артериальная гипертензия легкой и средней степени тяжести.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата;
повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и другим производным сульфонамида;
тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
кардиогенный шок;
синдром слабости синусового узла (в том числе синоатриальная блокада);
атриовентрикулярная блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
тяжелая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин.);
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
трудноконтролируемый сахарный диабет;
поздние стадии нарушения периферического кровообращения (в том числе синдром Рейно);
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.);
рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
метаболический ацидоз;
острая почечная недостаточность;
хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), анурия;
тяжелые нарушения функции печени (в том числе кома и прекома);
одновременное применение с флоктафенином, сультопридом;
одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) за исключением ингибиторов МАО типа В);
возраст до 18 лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период лактации.
С осторожностью следует применять препарат при сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде I степени, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического кровообращения, ишемической болезни сердца, печеночной недостаточности, почечной недостаточности (клиренс креатинина более 30 мл/мин.); гипертиреозе, феохромоцитоме (на фоне лечения альфа-адреноблокаторами), водно-электролитных нарушениях (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия); депрессии (в том числе в анамнезе), миастении, подагре, псориазе, гиперурикемии, сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, строгой диете, гиповолемии, бронхиальной астме, бронхоспазме (в анамнезе), проведении десенсибилизирующей терапии, а также у пациентов пожилого возраста.
Препарат рекомендуется принимать утром, во время еды. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в сутки.
Дозу препарата следует подбирать индивидуально.
Начальная доза - 1 таблетка 2.5 мг/6.5 мг (бисопролол 2.5 мг/ гидрохлоротиазид 6.25 мг) 1 раз/сут.
Если антигипертензивный эффект недостаточен, дозу увеличивают (через 2 недели) - 1 таблетка 5 мг/6.25 мг (бисопролол 5 мг/гидрохлоротиазид 6.25 мг) 1 раз/сут.
Больным с нарушениями функции печени, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.
При прекращении терапии дозу необходимо снижать постепенно в течение двух недель, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. При необходимости следует одновременно начать проведение соответствующей антиангинальной терапии.
|
|
Действие препарата обусловлено действием входящих в его состав компонентов.
Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие; урежает частоту сердечных сокращений, угнетает сердечную проводимость, снижает возбудимость и сократимость миокарда. При увеличении дозы блокирует β2-адренорецепторы. Общее периферическое сопротивление сосудов в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч увеличивается, через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект препарата связан с уменьшением минутного объема крови, подавлением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем ингибирования β-адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата почек (что приводит к уменьшению секреции ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца терапии.
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора, калия, магния в дистальном отделе нефрона, задерживает выведение кальция, мочевой кислоты, что сопровождается увеличением количества мочи (за счет осмотического связывания воды). Гидрохлоротиазид уменьшает объем плазмы крови, увеличивает активность ренина в плазме крови и секрецию альдостерона. При приеме в высоких дозах гидрохлоротиазид увеличивает экскрецию бикарбонатов, при длительном приеме уменьшает экскрецию кальция.
Антигипертензивное действие развивается за счет уменьшения объема циркулирующей крови, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния адреналина и норадреналина и усиления депрессорного влияния на ганглии.
Препарат не оказывает влияния на нормальное артериальное давление. Диуретический эффект отмечается через 1-2 часа, достигает максимума через 4 часа и продолжается 6-12 часов. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта необходимо 3-4 недели.
Частота побочных реакций, возникающих во время приема препарата, обозначена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%), но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0.1 %; очень редко - менее 0.01%>, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердца и сосудов: очень часто - урежение частоты сердечных сокращений (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); ощущение сердцебиения, часто - выраженное снижение артериального давления (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто - нарушение атриовентрикулярной проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство; редко - спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, кошмарные сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения препаратом.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (необходимо учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе; очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит; заложенность носа.
Co стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; редко - гепатит, повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - боли в суставах, боль в спине.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - нарушение потенции, ослабление либидо.
Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; очень редко - алопеция, бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.
Прочие: синдром отмены (учащение приступов стенокардии, повышение АД).
Гидрохлоротиазид, входящий в состав препарата, может быть причиной возникновения следующих побочных эффектов:
Нарушение водно-электролитного баланса: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость слизистой оболочки полости рта, чувство жажды, нерегулярный ритм сердца, изменения в настроении или психике, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому. Гипонатриемия: спутанность сознания, конвульсии, летаргия, замедление процесса мышления, повышенная утомляемость, возбудимость, мышечные судороги.
Метаболические нарушения: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемии с развитием приступа подагры.
Лечение тиазидами может нарушать толерантность к глюкозе, и латентнопротекающий сахарный диабет может манифестировать. При применении высоких доз могут повышаться концентрации липидов в сыворотке крови.
Со стороны пищеварительной системы: холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.
Со стороны сердца и сосудов: аритмии, ортостатическая гипотензия, васкулит.
Со стороны нервной системы: головокружение, временно расплывчатое зрение, головная боль, парестезии.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Аллергические реакции: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фоточувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока.
Прочие: снижение потенции, нарушение почечной функции, интерстициальный нефрит.
При передозировке препарата могут развиваться выраженное снижение артериального давления, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия; головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия, гипокалиемия. В подобных случаях прием препарата прекращают, назначают промывание желудка, прием адсорбирующих средств, начинают проводить поддерживающую симптоматическую терапию.
В период терапии препаратом необходим контроль частоты сердечных сокращений и артериального давления (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), концентрации глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Также контролировать контролировать показатели кислотно-основного состояния и содержание электролитов (калия, натрия, кальция).
При тиреотоксикозе входящий в состав препарата бисопролол может маскировать клинические признаки заболевания (например, тахикардию).
Пациентам с феохромоцитомой назначение Бисангила противопоказано до тех пор, пока не назначено лечение альфа-адреноблокаторами. При этом необходимо контролировать артериальное давление.
У пациентов с легким течением бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезнью легких лечение начинают с минимальной дозы.
Рекомендуется прекратить прием препарата при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокатора (за счет содержания в нем бисопролола). У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с лекарственной формы, содержащей низкую дозу бисопролола (2,5 мг). При этом необходим регулярный контроль состояния пациентов.
Спортсменов следует проинформировать, что препарат содержит бисопролол, который может давать ложноположительные результаты при проведении допинг-контроля.
в случаях проведения хирургического вмешательства под общей анестезией следует отменить прием препарата за 48 ч до хирургического вмешательства, предупредить хирурга-анестезиолога о приеме препарата. В качестве средства для общей анестезии следует выбрать препарат с минимальным отрицательным инотропным действием.
Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение препаратом необходимо прекратить, так как на фоне его приема может возникать транзиторная гиперкальциемия.
У больных с гиперурикемией повышен риск развития обострения течения подагры. В этом случае дозу следует подбирать индивидуально под контролем концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.
На фоне терапии бета-адреноблокаторами возможно обострение течения псориаза.
Нельзя применять одновременно с сультопридом (высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в том числе типа "пируэт", ингибиторами МАО типа А (опасность развития гипертонического криза; перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисангила должен составлять не менее 14 дней.), флоктафенином.
Антиаритмические средства I класса (хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать атриовентрикулярную проводимость и сократительную способность сердца.
Блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению атриовентрикулярной проводимости.
Гипотензивные средства центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут урежать частоту сердечных сокращений, снижать сердечный выброс, а также приводить к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение атриовентрикулярной проводимости.
Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола (снижение артериального давления, урежение частоты сердечных сокращений).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение атриовентрикулярной проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Одновременное применение с бета-адреномиметиками (изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать сосудосуживающие эффекты этих средств, приводя к повышению артериального давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, может потребоваться корректировка дозы последних.
Может снижать клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина).
Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), глюкокортикостероиды и эстрогены.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Совместный прием с антиаритмическими средствами, которые могут вызывать тахикардию типа "пируэт" (класс IA, например, хинидин, гидрохидин, дизопирамид и класс III, например, амиодарон, дофетилид, ибутилид;астемизол, эритромицин для в/в введения, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин), соталолом может провоцировать возникновение тахикардии типа "пируэт".
При одновременном применении с нифедипином, диуретиками, клонидином, симпатолитиками, гидралазином и другими гипотензивными средствами может развиться чрезмерное снижение АД.
Бисопролол удлинняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения. Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови. Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола. Этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном приеме может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.
Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.
Кортикостероиды, АКТГ (адренокортикотропный гормон) или глицирризиновая кислота (содержится в корне солодки) повышают риск развития гипокалиемии.
Бисангил усиливает эффект миорелаксантов, снижает почечный клиренс лития и повышает риск развития токсического действия лития.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |