Гликвидон
Международное наименование лекарственного вещества:Гликвидон (Gliquidone)
Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Гликвидон, приведен после описания.
Фармакологическое действие:Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию
инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью (увеличивает количество рецепторов к инсулину в тканях-мишенях), тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина, снижает содержание
глюкагона в крови. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 1.0-1.5 ч, максимум действия - через 2-3 ч и длится 12 ч.
Фармакокинетика:Абсорбция - высокая, TCmax в плазме - 2-3 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 0.5-1.5 ч. Выводится преимущественно через ЖКТ - 95%, почками - 5%, что позволяет применять у больных с патологией почек и начальными стадиями нефроангиопатии.
Показания:Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии) у больных среднего возраста и пожилых.
Противопоказания:Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома, микроангиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, большие хирургические вмешательства, травмы, обширные ожоги, кишечная непроходимость, парез желудка, состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания), лейкопения, беременность, период лактации, детский и юношеский возраст.C осторожностью. Лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз).
Побочные действия:Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете); аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, снижение аппетита), неврологические расстройства (парезы, нарушения чувствительности), нарушения кроветворения (панцитопения), нарушения функции печени (холестаз), фотосенсибилизация, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, головокружение.Передозировка. Симптомы: гипогликемия (чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, тремор, тревожность, головная боль, головокружение, бессонница, раздражительность, депрессия, отек мозга, нарушение речи и зрения, нарушение сознания), гипогликемическая кома.
Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при потере сознания в/в вводят декстрозу (в/в болюсно - 50% раствор, затем инфузия 10% раствора), 1-2 мг глюкагона п/к, в/м, в/в, контроль концентрации глюкозы крови через каждые 15 мин, а также определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга -
маннит и
дексаметазон.
Взаимодействие:Ингибиторы АПФ (
каптоприл,
эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (
циметидин), противогрибковые ЛС (
миконазол,
флуконазол), НПВП (
фенилбутазон,
азапропазон,
оксифенбутазон), фибраты (
клофибрат,
безафибрат), противотуберкулезные (
этионамид), салицилаты (
парацетамол), антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО,
сульфаниламиды длительного действия,
циклофосфамиды, бигуаниды,
хлорамфеникол,
фенфлурамин,
акарбоза,
флуоксетин, гуанетидин,
пентоксифиллин,
тетрациклин,
теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин,
бромокриптин,
дизопирамид,
пиридоксин, инсулин и
аллопуринол усиливают эффект.
Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (
эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (
фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (
ацетазоламид), тиазидные диуретики,
хлорталидон,
фуросемид,
триамтерен,
аспарагиназа,
баклофен,
даназол,
диазоксид,
изониазид,
морфин,
ритодрин,
сальбутамол,
тербуталин, глюкагон,
рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах -
никотиновая кислота,
хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Особые указания:Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови и моче.
В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема
этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании.
Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов,
клонидина,
резерпина,
гуанетидина.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препараты, содержащие действующее вещество Гликвидон:
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.