Апровель

Апровель

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Возможные заменители и групповые аналоги

Ибертан, Ирбесартан, Ирбесартан Канон, Ирбис, Ирсар
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, Группа

Лекарственная форма

таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет, пожилой возраст.C осторожностью. ХСН, дегидратация, гипонатриемия, гемодиализ, гипосолевая диета, диарея, рвота, односторонний или двусторонний стеноз почечной артерии, почечная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время еды или натощак, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Начальная и поддерживающая доза Апровеля - 150 мг/сут в один прием; при необходимости дозу увеличивают до 300 мг/сут (дальнейшее увеличение дозы не приводит к усилению выраженности гипотензивного эффекта).

В случае отсутствия эффекта при монотерапии Апровелем дополнительно назначают низкие дозы диуретиков (гидрохлоротиазид).

Начальная доза у пациентов с дегидратацией, гипонатриемией (в результате лечения диуретиками, ограничения поступления соли в связи с диетой, диареи, рвоты), находящихся на гемодиализе, - 75 мг.

Фармакологическое действие

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ирбесартан не требует метаболической активации для приобретения фармакологической активности.

Ангиотензин II является важным компонентом РААС и вовлечен в патогенез развития артериальной гипертензии, а также гомеостаз натрия. Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза, в т.ч. выраженный сосудосуживающий эффект и усиление секреции альдостерона, реализующиеся через рецепторы типа AT1, расположенные на поверхности гладкомышечных клеток сосудов и в коре надпочечников. Ирбесартан не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов и имеет гораздо большее (более чем в 8500 раз) сродство к AT1-рецепторам, чем с АТ2-рецепторами (рецепторам, не связанным с регуляцией работы сердечно-сосудистой системы).

Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, АПФ) и не влияет на рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции АД и гомеостаза натрия. Блокирование ирбесартаном AT1-рецепторов прерывает цепь обратной связи в системе ренин-ангиотензин, что приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II. После приема ирбесартана в рекомендуемых дозах плазменная концентрация альдостерона снижается, не оказывая при этом существенного влияния на содержание калия в сыворотке крови (среднее значение его увеличения составляет <0.1 мЭкв/л).

Ирбесартан не оказывает заметного влияния на сывороточные концентрации триглицеридов, холестерина и глюкозы. Ирбесартан не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на скорость экскреции мочевой кислоты почками.

Антигипертензивный эффект ирбесартана проявляется уже после приема его первой дозы и становится значимым в течение 1-2 недель приема, его максимальный антигипертензивный эффект достигается к 4-6 неделе лечения. В долгосрочных клинических исследованиях наблюдалось сохранение антигипертензивного эффекта ирбесартана более одного года.

Антигипертензивный эффект при однократном в течение суток приеме внутрь ирбесартана в дозах до 900 мг носит дозозависимый характер. Ирбесартан при однократном в течение суток приеме в дозах 150-300 мг снижает АД, измеряемое в положении лежа или сидя в конце междозового интервала (через 24 ч после приема дозы ирбесартана, т.е. перед приемом очередной дозы ирбесартана), в среднем на 8-13/5-8 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое АД) по сравнению с плацебо. Антигипертензивный эффект ирбесартана перед приемом очередной дозы составляет 60-70% от максимальных значений снижения диастолического и систолического АД. Оптимальное снижение АД в течение 24 ч достигается при приеме ирбесартана 1 раз/сут.

Ирбесартан приблизительно в одинаковой степени снижает АД в положении стоя и в положении лежа. Ортостатические эффекты наблюдаются редко, однако, как и при приеме ингибиторов АПФ, у пациентов с гипонатриемией и/или гиповолемией возможно чрезмерное снижение АД с клиническими проявлениями.

Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков носит аддитивный характер. У пациентов с недостаточным снижением АД при монотерапии ирбесартаном добавление к его приему гидрохлоротиазида в низких дозах (12.5 мг) 1 раз/сут приводит к дополнительному снижению АД на 7-10/3-6 мм рт.ст. (систолическое/диастолическое) по сравнению с добавлением плацебо.

Эффективность ирбесартана не зависит от возраста или пола. Как и при применении других лекарственных средств, которые влияют на РАСС, антигипертензивное действие ирбесартана у пациентов негроидной расы заметно менее выражено, однако при применении ирбесартана одновременно с гидрохлоротиазидом в низких дозах (например, 12.5 мг/сут) антигипертензивный ответ у пациентов негроидной расы приближается по эффективности к таковому у пациентов европеоидной расы.

После отмены ирбесартана АД возвращается к исходному уровню постепенно. Синдрома "отмены" не наблюдается.

У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа, принимающих ирбесартан в дозе 300 мг, отмечалось 20% снижение (по сравнению с плацебо) и 23% снижение (по сравнению с амлодипином в дозе 10 мг) относительного риска первого возникновения любого из следующих состояний: удвоение сывороточной концентрации креатинина, развитие терминальной стадии почечной недостаточности или смерти от любой из причин (при достижении сопоставимого снижения АД при применении ирбесартана и амлодипина).

Фармакокинетика.

Всасывание.

После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.

Распределение.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Vd составляет 53-93 л.

При ежедневном приеме ирбесартана 1 раз/сут Css достигается через 3 дня, при этом наблюдается его ограниченное накопление в плазме (менее +20%).

Метаболизм.

После приема внутрь или в/в введения 14C-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей плазме приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Окисление ирбесартана происходит, главным образом, при участии изофермента CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Основной метаболит, находящийся в системном кровотоке, - ирбесартана глюкуронид (около 6%).

Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных препаратов (изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или CYP2E1), и не вызывает их ингибирования или индукции. Ирбесартан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3A4.

Выведение.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками. Менее 2% введенной дозы выделяется почками в виде неизмененного ирбесартана. Конечный T1/2 составляет 11-15 ч. Общий клиренс в/в введенного ирбесартана составляет 157-176 мл/мин, а его почечный клиренс составляет 3-3.5 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Пол. У женщин (по сравнению с мужчинами) отмечались несколько более высокие плазменные концентрации ирбесартана. Однако связанных с полом различий в Т1/2 и накоплении ирбесартана не выявлялось. Коррекции дозы ирбесартана у женщин не требуется. Не наблюдалось связанных с половой принадлежностью различий в эффектах ирбесартана.

Пациенты пожилого возраста. Значения AUC и Cmax ирбесартана у пациентов пожилого возраста (65-80 лет) с клинически нормальной функцией почек и печени были приблизительно на 20-50% выше, чем у пациентов более молодого возраста (18-40 лет). Значения конечного T1/2 были сопоставимыми. Не наблюдалось связанных с возрастом различий эффектов ирбесартана.

Нарушение функции печени. У пациентов с легкой (функциональный класс А или 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренно выраженной (функциональный класс В или 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью вследствие цирроза печени, фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Расовая принадлежность. У представителей негроидной расы без артериальной гипертензии AUC и Т1/2 ирбесартана приблизительно на 20-25% выше, чем у представителей европеоидной расы; Сmax ирбесартана у них была практически схожи с таковой у представителей европеоидной расы.

Побочные действия

Чрезмерное снижение АД (в 0.4% случаев) - головная боль, головокружение, тошнота, рвота, слабость.

Нарушение функции печени (в т.ч. гепатит) и почек (в т.ч. почечная недостаточность).Передозировка. Симптомы: тахи- или брадикардия, чрезмерное снижение АД, коллапс.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Лечение Апровелем должно осуществляться под контролем АД.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Опыт по применению ирбесартана при беременности отсутствует. С учетом того, что при приеме ингибиторов АПФ беременными женщинами во II и III триместрах беременности наблюдались повреждение и гибель развивающегося плода, ирбесартан, как и любой другой препарат, который воздействует непосредственно на РААС, нельзя применять во время беременности (I, II, III триместры).

При диагностировании беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить.

Период грудного вскармливания.

Ирбесартан экскретируется с молоком у лактирующих крыс. Неизвестно, может ли ирбесартан/его метаболиты экскретироваться с грудным молоком у женщин. Во время грудного вскармливания прием ирбесартана противопоказан. Поэтому после оценки соотношения предполагаемой пользы от приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка следует прекратить или грудное вскармливание, или прием ирбесартана.

Фертильность.

В исследованиях у самцов и самок крыс ирбесартан не влиял на фертильность и репродуктивную функцию, даже в дозах, оказывающих некоторое токсическое действие на родителей (до 650 мг/кг/сут). Не наблюдалось значимого действия на количество желтых тел, имплантируемых эмбрионов или живых плодов. Ирбесартан не влиял на выживаемость, развитие или воспроизводство потомства.

Взаимодействие

Диуретики и др. гипотензивные ЛС усиливают действие Апровеля.

Исследования in vitro показали возможное влияние на метаболизм Апровеля ЛС, метаболизирующихся при участии системы цитохрома P450 изофермента CYP2C9 или ее ингибирующих.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С

Срок годности

3 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Апровель

Консультации осуществляются профессиональными специалистами.
21.01.2022
Здравствуйте!Из аптек нашего города исчез препарат апровель и его аналог ирбесартан.Можно ли заменить данные препараты валсартаном или чем то другим из группы сартанов?Заранее спасибо.Дмитрий.
Здравствуйте, Дмитрий. Для корректировки терапии в связи с отсутствием препарата апровель Вам следует проконсультироваться с врачом (терапевтом, кардиологом) очно или в сети интернет. Врач может подобрать для замены другой препарат из группы сартанов (лозартан, валсартан, кандесартан).
08.12.2021
Принимаю препараты Эдарби Кло 40+12.5 и Коринфар 20 мг. от 2-х до 3-х раз в сутки. Но в последние время эффективность снижения давление резко сократилась, да к том уже вот уже год появилась осиплость голоса.
Если перейти на Апровель 150 мг. то прошу ответить на следующие вопросы:
1.Можно ли в период перехода на приём Апровель 150 мг. пить выше названные лекарства ОДНОВРЕМЕННО или нужно отменить приём Коринфара?
2.Нужно ли дополнительно принимать гипотензивные средства при переходе на приёме Апровель?
Спасибо заранее за представленную консультацию.
Здравствуйте. Вы обратились за консультацией к фармацевту. Корректировка лекарственной терапии при гипертонической болезни не относится к компетенции фармацевта. Вам следует обратиться на консультацию к врачу (кардиологу, терапевту) очную или в сети Интернет.
При переходе на другое гипотензивное средство дополнительные гипотензивные препараты не принимают.
08.10.2021
Здравствуйте!
Подскажите пожалуйста, почему нет в продаже и на складах медикамента АПРОВЕЛЬ, какая причина и когда он появится или его вообще не будет? Я гипертоник и принимаю АПРОВЕЛЬ в течении 15 лет, мне переходить на другой препарат или ждать, ответьте пожалуйста. По справочным номерам минздрава не дозвониться - либо занято, либо не отвечает.
Здравствуйте. К сожалению, у нас нет нужной Вам информации. По сведениям реестра вывода в гражданский оборот лекарственных препаратов последнее поступление препарата в РФ было в конце сентября 2021. Возможно препарат просто ещё не успел дойти до складов и аптек. Заменой препарату апровель могут быть препараты ирбесартан или ирбис.
29.09.2021
Добрый день. Принимаю апровель 150 мг по полтаблетки. Сейчас апровель исчез из аптек Москвы. Чем можно заменить? Диагноз гипертония
Здравствуйте. Заменой препарату Апровель могут быть препараты Ирбесартан, Ирбис.
23.01.2020
Добрый день!Подскажите пожалуйста:мой муж принимает по схеме лекарства утром апровель,эликвис,амиодарон,гипотиазид нужно ли пропить аспаркам.Спасибо.
Здравствуйте.
На фоне приема Гипотиазида прием Аспаркама действительно может быть весьма полезен, при условии нормальной переносимости и если лечащий врач Вашего мужа не будет против. Невозможно качественно оценить состояние пациента только на основании информации о применяемых им препаратах. Неплохо было бы оценить уровень калия и магния в крови.
Консультация фармацевта, провизора »


Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках.