мин); пациентам пожилого возраста.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Инфаркт миокарда

Лечение начинают с дозы 25 мг 1 раз/сут и увеличивают ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA

Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови:

Концентрация калия в сыворотке крови <5 ммоль/л - увеличение дозы с 25 мг через день до 25 мг 1 раз в сутки; с 25 мг 1 раз в сутки до 50 мг 1 раз в сутки;

Концентрация калия в сыворотке крови 5-5.4 ммоль/л - поддерживающая доза;

Концентрация калия в сыворотке крови 5.5-5.9 ммоль/л - снижение дозы с 50 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в сутки; с 25 мг 1 раз в сутки до 25 мг через день; с 25 мг через день - временная отмена препарата;

Концентрация калия в сыворотке крови ≥6 ммоль/л - отмена препарата.

Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

После временного прекращения приема в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови до 6 ммоль/л и более, терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит <5 ммоль/л.

Концентрацию калия в сыворотке крови следует определять до назначения, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности, при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови.

Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови. Эплеренон не выводится при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК <30 мл/мин) применение препарата противопоказано.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA и нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от концентрации калия в сыворотке крови.

Опыта применения препарата у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и КК <50 мл/мин нет. Следует с осторожностью применять препарат у таких пациентов.

У пациентов с КК <50 мл/мин применение препарата в дозе 25 мг 1 раз в сутки не исследовалось.

Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов. Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.

Сопутствующая терапия

При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение можно начать с дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Фармакологическое действие

Эплеренон обладает высокой избирательностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном PAAC, который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. Существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений (ЧСС), длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.

Побочные действия

Указанные ниже нежелательные эффекты приведены в соответствии со следующей шкалой частоты их возникновения согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - гипотиреоз.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, дегидратация; нечасто - гипонатриемия.

Психические нарушения: нечасто - бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, обморок; нечасто - головная боль, гипестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые - чрезмерное снижение АД, инфаркт миокарда; нечастые - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - фарингит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, запор; нечасто - метеоризм, рвота, холецистит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд; нечасто - повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - судороги икроножных мышц, мышечно-скелетные боли; нечасто - боль в спине.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек; нечасто - пиелонефрит.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь; частота неизвестна - ангионевротический отек.

Прочие: нечасто - астения, недомогание, гинекомастия.

Лабораторные показатели: нечасто - повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть чрезмерное снижение АД и гиперкалиемия. При чрезмерном снижении АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон в значительной степени связывается с активированным углем.

Особые указания

Гиперкалиемия

При применении препарата может развиться гиперкалиемия, обусловленная его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить у пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения препаратом не рекомендуется. Снижение дозы препарата приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Применение противопоказано при почечной недостаточности тяжелой степени.

Нарушение функции печени

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (5-6 и 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5.5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать содержание электролитов. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано.

Индукторы CYP3A4

Одновременное применение с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется.

Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий

Во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств.

Лактоза

Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом или пользоваться сложной техникой не изучалось. Однако, учитывая возможность препарата вызывать головокружение и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или использовании сложной техники на фоне приема препарата.

Применение при беременности и лактации

Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Сведений о выделении эплеренона с грудным молоком после приема внутрь нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных препаратов и других диуретиков.

Препараты лития: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.

НПВС: лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в том числе у пожилых пациентов. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРАII с эплереноном.

Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться антигипертензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем, рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии.

Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин: Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Субстраты CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.

Ингибиторы CYP3A4:

- мощные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано;

- слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.

Индукторы CYP3A4: учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих зверобой продырявленный) не рекомендуется.

Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Эспиро

Консультации осуществляются профессиональными специалистами.
10.10.2019
Здравствуйте! Отцу после проведенной операции АКШ, через месяц после операции хирург назначил Ксарелто 10мг , Конкор 5мг, Валсартан 40мг 1р/д, Аспирин вечером и Розувастатин 10мг на ночь. Пропил папа Ксарелто 10мг 2 месяца. Обратились к кардиологу по месту жительства он назначил Ксарелто 20мг, Конкор 5мг, Рамиприл 2.5 мг, Эспиро 25мг и Розувастатин на ночь, а аспирин убрал. Скажите пожалуйста можно ли Ксарелто принять 10мг две таблетки за раз? И в какое время лучше принимать данный препарат?
Заранее спасибо! С Уважением Анастасия.
Здравствуйте, Анастасия. Да, конечно, можно принять 2 таблетки ксарелто по 10 мг, вместо 1 таблетки по 20 мг. Прием препарата не зависит от времени суток.
19.09.2019
Добрый день, назначен дигоксин 1/4 утром и утром также назначено эспиро 25 мг и тригрим 2,5 мг, можно ли эти препараты принимать одновременно?
Здравствуйте. Параллельный прием препаратов только по назначению лечащего врача и под его контролем, т.к. возможно усиление токсического действия дигоксина.
15.11.2018
Совместимы ли нолипрел и эспиро?
Здравствуйте. Нолипрел уже содержит в своем составе мочегонный компонент. Применение двух диуретиков в одном курсе лечения возможно строго по назначению врача и под его контролем. Обратитесь на очную консультацию к лечащему врачу.
12.05.2017
можно ли принимать одновремено диувер,тритаце, беталок-зок, эспиро,варфарин и КАЛЬЦЕМИН
Здравствуйте. Совместный прием возможен по назначению врача.
14.04.2017
Мой муж 2 года назад перенес инфаркт миокарда, еще у него сахарный диабет 2-го типа. Принимает кардиомагнил, аторвастатин, бисопролол, Ивабрадин, Периндоприл,Эспиро, Метформин, Глидиаб. Можно ли совместить с этими лекарствами Пирантел?
Здравствуйте.
Можно только по личному назначению лечащего врача.
Задать свой вопрос специалисту »


Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках.