Ирбесартан
Показания к применению
- Эссенциальная гипертензия;
- нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной антигипертензивной терапии).
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью назначают терапию препаратом при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, дегидратации, гипонатриемии, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, терапии диуретиками, двустороннем стенозе почечных артерий, одностороннем стенозе артерии единственной почки, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA, ишемической болезни сердца (ИБС) и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга, гиперкалиемии, почечной недостаточности, гемодиализе, недавней трансплантации почки (отсутствие клинического опыта применения), тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточности (отсутствие клинического опыта применения), а также пациентам в возрасте старше 75 лет.
Как применять: дозировка и курс лечения
Принимают внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой.
Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Применение препарата в такой дозе обеспечивает более оптимальный 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг в сутки.
Однако в некоторых случаях, особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе, или у пациентов в возрасте старше 75 лет, начальная доза должна составлять 75 мг.
При недостаточном терапевтическом эффекте при применении препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки, дозу можно увеличить до 300 мг, либо следует назначить другое гипотензивное средство. В частности, было показано, что назначение диуретика, такого как гидрохлоротиазид, усиливало действие препарата.
У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа лечение следует начинать с дозы 150 мг 1 раз в сутки и постепенно увеличивать до 300 мг - дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.
У пациентов с нарушением водно-электролитного баланса до начала приема препарата следует восстановить ОЦК и/или устранить гипонатриемию.
У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза должна составлять 75 мг в сутки.
У пациентов с нарушениями функции печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми (более 9 баллов по шкале Чайлд- Пью) нарушениями функции печени отсутствует.
Хотя рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг, обычно пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
|
|
Фармакологическое действие
Гипотензивное средство, блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Снижает концентрацию альдостерона в плазме (не подавляет киназу II, разрушающую брадикинин); устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II; снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку, системное артериальное давление (АД) и давление в "малом" круге кровообращения. Не влияет на концентрацию триглицеридов (ТГ), холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме и на выведение мочевой кислоты.
Максимальное снижение АД достигается через 3-6 часов после приема препарата внутрь, гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 часов. Через 24 часа после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата. При приеме 1 раз в сутки в дозе < 150-300 мг степень снижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового интервала (т.е. через 24 ч после приема препарата) в положении пациента "лежа" или "сидя" в среднем на 8-13/5-8 мм рт. ст. (соответственно) больше по сравнению с плацебо.
Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки вызывает такой же гипотензивный ответ (снижение АД перед приемом очередной дозы препарата и среднее снижение АД за 24 часа), как и прием той же дозы, разделенной на 2 приема. Гипотензивное действие препарата развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине; синдрома "отмены" не наблюдалось.
Эффективность препарата не зависит от возраста и пола. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС)).
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), включая отдельные случаи.
Артериальная гипертензия
Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение; очень редко - головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, гиперемия кожных покровов.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; нечасто - диарея, диспепсия, изжога; очень редко - дисгевзия (извращение вкуса), нарушения функции печени, гепатит.
Со стороны половой системы: нечасто - половая дисфункция.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - нарушение функции почек, мг в сутки отдельные случаи развития почечной недостаточности у больных группы риска.
Со стороны организма в целом: часто - повышенная утомляемость; нечасто - боль в грудной клетке.
Со стороны лабораторных показателей: часто - достоверное повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), не сопровождавшееся клиническими проявлениями со стороны костно-мышечной системы.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны метаболизма: очень редко - гиперкалиемия.
Со стороны органа слуха: очень редко - звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - боли в мышцах, боли в суставах (иногда в сочетании с повышением активности КФК), судороги мышц.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек
Кроме побочных реакций, указанных у пациентов с артериальной гипертензией, у больных артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с микроальбуминурией без нарушения функции почек при приеме препарата ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия наблюдались у 6,5% больных (по сравнению с частотой возникновения этих побочных реакций при приеме плацебо).
У больных с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типах выраженной протеинурией и хронической почечной недостаточностью перечисленные ниже побочные реакции наблюдались у >2% больных (по сравнению с частотой их возникновения при приеме плацебо).
Со стороны нервной системы: часто - ортостатическое головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в мышцах и костях.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия при приеме препарата при сахарном диабете встречалась чаще, чем при приеме плацебо.
У пациентов с повышенным АД и диабетической нефропатией, получавших препарат, у 1,7% больных наблюдалось клинически незначимое снижение гемоглобина (часто).
При применении препарата у взрослых пациентов в дозе до 900 мг в сутки на протяжении 8 нед не выявлено какой-либо токсичности. Наиболее вероятным симптомом передозировки препарата может быть выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.
При случайном приеме препарата в высоких дозах показаны искусственная рвота и/или промывание желудка, активированный уголь, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Гемодиализ неэффективен.
Отсутствует какая-либо специфическая информация о лечении передозировки препаратом.
Особые указания
Лечение препаратом должно осуществляться под контролем артериального давления.
У обезвоженных пациентов, а также при дефиците натрия (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата.
При нарушении водно-электролитного баланса до начала приема препарата следует восстановить объем циркулирующей крови.
У пациентов с почечной недостаточностью следует осуществлять периодический контроль концентрации калия и креатинина в плазме крови.
При тяжелой сердечной недостаточности, заболеваниях почек (в том числе стенозе почечной артерии) увеличивается риск возникновения чрезмерного снижения АД, азотемии, олигурии, вплоть до почечной недостаточности; при ишемической кардиомиопатии - риск стенокардии и инфаркта миокарда.
Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на гипотензивные препараты, действующие через ингибирование ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение препарата в таких случаях не целесообразно.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение и повышенная утомляемость).
Взаимодействие
Диуретики и другие гипотензивные средства:
При одновременном применении с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия.
Гипотензивные эффекты препарата и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер.
У пациентов с неконтролируемым АД при монотерапии препаратом, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) артериального давления (систолическое/диастолическое АД в конце междозового периода). Гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается к таковому у пациентов европейской расы.
Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом.
Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин
На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на РААС, при одновременном применении препаратов калия, калийсодержащих электролитных растворов, калийсберегающих диуретиков или других лекарственных средств, способных повышать содержание калия в крови, в том числе гепарина, возможно повышение содержания калия в сыворотке крови.
Литий
Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). К настоящему моменту при применении препарата подобные эффекты наблюдались крайне редко. Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
При одновременном применении антагонистов рецепторов к ангиотензину II и НПВП (в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (> 3 г/сут) и неселективных НПВП) возможно ослабление гипотензивного эффекта. Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВП, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Необходимо восстановить объем циркулирующей крови, и в течение всего периода комбинированной терапии, а также периодически после ее окончания контролировать функцию почек.
При одновременном применении с гидрохлоротиазидом фармакокинетика препарата не изменяется.
Препарат в основном метаболизируется с участием изофермента CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительного фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия при комбинации с варфарином, лекарственными средствами, метаболизирующимся с помощью изофермента CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности изофермента CYP2C9 (в том числе рифампицина) на фармакокинетику препарата не проводилось.
Препарат не влияет на фармакокинетику дигоксина.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Ирбесартан
Подскажите пожалуйста, почему нет в продаже и на складах медикамента АПРОВЕЛЬ, какая причина и когда он появится или его вообще не будет? Я гипертоник и принимаю АПРОВЕЛЬ в течении 15 лет, мне переходить на другой препарат или ждать, ответьте пожалуйста. По справочным номерам минздрава не дозвониться - либо занято, либо не отвечает.
Я принимаю валсартан в дозе 80 мг два раза в день в течение 1,5 года, сначала 4 месяца принимал по 40 мг 2 раза, но оказалось мало. До этого не помогал лозартан.
О конституции организма и заболеваниях. Имеется наследственно начальная стадия стенокардии, имеется ИБС, но не выраженном виде. Лекарства других групп, например, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов действуют слабо и вызывают сильные побочные реакции. Валсартан вызывает снижение иммунитета: два раза за последние полтора года болел бронхитом, один раз пневмонией, одинаково начинается с горла и распространяется к лёгким.анализы показали два раза грамотрицательных стрептококков. Других побочных от валсартан нет.
У меня очень быстрый обмен веществ и возбудимая нервная система также был исследован в советское время в мединституте (не в России) и мне сообщили, что у меня очень мелкие капилляры, но из больше чем у других людей раза в 1,5. Также имею высокий гемоглобин до 18,5 и изредга проявления подагры. Тогда перестаю употреблять мясо и всё проходит.бывает иногда артрит на ступнях, но не выраженный. Изредка - довольно сильные аллергические реакции, особенно на антибиотики. От бронхита помогает только Ципролет. В юности занимался бегом и давление было 37 на 69, сейчас с валсартан ом 130 на 80 при пульсе 85, без - 145...167 на 87...103. также повышено количество липопротеинов низкой плотности при общем количестве немного ниже максимальной нормы. Не пил, не курил, работаю, инженер.
Апровель(ирбесартан)и
сиалис?? Существует ли противопоказание??
осторожностью. Обязательно контроль давления и консультация врача.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |