ИплеронПрепарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители). Инструкция по применению Показания к применениюИнфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса <40 %) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA, при дисфункции левого желудочка (фракция выброса<35%). Возможные заменители и групповые аналогиДействующее вещество, группаЭплеренон (Eplerenone), Диуретическое калийсберегающее средство Лекарственная формаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой Противопоказанияповышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата; клинически значимая гиперкалиемия; содержание калия в сыворотке крови в начале лечения >5,0 ммоль/л; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК)< 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью); одновременный прием калийсберегающих диуретиков или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4. например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона; редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется. С осторожностью: сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия; пожилой возраст; нарушения функции почек (КК<50 мл/мин); одновременное применение эплеренона и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II; сильных индукторов изофермента CYP3A4; препаратов, содержащих литий; циклоспорина или гакролимуса; дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Как применять: дозировка и курс леченияВнутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг. Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA Лечение также следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. После временного прекращения приема препарата в связи с повышением содержания калия в сыворотке крови до или более 6,0 ммоль/л, терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда содержание калия в сыворотке крови составит <5,0 ммоль/л.
Фармакологическое действиеИплерон - это диуретическое калийсберегающее средство. Вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, запор; нечасто - метеоризм, рвота, холецистит. Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - фарингит. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд; нечасто - повышенная потливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые - чрезмерное снижение АД, инфаркт миокарда; нечастые - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны костно-мышечной системы: часто - судороги икроножных мышц, мышечно-скелетные боли; нечасто - боль в спине. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, обморок; нечасто - головная боль, гипестезия. Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек; нечасто - пиелонефрит. Психические нарушения: нечасто - бессонница. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь; частота неизвестна - ангионевротический отек. Со стороны обмена веществ и питания: часто - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, дегидратация; нечасто - гипонатриемия. Со стороны эндокринной системы: нечасто - гипотиреоз. Лабораторные показатели: нечасто - повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия. Прочие: нечасто - астения, недомогание, гинекомастия. Особые указанияУчитывая возможность препарата вызывать головокружения и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или пользовании техникой на фоне приема препарата. При лечении препаратом может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым, больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы препарата приводит к снижению содержания калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению содержания калия в сыворотке крови. Применение при беременности и лактацииПротивопоказано. Препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка. Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери. ВзаимодействиеИнгибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в том числе у пожилых пациентов. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРАII с эплереноном. Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться антигипертензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем, рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела. Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных препаратов и других диуретиков. Препараты лития: у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрацию лития в плазме крови. Мощные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано; Слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с данным диуретическим калийсберегающим средством доза последнего не должна превышать 25 мг. Индукторы CYP3A4: учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих зверобой продырявленный) не рекомендуется. Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек. НПВС: лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с данным диуретическим калийсберегающим средством может привести к задержке натрия и жидкости. Дигоксин: Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Варфарин: необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Условия храненияПри температуре не выше 30 °С. Хранить в защищённым от света, недоступном для детей месте. Срок годности3 года. Не следует применять после истечения срока годности. Условия отпуска из аптекПо рецепту. Наличие препарата Иплерон*Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы, ответы, отзывы по препарату ИплеронПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|