РасиламПрепарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках. Инструкция по применению Показания к применению- артериальная гипертензия (у пациентов, у которых монотерапия алискиреном или амлодипином неэффективна). Возможные заменители и групповые аналогиАдельфан, Адельфан-Эзидрекс, Алсидрекс-Г, АМЛОДИПИН+ПЕРИНДОПРИЛ-АЛИУМ, Антигипертонин… Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаЛекарственная формаТаблетки покрытые пленочной оболочкой Противопоказания- Повышенная чувствительность к алискирену (включая ангионевротический отек на фойе терапии алискиреном в анамнезе), амлодипину, повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина или любому другому компоненту препарата. - Наследственный ангионевротический отек, либо отек у пациентов на фоне предшествующей терапии ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина II (АРА II). - Одновременное применение препарата е ингибиторами АПФ и АРА II у пациентов е сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорости клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2). - Анурия, нарушения функции почек тяжелой степени (концентрация креатинина в крови >150 мкмоль/л для женщин и >177 мкмоль/л для мужчин и/или расчетная скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <30 мл/мин/1,73 м2). - Одновременный прием с мощными ингибиторами Р-гликопротеина циклоспорином, итраконазолом. - Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст). - Клинически значимый стеноз аорты. - Недостаточность кровообращения с нестабильными показателями гемодинамики после острого инфаркта миокарда. - Шок. - Беременность, планирование беременности, период грудного вскармливания. - Возраст пациентов до 18 лет (поскольку безопасность и эффективность препарата у детей и подростков младше 18 лет в настоящее время не установлены). Как применять: дозировка и курс леченияРекомендуется применять внутрь по одной таблетке в сутки, вне зависимости от времени приема пищи. Перед применением препарата у пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией следует провести коррекцию данных нарушений и проводить лечение под контролем врача. Вне зависимости от того, в какой дозе пациент получал один из компонентов препарата в монотерапии, перевод пациента на терапию препаратом усиливает антигипертензивное действие. Начало лечения у пациентов с АГ умеренной и тяжелой степени (систолическое АД > 160 мм рт.ст. и/или диастолическое АД >100 мм рт.ст.) Рекомендуемая начальная доза обычно составляет 150мг+5 мг 1 раз в сутки. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается в течение 1 недели, а максимальный эффект достигается примерно через 2 недели. Если через 2-4 недели после начала лечения АД не достигло целевого уровня, дозу препарата можно постепенно увеличить до максимальной (300 мг алискирена и 10 мг амлодипина (300 мг+10 мг) 1 раз в сутки). Дозу следует подбирать индивидуально и корректировать в зависимости от клинического эффекта. При недостаточном контроле АД на фоне монотерапии алискиреном или амлодипином Пациенты, у которых АД недостаточно контролируется алискиреном в монотерапии или амлодипином в монотерапии, могут быть переведены на комбинированную терапию препаратом. Рекомендуемая начальная доза обычно составляет 150мг+5 мг 1 раз в сутки. Пациенты, у которых на фоне применения какого-либо из компонентов в монотерапии возникает дозолимитирующее токсическое действие (развитие нежелательных явлений), для достижения того же антигипертензивного эффекта могут быть переведены на прием препарата в дозе, содержащей данный компонент в более низкой дозе. Применение у пациентов, уже получавших алискирен вместе с амлодипином в отдельных таблетках в тех же дозах Пациенты, уже получающие алискирен и амлодипин раздельно, могут быть переведены на препарат в тех же дозах в пересчете на алискирен и амлодипин. Пациенты в возрасте старше 65 лет Коррекция дозы препарата на начальном этапе лечения у пациентов данной категории не требуется. При необходимости возможно уменьшение начальной дозы препарата до содержащей наименьшую дозу амлодипина, т.е. одна таблетка, содержащая алискирен/амлодипин в дозе 150/5 мг или 300/5 мг. Пациенты с нарушением функции почек Для пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени (СКФ > 30 мл/мин/1,73 м2. по < 90 мл/мин/1,73 м2) коррекция начальной дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функции почек тяжелой степени (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м ) препарат противопоказан. Пациенты с нарушением функции печени Поскольку пациенты с нарушениями функции печени имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC приблизительно на 40-60%, препарат следует применять с осторожностью у пациентов данной категории. При необходимости возможно уменьшение начальной дозы препарата до содержащей наименьшую дозу амлодипина, т.е. одна таблетка, содержащая алискирен/амлодипин в дозе 150/5 мг или 300/5 мг. Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет В связи с риском развития передозировки алискиреном, связанной с 'незрелостью' системы Р-гликопротеина у пациентов данной категории, применение препарата у детей в возрасте младше 6 лет противопоказано. Поскольку безопасность и эффективность препарата у детей и подростков (младше 18 лет) не установлены, препарат противопоказан у пациентов данной возрастной категории
Фармакологическое действиеКомбинированная терапия алискиреном и амлодипином, входящими в состав препарата, основана на взаимодополняющем действии на разные системы, участвующие в регуляции артериального давления (АД). Амлодипин, являясь блокатором 'медленных' кальциевых каналов, блокирует поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки, препятствуя сокращению гладких мышц и сужению сосудов. Ингибитор ренина алискирен подавляет ферментативную активность ренина, таким образом, блокируя переход ангиотензиногена в ангиотензин I (AT I) и образование ангиотензина II (AT II), основной эффекторной молекулы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). AT II вызывает вазоконстрикцию (сужение сосудов), усиливает реабсорбцию натрия и воды. Таким образом, амлодипин препятствует сужению сосудов и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), действуя напрямую, алискирен способен препятствовать сужению сосудов опосредованно (за счет подавления образования AT II). Алискирен также влияет на баланс жидкости и ионов натрия, что также способствует нормализации АД. Совместное действие алискирена и амлодипина на два этих фактора, играющих ключевую роль в регуляции АД (вазоконстрикцию и РААС-опосредованные гипертензивные эффекты), приводит к усилению антигипертензивного эффекта комбинированной терапии в сравнении с действием каждого препарата в монотерапии. Побочные действияСуммарная частота нежелательных явлений (НЯ) на фоне применения препарата в дозах до 300 мг+10 мг была сходной с таковой на фоне применения каждого из компонентов в монотерапии и плацебо. Частота НЯ не была связана с полом, возрастом, индексом массы тела или расовой принадлежностью. Новых НЯ, специфичных именно для препарата и не установленных ранее в случае применения каждого из компонентов в монотерапии, выявлено не было. НЯ, в основном, были легкими и преходящими. Известно, что на фоне применения амлодипина (но не алискирена) могут развиваться периферические отеки, частота и степень выраженности которых зависит от дозы препарата. Частота возникновения отеков на фоне применения препарата была ниже или равна таковой на фоне применения амлодипина в соответствующих дозах. При возникновении различных проявлений аллергических реакций (особенно затруднения дыхания или глотания, отеков лица, конечностей, век, губ и языка) лечение следует прекратить и незамедлительно обратиться к врачу. НЯ, возникающие на фоне применения каждого из компонентов в монотерапии НЯ, отмечавшиеся на фоне применения каждого из компонентов в монотерапии, могут возникать при приеме препарата, даже если данные НЯ не отмечались в клинических исследованиях препарата. Алискирен При применении препарата в дозе до 300 мг общая частота НЯ была сходна с таковой на фоне применения плацебо. НЯ носят легкий и преходящий характер и лишь изредка требуют отмены терапии. Наиболее частым НЯ была диарея. В числе других НЯ, отмечавшихся на фоне применения алискирена, были кожная сыпь и ангионевротический отек, возникавший редко и с той же частотой, что и на фоне применения плацебо или гидрохлоротиазида. Частота возникновения кашля на фоне применения плацебо и алискирена не отличалась. НЯ сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты возникновения НЯ использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)): очень часто (>1/10 назначений); часто (>1/100. <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). НЯ, отмечавшиеся при применении алискирена во время клинических исследований Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - диарея. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь. Лабораторные и инструментальные данные: часто - гиперкалиемия. Гемоглобин и гематокрит: на фоне монотерапии алискиреном наблюдалось незначительное снижение концентрации гемоглобина и снижение гематокрита (в среднем на 0,05 ммоль/л и 0.16 об.% соответственно), не требовавшие отмены препарата. Снижение концентрации гемоглобина и снижение гематокрита наблюдаются также при применении других средств, влияющих на РААС, в частности ингибиторов АПФ и АРА II. Содержание калия в плазме крови: на фоне монотерапии алискиреном у пациентов с АГ в редких случаях отмечалось незначительное повышение содержания калия в сыворотке крови. У пациентов с сахарным диабетом при применении алискирена одновременно с ингибиторами АПФ содержание калия в сыворотке крови повышалось чаще (5,5%). НЯ, отмечавшиеся при применении алискирена в клинической практике, включая спонтанные сообщения и случаи, описанные в литературе. Поскольку спонтанные сообщения о НЯ поступают в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, оценить частоту этих НЯ не представляется возможным (частота неизвестна). Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, кожный зуд, покраснение кожи. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия. Нарушения со стороны нервной системы: головокружение. Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек любой степени тяжести. Нарушения со стороны сосудов: выраженное снижение АД, периферические отеки. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, в том числе единичный случай развития фульминантного нарушения функции печени (связь с приемом алискирена не может быть исключена). Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, повышение активности 'печеночных' ферментов. Получено ограниченное количество данных исследования фармакокинетики алискирена у 39 детей с АГ в возрасте от 6 до 18 лет, которые позволяют предположить, что возраст, вес или пол не оказывают какого-либо существенного влияния на системную биодоступность алискирена, на основании чего ожидается, что частота, тип, и степень выраженности побочных эффектов у пациентов данной возрастной группы не отличаются от таковых у взрослых пациентов. В связи с риском развития передозировки алискиреном, связанной с 'незрелостью' системы Р-гликопротеина у пациентов данной категории, применение препарата у детей противопоказано. Амлодипин Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипергликемия. Нарушения психики: нечасто бессонница/нарушения сна, лабильность настроения. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, сонливость; нечасто - вкусовые нарушения, парестезии, гипестезии, обморок, тремор; очень редко - мышечный гипертонус, нейропатия. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, зрительные нарушения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: часто - ощущение сильного сердцебиения; очень редко - аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: часто - 'приливы' крови к лицу; нечасто - выраженное снижение артериального давления; очень редко - васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения; нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, тошнота: нечасто - изменение частоты дефекаций, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, рвота; очень редко - гастрит, гиперплазия десен, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, экзантема, повышенное потоотделение, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура, изменение цвета кожи, фотосенсибилизация; очень редко -ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, боль в спине, спазмы мышц, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушения мочеиспускания, никтурия, поллакиурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция, гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - повышенная утомляемость, отеки; нечасто - астения, общее недомогание, общая слабость, боль в области грудной клетки, боль различной локализации. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение или снижение массы тела; очень редко - повышение активности 'печеночных' ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов возникают, усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Данные о случаях передозировки отсутствуют. Наиболее вероятным клиническим проявлением передозировки является выраженное снижение АД, обусловленное антигипертензивным действием алискирена и амлодипина. Передозировка амлодипина может вызвать периферическую вазодилатацию и рефлекторную тахикардию. На фоне применения амлодипина отмечались также случаи выраженного снижения АД (иногда длительного) вплоть до развития шока с летальным исходом. В случае возникновения клинических проявлений выраженного снижения АД, показана симптоматическая и поддерживающая терапия, включая контроль функции сердца и легких, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, контроль ОЦК и диуреза, внутривенное введение допамина, фенилэфрина (Мезатон). Всасывание амлодипина в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) у здоровых добровольцев, получавших активированный уголь сразу или через 2 часа после приема препарата, значительно снижалось. В некоторых случаях при передозировке эффективно промывание желудка. Для устранения блокады кальциевых каналов применяется внутривенное введение растворов, содержащих ионы кальция. Выведение амлодипина с помощью гемодиализа маловероятно. Гемодиализ также неэффективен для выведения избытка алискирена из организма. Особые указанияНе рекомендуется одновременное применение препарата с ингибиторами АПФ, АРА II у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорости клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2). Препарат можно применять при недостаточном контроле АД на фоне монотерапии алискиреном или амлодипином (либо другим БМКК класса дигидропиридинов) для удобства применения у пациентов, которые уже получали алискирен вместе с амлодипином в отдельных таблетках в тех же дозах, а также для начального лечения у пациентов с артериальной гипертензией умеренной и тяжелой степени (систолическое АД ≥ 160 мм рт. ст. и/или диастолическое АД ≥ 100 мм рт. ст.). У пациентов с сахарным диабетом необходимо проводить периодический контроль функции почек и электролитов крови (в частности, следует регулярно определять содержание калия в плазме крови). Двойная блокада РААС Одновременное применение алискирена с другими препаратами, влияющими на РААС, в том числе, с ингибиторами АПФ и АРА II , приводит к повышению частоты возникновения случаев выраженного снижения артериального давления, гиперкалиемии, нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Необходимо контролировать показатели артериального давления, функции почек, а также содержание электролитов плазмы крови при назначении с другими препаратами, влияющими на РААС. Риск симптоматической артериальной гипотензии После начала терапии препаратом может возникать симптоматическая артериальная гипотензия у пациентов с выраженной гиповолемией и/или снижением содержания электролитов в крови (прием диуретиков, ограничение приема соли с пищей, диарея или рвота), а также при применении препарата в комбинации с другими препаратами, влияющими на РААС. Рекомендуется до начала терапии скорректировать вышеуказанные состояния, и после начала терапии данным пациентам необходимо дополнительное наблюдение медицинского персонала. У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией симптоматическая артериальная гипотензия после начала терапии препаратом возникает в 0,2% случаев по данным клинических исследований. Нарушения функции почек Клинических исследований по применению препарата у пациентов с артериальной гипертензией с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация креатинина ≥ 150 мкмоль/л для женщин и ≥ 177 мкмоль/л для мужчин и/или СКФ < 30 мл/мин), гемодиализом в анамнезе, нефротическим синдромом или реноваскулярной гипертензией не проводилось. Применение препарата в монотерапии у пациентов с нарушением функции почек (СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м2) и в комбинации с другими препаратами, влияющими на РААС у пациентов с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мнн/1,73 м2) противопоказано. При применении препарата, также как и других средств, влияющих на РААС, необходимо соблюдать осторожность в случае наличия у пациентов предрасполагающих к нарушению функции почек состояний, таких как: гиповолемии (например, вследствие острой потери крови, тяжелой или продолжительной диарее и/или рвоты), заболеваний сердца, заболеваний печени или почек. В случае появления любых симптомов почечной недостаточности препарат должен быть отменен. Стеноз почечных артерий У пациентов со стенозом почечной артерии (односторонним или двусторонним) при применении препарата, также как и других средств, влияющих на РААС, существует риск развития нарушения функции почек, в том числе острой почечной недостаточности; при применении препарата у таких пациентов, требуется особая осторожность. При развитии признаков нарушения функции почек, лечение препаратом должно быть прекращено. Пациенты с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией Следует соблюдать особую осторожность при применении амлодипина (как и других вазодилатирующих средств) у пациентов с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. Сердечная недостаточность Рекомендуется с осторожностью применять блокаторы 'медленных' кальциевых каналов (в том числе, амлодипин) у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA. Стенокардия и острый инфаркт миокарда После начала лечения или увеличения дозы амлодипина возможно развитие приступа стенокардии или острого инфаркта миокарда, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца тяжелой степени. Пациенты в возрасте ≥65 лет Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов в возрасте ≥ 65 лет. Анафилактические реакции и ангионевротический отек Сообщалось о случаях развития анафилактических реакций и ангионевротического отека на фоне терапии препаратами, содержащими алискирен. В контролируемых клинических исследованиях, ангионевротический отек на фоне терапии алискиреном развивался редко, с частотой, сравнимой с плацебо или применением гидрохлоротиазида. Анафилактические реакции были выявлены при применении препарата в клинической практике, частота их возникновения неизвестна. В случае развития любых симптомов, указывающих на реакцию повышенной чувствительности (в частности, затруднение дыхания или глотания, отечности лица, глаз, губ и/или языка, конечностей) пациенты должны прекратить лечение препаратом и обратиться к врачу. Необходимо принять соответствующие терапевтические меры и контролировать состояния пациента. Риск развития реакций гиперчувствительности повышен у пациентов с отягощенным аллергическим анамнезом и бронхиальной астмой. Следует предупредить пациентов о необходимости информировать врача о любых проявлениях аллергических реакций. Пациенты в возрасте младше 18 лет Учитывая, что алнекнрен является субстратом системы белка-переносчика Р-гликопротеина, существует риск развития передозировки, связанной с 'незрелостью' системы Р-гликопротеина у пациентов данной возрастной категории. Возраст, соответствующий 'зрелому' гену MDR1 на данный момент не установлен. В связи с вышесказанным, применение препарата у детей в возрасте младше 6 лет противопоказано. Существует ограниченное количество данных исследования фармакокинетики алискирена у 39 детей с АГ в возрасте от 6 до 18 лет, в связи с чем применение препарата у пациентов данной возрастной категории противопоказано. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами При приеме препарата, так же как и других гипотензивных средств, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами (риск развития головокружения). ВзаимодействиеНе проводилось исследований взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами, поэтому в разделе представлена информация об известных взаимодействиях с другими лекарственными средствами для алискирена и амлодипина. Алискирен Противопоказанные комбинации Сильные ингибиторы Р-гликопротеина: не рекомендуется применять алискирен одновременно с сильными ингибиторами Р-гликопротеина циклоспорином и итраконазолом. Двойная блокада РААС: противопоказано одновременное применение препарата с ингибиторами АПФ и АРА II у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренным или тяжелым нарушением функции почек (скорости клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2). Нерекомендованные комбинации Грейпфрутовы й сок Поскольку данных о возможном взаимодействии алискирена с грейпфрутовым соком нет, препарат не следует принимать одновременно с грейпфрутовым соком. Комбинации, требующие осторожности Двойная блокада РААС Одновременное применение алискирена с другими препаратами, влияющими на РААС, в том числе с ингибиторами АПФ и АРА II, приводит к повышению частоты возникновения случаев выраженного снижения артериального давления, гиперкалиемии, нарушения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Необходимо контролировать показатели артериального давления, функции почек, а также содержание электролитов плазмы крови при применении с другими препаратами, влияющими на РААС. Взаимодействие на уровне Р- гликопротеина, кодируемого генами MDR1 Поскольку в исследованиях in vitro было установлено, что Р-гликопротеин (мембранный переносчик молекул) играет важную роль в регуляции абсорбции и распределения алискирена, возможно изменение фармакокинетики последнего при одновременном применении с лекарственными средствами, ингибирующими Р-гликопротеин (в зависимости от степени ингибирования). Умеренные ингибиторы Р-гликопротеина: при применении алискирена вместе с кетоконазолом или верапамилом коррекции дозы алискирена не требуется. Калий и калийсберегающие диуретики Учитывая опыт применения других средств, влияющих на РААС, следует с осторожностью применять алискирен с препаратами, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями пищевой соли или любыми другими лекарственными средствами, способными повышать содержание ионов калия в крови (например, гепарин). Для предотвращения возможной задержки жидкости при применении алискирена с фуросемидом, в начале и в процессе лечения необходимо корректировать дозу фуросемида в зависимости от клинического эффекта. При одновременном применении с торасемидом алискирен может снижать плазменную экспозицию последнего, нарушая его всасывание. У пациентов, получающих алискирен с фуросемидом или торасемидом, рекомендовано контролировать клинические эффекты фуросемида и торасемида в начале одновременного применения и/или при коррекции дозы любого из одновременно применяемых препаратов во избежание изменения объема внеклеточной жидкости и возможной перегрузки сердца. Нестероидные противовоспалительные препараты (ППВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) У пожилых пациентов, пациентов со сниженным ОЦК (в том числе обусловленным приемом диуретиков), пациентов с нарушениями функции почек одновременное применение НПВП с препаратами, оказывающими влияние на РААС, может привести к ухудшению функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности, в большинстве случаев обратимой. Как и при одновременном применении НПВП е другими средствами, влияющими на РААС, антигипертензивный эффект алискирена может снижаться на фоне приема НПВП. Варфарип Влияние алискирена на фармакокинетику варфарина не изучалось. Пищевое взаимодействие Одновременный прием пищи (как с большим, так и с малым содержанием жиров) существенно снижает всасывание алискирена. Доступные на данный момент клинические данные не указывают на то, ч то при одновременном приеме алискирена с пищевыми продуктами или напитками может развиваться аддитивный эффект. Возможность уменьшения системной биодоступности алискирена в результате аддитивного эффекта при одновременном приеме с пищей не изучена, в связи с чем риск развития такого взаимодействия не может быть исключен. Следует избегать одновременного приема алискирена с фруктовым соком или напитками, содержащими растительные экстракты, в том числе, травяными чаями. Маловероятные взаимодействия Вероятность взаимодействия алискирена с другими лекарственными средствами низкая. Поскольку алискирен не оказывает значимого влияния на фармакокинетику аценокумарола, атенолола, целекоксиба, фенофибрата, пиоглитазона, аллопуринола, изосорбида мононитрата, ирбесартана, дигоксина, рамиприла, валсартана, метформина, амлодипина, аторвастатина, циметидина и гидрохлоротиазида, коррекции дозы алискирена или вышеперечисленных препаратов при одновременном их применении не требуется. Взаимодействие на уровне системы цитохрома Р450 Алискирен не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 и не индуцирует изофермент CYP3A4. Поскольку алискирен в незначительной степени метаболизируется изоферментами системы цитохрома Р450, клинически значимое влияние алискирена на биодоступность препаратов, являющихся индукторами или ингибиторами системы цитохрома Р450, или метаболизирующихся е его участием, маловероятно. Субстраты и слабые ингибиторы Р-гликопротеина Не установлено значимого взаимодействия алискирена со слабыми ингибиторами Р-гликопротеина, такими как атенолол, дигоксин, амлодипин и циметидин. При одновременном применении с аторвастатином (в дозе 80 мг) отмечается повышение AUC и Сmах алискирена в равновесном состоянии на 50% (доза 300 мг). Амлодипин Комбинации, требующие осторожности Одновременное длительное применение симвастатина в дозе 80 мг/сут и амлодипина в дозе 10 мг/сут ведет к 77% увеличению экспозиции симвастатина. Рекомендуется снизить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг/сут. Ингибиторы изофермента CYP3A4 При применении амлодипина с дилтиаземом у пожилых пациентов отмечается замедление метаболизма амлодипина, вероятно за счет ингибирования изофермента CYP3A4, что приводит к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови и повышению его системной экспозиции. При применении амлодипина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол и ритонавир) возможно выраженное повышение системной экспозиции амлодипина. Индукторы изофермента CYP3A4 Поскольку применение амлодипина вместе с индукторами изофермента CYP 3A4 (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, рифампицин, грейпфрутовый сок, растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный), может приводить к выраженному снижению его концентрации в плазме крови, при применении амлодипина с индукторами изофермента CYP 3A4, следует контролировать его содержание в плазме. При одновременном приеме с грейпфрутовым соком биодоступность амлодипина может увеличиваться. Маловероятные взаимодействия При монотерапии амлодипином не отмечается клинически значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, симетиконом, антацидами (гидроксид магния, гель гидроксида алюминия), циметидином, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь. Вопросы, ответы, отзывы по препарату РасиламКонсультации осуществляются профессиональными специалистами. 29.03.2019
Здравствуйте, у моего сына высокое давление, которое не снижается никакими препаратами . Выявили повышенный гормон ренин (надпочечники). Врач назначил ингибитор Ренина - Расилез 300мг. Этого препарата в России на данный момент нет, не пошёл сертификацию. Нам привезли его из Европы, но теперь врачи разделились во мнении, что препарат вызывает почечную недостаточность. Помогите нам разобраться в этом, вреден ли препарат или нет? Заранее благодарны, Спасибо
Здравствуйте. Однозначного ответа на Ваш вопрос нет. Алискирен (действующее вещество) препарата расилез противопоказан в составе комплексной терапии (с другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему) у пациетов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью. Данных, что препарат вызывает почечную недостаточность, мы не нашли. Однако решение должен принимать лечащий врач, как специалист обладающей всей информацией о состоянии пациента и назначаемых препаратах.
18.01.2018
КАК КУПИТЬ РАСИЛЕЗ 300?
Здравствуйте. К сожалению, препарата в настоящий момент нет в аптеках, предоставляющих информацию об ассортименте на наш сайт.
06.01.2018
Не. могу в Росси купить лекарство РАСИЛЕЗ 300 . Есть ли заменитель этого лекарства? Как расилез называется за границей ? Я могу купить расилез в Эстонии или в Беларуси . Принимаю это лекарство по назначению врача каждый день , без этого лекарства поднимается давление . Очень жду Вашей консультации С уважением Аркадий
Здравствуйте. В России в аптеках данного препарата в настоящий момент нет. Точной замены (с тем же действующим веществом) тоже нет. Согласно Государственному реестру лекарственных средств республики Беларусь препарат с действующим веществом алискирен там также не зарегистрирован. Информации по Эстонии у нас нет. Попробуйте поискать там по действующему веществу АЛИСКИРЕН (aliskiren).
03.01.2018
Добрый день.В течении 5лет принимаю по назначению врача лекарство РАСИЛЕЗ 300 млг. Данное лекарство исчезло из продажи. Вопрос Чем можно заменить данное лекарство? Обращаля к докторам. Только разводят руками. Аналогв расилеза тоже в продаже нет.
Здравствуйте. Т.к. точной замены данному препарату нет, то врач должен подобрать Вам другой препарат. Фармацевт этого сделать не может.
|