Домперидон-Тева
Показания к применению
Диспепсические симптомы, такие как тошнота, рвота, чувство переполнения в эпигастральной области, дискомфорт в верхних отделах живота и регургитация желудочного содержимого.
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания
- повышенная чувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;
- пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- перфорация желудочно-кишечного тракта;
- механическая обструкция кишечника;
- печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
- у пациентов с удлинением интервалов сердечной проводимости, особенно интервала QTc, у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса или сопутствующими заболеваниями сердца, например, хронической сердечной недостаточностью;
- одновременное применение кетоконазола для приема внутрь, эритромицина для приема внутрь или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, клотримазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- период лактации;
- дети младше 12 лет и с массой тела менее 35 кг.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Домперидона-Тева во время беременности, при почечной недостаточности, а также при одновременном применении препаратов, индуцирующих развитие брадикардии и гипокалиемии, а также макролидов, удлиняющих интервал QT: азитромицина и рокситромицина.
Как применять: дозировка и курс лечения
Принимают внутрь, перед приемом пищи, запивая достаточным количеством воды. Применение Домперидона-Тева после приема пищи не рекомендуется, так как в этом случае всасывание препарата может несколько замедляться.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 35 кг назначают по 1 таблетке 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 30 мг в сутки. Продолжительность приема не должна превышать 1 неделю. Дальнейший прием препарата возможен после консультации у врача.
Пациенты должны стараться осуществлять прием каждой дозы в запланированное время. При пропуске запланированной дозы ее следует исключить и возобновить обычную схему приема лекарственного препарата. Не следует дублировать прием дозы лекарственного препарата для восполнения пропущенной дозы.
При печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести применение Домперидона-Тева противопоказано.
При печеночной недостаточности легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется.
При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата до 1-2 раз в сутки.
|
|
Фармакологическое действие
Противорвотное средство. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Действие обусловлено блокадой центральных допаминовых рецепторов. Благодаря этому устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышается эвакуаторная и двигательная активность желудка.
Фармакокинетика.
Абсорбция после приема внутрь, натощак - быстрая (прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 15% (эффект "первого прохождения" через печень). Связывание с белками плазмы - 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования). Выводится через кишечник 66%, почками - 33%, в т.ч. в неизмененном виде - 10% и 1%, соответственно. T1/2 - 7-9 ч, при выраженной ХПН - удлиняется.
Побочные действия
Частота нежелательных явлений классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - < 1/10), нечасто (≥1/1000 - < 1/100), редко (≥1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно установить на основании доступных данных).
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, в том числе анафилаксия, анафилактический шок, анафилактоидные реакции и ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: редко - повышение концентрации пролактина.
Со стороны нервной системы: очень редко - экстрапирамидные нарушения, ажитация, нервозность, судороги, сонливость, головная боль; частота неизвестна - синдром "беспокойных ног" (обострение у пациентов с болезнью Паркинсона).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная сердечная смерть.
Со стороны пищеварительной системы: редко - желудочно-кишечные расстройства; очень редко - спазм кишечника, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - галакторея, гинекомастия, аменорея.
Лабораторные показатели: очень редко - отклонение показателей функциональных проб печени от нормы.
Описание отдельных нежелательных реакций
Так как гипофиз располагается вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызывать увеличение концентрации пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может привести к развитию нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея. Экстрапирамидные побочные эффекты являются очень редкими у новорожденных и младенцев и исключительными у взрослых. Данные побочные эффекты разрешаются спонтанно и полностью, сразу при прекращении лечения.
Другие эффекты, связанные с нервной системой: судороги, ажитация и сонливость, также являются очень редкими и в основном сообщаются при применении у младенцев и детей.
Симптомы передозировки Домперидона-Тева включают сонливость, дезориентацию и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки могут быть эффективными промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется тщательное наблюдение и поддерживающая терапия. Для купирования экстрапирамидных нарушений могут оказаться эффективными м-холиноблокаторы и препараты, применяемые для лечения паркинсонизма.
Особые указания
Таблетки препарата в качестве вспомогательного вещества содержат лактозу, поэтому его не следует применять у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией или нарушением абсорбции глюкозы или галактозы.
Так как только очень небольшое количество домперидона выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли необходима коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью. При повторном применении частота дозирования должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести недостаточности; также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Прием препарата после еды замедляет его всасывание.
При применении Домперидона-Тева возможно удлинение интервала QT на электрокардиограмме. В период пострегистрационного наблюдения за пациентами, получающими домперидон, поступали сообщения об очень редких случаях удлинения интервала QT и желудочковой тахикардии типа "пируэт".
Данные сообщения содержали информацию о пациентах с сопутствующими факторами риска, нарушениями электролитного баланса и о совместной терапии, которая могла способствовать развитию нежелательных явлений.
Эпидемиологические исследования продемонстрировали, что применение домперидона было связано с повышенным риском развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти. Наиболее высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, пациентов, получавших домперидон в суточных дозах, превышающих 30 мг, и у пациентов, параллельно принимающих лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT или ингибиторы CYP3A4.
Препарат должен применяться у взрослых и детей в минимальной эффективной дозе.
Препарат противопоказан для применения у пациентов с удлинением интервалов сердечной проводимости в анамнезе, особенно интервала QTc, у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, например, хронической сердечной недостаточностью, в связи с повышением риска развития желудочковых аритмий. Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардия известны как состояния, повышающие проаритмогенный риск.
Лечение Домперидоном-Тева необходимо прекратить при возникновении признаков и симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, а пациентам следует проконсультироваться со своим врачом.
Необходимо рекомендовать пациентам немедленно сообщать о любых нарушениях со стороны сердца лечащему врачу.
При приеме Домперидона-Тева следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного риска возникновения экстрапирамидных расстройств, судорог, сонливости, головной боли.
Применение при беременности и лактации
Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Взаимодействие
Основной метаболизм домперидона происходит с участием изофермента CYP3A4. Исследование in vitro продемонстрировало, что совместное применение лекарственных препаратов, которые значительно ингибируют данный фермент, может вызывать появление повышенных концентраций домперидона в плазме крови.
Отдельные исследования in vivo фармакокинетических/фармакодинамических взаимодействий домперидона с кетоконазолом или эритромицином для приема внутрь с участием здоровых добровольцев подтвердили значительное ингибирование СУРЗА4-опосредованного пресистемного метаболизма домперидона данными лекарственными препаратами.
Повышенный риск удлинения интервала QТ вследствие фармакодинамических и/или фармакокинетических взаимодействий
При совместном применении домперидона 10 мг для приема внутрь четыре раза в сутки и кетоконазола 200 мг два раза в сутки среднее удлинение интервала QT, равное 9,8 мс, наблюдалось в течение периода наблюдения с изменениями индивидуальных временных точек в диапазоне 1,2-17,5 мс. При совместном применении домперидона 10 мг для приема внутрь четыре раза в сутки и эритромицина 500 мг для приема внутрь три раза в сутки, среднее удлинение QT в течение периода наблюдения составило 9,9 мс с изменениями индивидуальных временных точек в диапазоне 1,6-14,3 мс. Сmах и AUC домперидона в равновесном состоянии были повышены примерно в три раза в каждом из данных исследований взаимодействий. В данных исследованиях монотерапия домперидоном 10 мг для приема внутрь четыре раза в сутки, вызывала увеличение среднего интервала QTc, составившее 1,6 мс (исследование кетоконазола) и 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) приводили к увеличению интервала QTc, составившего 3,8 и 4,9 мс в течение периода наблюдения соответственно.
Противопоказано совместное применение со следующими лекарственными препаратами
Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QTc:
- антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);
- антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилид, дрондарон, ибутилид, соталол);
- некоторые антипсихотические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол):
- некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
- некоторые антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);
- некоторые противогрибковые лекарственные препараты (например, пентамидин);
- некоторые противомалярийные препараты (особенно галофантрин, лумефантрин);
- некоторые желудочно-кишечные средства (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
- некоторые антигистаминные препараты (например, меквитазин, мизоластин);
- некоторые лекарственные препараты, применяемые при онкологических заболеваниях (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);
- некоторые другие лекарственные препараты (например, бепридил, дифеманил, метадон);
- мощные ингибиторы CYP3A4 (независимо от эффектов, удлиняющих интервал QT), а именно: ингибиторы ВИЧ-протеазы; системные азольные противогрибковые препараты; некоторые макролиды (например, эритромицин, кларитромицин и телитромицин).
Не рекомендуется совместное применение следующих лекарственных препаратов:
- умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, а именно дилтиазем, верапамил и некоторые макролиды.
Совместное применение следующих лекарственных препаратов требует осторожности
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лекарственных препаратов, вызывающих брадикардию и гипокалиемию, а также макролидов, удлиняющих интервал QT: азитромицина и рокситромицина (кларитромицин противопоказан, так как является мощным ингибитором изофермента CYP3A4). Вышеуказанный список препаратов является типичным и не исчерпывающим.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С
Срок годности
4 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наличие препарата Домперидон-Тева*
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Домперидон-Тева
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |