Брилинта
Показания к применению
Применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чреcкожному коронарному вмешательству (ЧКВ) или аортокоронарному шунтированию (АКШ)).
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата
- Активное патологическое кровотечение
- Внутричерепное кровоизлияние в анамнезе
- Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность
- Совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром)
- Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов).
С осторожностью необходимо применять препарат в следующих случаях:
- Предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением).
- Пациенты с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 часов до приема препарата.
- Пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например, больные с синдромом слабости синусового узла без кардиостимулятора, с атриовентрикулярной блокадой 2-ой или 3-ей степени; обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения препарата.
- При совместном применении с препаратами, вызывающими брадикардию.
- Тикагрелор должен использоваться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки, необходимо провести обследование, и в случае непереносимости, лечение тикагрелором должно быть прекращено.
- На фоне приема Брилины уровень креатинина может повыситься, в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.
- Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг).
- При совместном применении дигоксина и Брилинты рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (частоты сердечных сокращений, и при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови).
- Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил и хинидин), в связи с чем их совместное применение должно осуществляться с осторожностью.
- не рекомендована во время беременности и в период кормления ребенка грудью.
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приёма пищи.
Применение препарата следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг два раза в сутки.
Пациенты, принимающие препарат, должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме, если отсутствуют специфические противопоказания.
Следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата, должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.
При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата.
Рекомендуемая длительность терапии - 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания. Необходимо избегать преждевременного прекращения приема препарата.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам, пациентам с почечной/легкой печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы.
Отсутствует информация о применении препарата у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не показано.
Не проводились исследования препарата у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому его использование у этих пациентов противопоказано.
|
|
Фармакологическое действие
Препарат содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом P2Y12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y12 рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов.
Так как тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений, таких как летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт.
Побочные действия
По данным исследования PLATO самыми частыми отмечавшимися нежелательными явлениями у пациентов, принимавших тикагрелор, были одышка, ушибы и носовые кровотечения.
Кровотечение
Нежелательные реакции классифицированы по частоте развития и классу системы органов. Частота развития нежелательных реакций определяется с использованием следующих условных обозначений: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000).
Метаболизм и питание: редко - Гиперурикемия.
Нервная система: нечасто - Внутричерепное кровоизлияние, головная боль, головокружение; редко - Парестезия, спутанность сознания.
Органы зрения: нечасто - Кровоизлияния (интраокулярные, конъюнктивальные, ретинальные).
Органы слуха: редко - Кровоизлияние в ухо, вертиго.
Дыхательная система: часто - Одышка, носовое кровотечение; нечасто - Кровохарканье.
Пищеварительная система: часто - Желудочно-кишечные кровотечения; нечасто - Рвота с кровью, кровотечения из язвы ЖКТ, геморроидальные кровотечения, гастрит, кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные кровотечения), рвота, диарея, абдоминальная боль, тошнота, диспепсия); редко - Ретроперитонеальное кровотечение, запор.
Кожа и подкожные ткани: часто - Подкожные или кожные геморрагии, синяки; нечасто - сыпь, зуд.
Опорно-двигательная система: редко - Гемартроз.
Мочевыводящая система: нечасто - Кровотечение из мочевыводящих путей.
Репродуктивная система: нечасто - Вагинальные кровотечения (включая метроррагии).
Отклонения лабораторных показателей: редко - Увеличение концентрации креатинина в крови.
Прочие: часто - Кровотечение на месте проведения процедуры; нечасто - Кровотечение после процедуры; редко - Кровотечение из раны, травматическое кровотечение.
При постмаркетинговом применении отмечались нарушения со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек. Поскольку сообщения получены спонтанно от популяции неустановленного размера, не всегда возможно достоверно оценить частоту развития.
Хорошо переносится в однократной дозе препарата до 900 мг. В единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим. Другими клинически значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при передозировке, были одышка и желудочковые паузы. В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных явлений и проводить мониторирование ЭКГ.
Не выводится при гемодиализе, антидот не известен. При передозировке следует проводить симптоматическую терапию в соответствии с локальными стандартами. В связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.
Особые указания
Риск развития кровотечения
У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших терапию препаратом и ацетилсалициловой кислотой, отмечался повышенный риск несвязанных с АКШ больших кровотечений и кровотечений, требующих повышенного медицинского внимания, таких как большие + малые кровотечения по определению PLATO, но не увеличился риск летальных/угрожающих жизни кровотечений. При назначении препарата следует оценить соотношение пользы от профилактики атеротромботических событий и риска у пациентов с повышенным риском развития кровотечений.
При наличии клинических показаний должна использоваться с осторожностью в следующих группах пациентов:
- Предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением). Использование препарата противопоказано у пациентов с активным патологическим кровотечением, внутричерепным кровоизлиянием в анамнезе, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.
- Сопутствующее применение препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения (например, нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики, принимаемые в течение 24 часов до приема препарата).
Отсутствуют данные о гемостатической эффективности трансфузий тромбоцитов при применении препарата; препарат может ингибировать трансфузированные тромбоциты в крови. Так как при сопутствующем применении препарата и десмопрессина не уменьшалось стандартизированное время кровотечения, то маловероятно, что десмопрессин будет эффективно купировать кровотечение.
Антифибринолитическая терапия (аминокапроновая кислота или транексамовая кислота) и/или рекомбинантный фактор VIIa могут усиливать гемостаз. После установления причины кровотечения и его купирования можно возобновить терапию препаратом.
Хирургические операции
Перед запланированной операцией или началом приема новых препаратов пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает препарат.
У пациентов, подвергающихся аортокоронарному шунтированию (АКШ), частота развития больших кровотечений при применении препарата была такой же, как при применении клопидогрела во все дни после отмены терапии, кроме дня 1, когда частота развития больших кровотечений была выше при приеме препарата.
Если пациент подвергается плановой операции и не желателен антитромботический эффект, то терапию препаратом следует прекратить за 7 дней до операции.
Пациенты с риском развития брадикардии
В связи с ограниченным клиническим опытом применения препарата у пациентов с повышенным риском развития брадикардии, препарат рекомендуется назначать с осторожностью.
Дополнительная предосторожность должна соблюдаться при совместном применении с препаратами, способными вызвать брадикардию. Однако не отмечалось клинически значимых побочных эффектов при совместном применении с одним или более препаратами, которые могут вызвать брадикардию (например, 96% бета-адреноблокаторы, 33% блокаторы кальциевых каналов, включая дилтиазем и верапамил, и 4% дигоксин).
Одышка
Одышка при применении препарата обычно слабая или умеренная по своей интенсивности, часто проходит по мере продолжения терапии препаратом. Пациенты с бронхиальной астмой/ХОБЛ могут иметь повышенный абсолютный
риск одышки. У таких пациентов тикагрелор должен использоваться с осторожностью. Если у пациента развился новый эпизод одышки, сохраняется или усилилась одышка во время применения препарата, то необходимо провести полноценное обследование, и в случае непереносимости, прием препарата следует прекратить.
Повышение уровня креатинина
На фоне приема препарата уровень креатинина может увеличиться. Оценку почечной функции необходимо производить через месяц от начала приема препарата, а в последующем в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью и получающих терапию антагонистами рецепторов ангиотензина.
Повышение уровня мочевой кислоты
Пациенты на тикагрелоре имели более высокий риск гиперурикемии, чем принимавшие клопидогрел. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.
Не влияет или в незначительной степени влияет на способность управлять транспортом и механизмами. Во время терапии острого коронарного синдрома сообщалось о головокружении и спутанности сознания. В случае развития данных явлений пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.
Применение при беременности и лактации
Данные о применении тикагрелора у беременных женщин отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у самок, снижение жизнеспособности новорожденного животного и его массы тела, замедление роста. Препарат не рекомендован во время беременности.
Женщинам репродуктивного возраста следует использовать соответствующие методы контрацепции, чтобы избежать беременности во время терапии препаратом.
Доступные фармакодинамические, токсикологические данные у животных показали, что тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с молоком. Не может быть исключен риск для новорожденного/младенца. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии препаратом необходимо принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для матери.
Тикагрелор не оказывал влияния на фертильность самцов и самок животных.
Взаимодействие
Воздействие других лекарственных препаратов на препарат
Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A 4 Ингибиторы CYP3A4
- Мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) увеличивают Сmax и AUC тикагрелора, поэтому их совместное применение с противопоказано.
- Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Стах тикагрелора на 69%, a AUC в 2,7 раз, и снижает Стaх активного метаболита на 38%, a AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампреиавир, апрепитанг, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с препаратом.
Совместное применение циклоспорина (600 мг) с тикагрелором увеличивает Сmах и AUC тикагрелора в 2,3 и 2,8 раз, соответственно. При этом отмечается увеличение AUC активного метаболита на 32% и снижение Сmax на 15%. Тикагрелор не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.
Совместное применение рифампицина с тикагрелором снижает Сmax и AUC тикагрелора на 73% и 86%, соответственно. Сmах активного метаболита не меняется, а AUC понижается на 46%. Другие индукторы CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал), по-видимому, будут снижать экспозицию препарата. Мощные индукторы CYP3A4 могут уменьшать экспозицию и эффективность препарата.
Другие
Сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, они должны использоваться с осторожностью в комбинации с препаратом.
Нет данных о совместном применении препарата с мощными ингибиторами гликопротеина Р (например, верапамил и хинидин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью.
Влияние на другие лекарственные средства
Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут. с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина, и необходимо оценить соотношение потенциального риска и пользы. Не рекомендуется совместное применение препарата с симвастатином и ловастатином в дозе свыше 40 мг.
Совместное применение препарата и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, цизаприд или алкалоиды спорыньи) не рекомендуется, так как тикагрелор может увеличивать экспозицию этих препаратов.
Оральные контрацептивы: совместное применение тикагрелора, левоноргестрела и этинилэстрадиола увеличивает экспозицию этинилэстрадиола препаратами, способными вызвать брадикардию.
Совместное применение с гепарином, эноксапарином или десмопрессином не оказывало влияние на активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), активированное время свертывания (АВС) и исследование фактора Ха, однако вследствие потенциального фармакодинамического взаимодействия, требуется соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз.
В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин и циталопрам), рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном приеме с препаратом.
При ежедневном употреблении больших объемов грейпфрутового сока (по 200 мл 3 раза в день) было отмечено 2-кратное увеличение экспозиции тикагрелора. Ожидается, что такое увеличение экспозиции тикагрелора не имеет клинического значения для большинства пациентов.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Брилинта
Это возможно только по личному назначению лечащего врача и, желательно, после оценки состояния свертывающей системы крови.
При нормальной переносимости можно, но следует следить за показателями свертывающей системы крови, так как Артра способна усиливать действие этих препаратов, иногда чрезмерно. С учетом перенесенного инфаркта следует согласовать прием препарата Артра с лечащим врачом - может понадобиться коррекция доз, которую может рассматривать только лично лечащий врач.
Что такое Брилитан - непонятно. Если же Вы имеете в виду препарат Брилинта, то его можно применять только по личному назначению лечащего врача, прием других препаратов также должен быть согласован с лечащим врачом. Особых требований к питанию нет, достаточно обычной сбалансированной диеты, если лечащий врач не указал иного. Но, по ряду данных, следует избегать употребления грейпфрутового сока и грейпфрутов в больших количествах.
Эти препараты, как правило, применяются по личному назначению лечащего врача и отпускаются в аптеках по рецепту. Кроме того, подбор препаратов индивидуален для конкретного пациента, должны быть учтены все аспекты его состояния, а не только приведенная Вами информация. По существующим правилам заочно назначать лечение нельзя, иначе можно навредить неправильными указаниями. Необходимо получить назначение лечения у лечащего врача-невролога лично. Этот врач должен быть полностью осведомлен об истории болезни пациента, его текущем состоянии и всех принимаемых им препаратах.
Теоретически - да, при условии нормальной переносимости. Однако, поскольку Нейромультивит является хоть и витаминным, но рецептурным препаратом, это можно делать только по личному назначению лечащего врача.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |