Бонвива
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию.
Фармакокинетика
Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты
от концентрации вещества в плазме крови. Концентрация в плазме
крови дозозависимо увеличивается при увеличении дозы раствора для
в/в введения от 0,5 до 6 мг.
Всасывание. После перорального приема ибандроновая кислота быстро
всасывается в верхних отделах ЖКТ. Концентрация в плазме крови
дозозависимо увеличивается при увеличении дозы до 50 мг и
значительно больше - при дальнейшем повышении дозы. Время
достижения Cmax (TCmax) - 0,5-2 ч (медиана - 1 ч) после приема
натощак, абсолютная биодоступность - 0,6%. Одновременный прием
пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность
ибандроновой кислоты на 90%. При приеме ибандроновой кислоты за 60
мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Прием
пищи или жидкости менее чем через 60 мин после ибандроновой
кислоты снижает ее биодоступность и вызываемое увеличение МПК.
Распределение. После попадания в системный кровоток ибандроновая
кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой.
40-50% от количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо
проникает в костную ткань и накапливается в ней. Кажущийся
конечный объем распределения 90 л. Связь с белками плазмы крови
при приеме внутрь - 85% и 85-87% - при в/в введении.
Метаболизм. Данных о том, что ибандроновая кислота
метаболизируется нет. Ибандронат не ингибирует ферменты 1A2, 2A6,
2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 системы цитохрома P450.
Выведение. 40-50% всосавшейся в кровоток принятой перорально или
введенной в/в дозы связывается в костях, а остальная часть
выводится в неизмененном виде почками.
Невсосавшийся препарат выводится в неизмененном виде с калом.
Терминальный Т1/2 - 10-72 ч. Концентрация препарата в крови
снижается быстро и составляет 10% от максимальной через 8 ч (после
перорального приема) и 3 ч (после в/в введения).
Общий клиренс ибандроновой кислоты 84-160 мл/мин. Почечный клиренс
(60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50-60% общего
клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и
почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола.
Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения
ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы.
Относительно негроидной расы данных недостаточно.
Пациенты с нарушением функции почек. У больных с нарушением
функции почек почечный клиренс ибандроновой кислоты линейно
зависит от клиренса креатинина (Cl креатинина). Для больных с
нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (Cl
креатинина ≥30 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30
мл/мин), получавших препарат в дозе 10 мг перорально в течение 21
дня, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2-3 раза
выше, чем у людей с нормальной функцией почек (общий клиренс 129
мл/мин). При тяжелом нарушении функции почек общий клиренс
ибандроновой кислоты снижается до 44 мл/мин. У пациентов,
получавших препарат в дозе 0,5 мг в/в, общий, почечный и
непочечный клиренсы ибандроновой кислоты снижались на 67, 77 и 50%
соответственно. Однако увеличение системной концентрации не
ухудшает переносимость препарата.
Больные с нарушением функции печени. Данные о фармакокинетике
ибандроновой кислоты у больных с нарушением функции печени
отсутствуют. Печень не играет существенной роли в клиренсе
ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится
через почки и путем захвата в костной ткани. Поэтому, для больных
с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Так как при приеме внутрь в терапевтических концентрациях
ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови
(85%), вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях
печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации
свободного вещества в крови.
Пожилой возраст. Изученные фармакокинетические параметры не
зависят от возраста. Следует учитывать возможное снижение функции
почек у пожилых пациентов (см. выше раздел ''''Больные с нарушением
функций почек'''').
Дети. Данные о применении Бонвивы у лиц моложе 18 лет отсутствуют.
Фармакодинамика
Ибандроновая кислота - высокоактивный азот-содержащий бисфосфонат,
ингибитор костной резорбции и активности остеокластов.
Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную
блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолями и
экстрактами опухолей in vivo.
Не нарушает минерализацию костей при назначении в дозах, более чем
в 5000 раз превышающих дозы для лечения остеопороза и не влияет на
процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие
ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким
сродством к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс
кости.
Ибандроновая кислота дозозависимо тормозит костную резорбцию и не
оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин
в менопаузе снижает увеличенную скорость обновления костной ткани
до уровня репродуктивного возраста, что приводит к общему
прогрессирующему увеличению костной массы, снижению показателей
расщепления костного коллагена (концентрации деоксипиридинолина и
перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа) в моче и
сыворотке крови, частоты переломов и увеличению минеральной
плотности кости (МПК).
Высокая активность и терапевтический диапазон предоставляют
возможность гибкого режима дозирования и интермиттирующего
назначения препарата с длительным периодом без лечения в
сравнительно низких дозах.
Эффективность
Минеральная плотность кости (МПК)
Прием препарата БонвиваR 150 мг 1 раз в месяц в течение года
увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков, бедра, шейки бедра и
вертела на 4,9, 3,1, 2,2 и 4,6% и на 2,4, 2,3 и 3,8%
соответственно - при в/в введении препарата БонвиваR 3 мг 1 раз в
3 месяца в течение 1 года.
Независимо от продолжительности менопаузы и от степени исходной
потери массы костей, применение препарата БонвиваR приводит к
достоверно более выраженному изменению МПК, чем плацебо. Эффект от
лечения в течение года, определяемый как увеличение МПК,
наблюдается у 83,9% (при приеме таблеток, покрытых оболочкой) и
92,1% (при в/в введении) пациентов.
Биохимические маркеры костной резорбции
Снижение сывороточной концентрации С-концевого пептида
проколлагена I типа (CТX) на 28% отмечено уже через 24 ч после
первого приема 150 мг БонвивыR, максимальное снижение составляет
68% через 6 дней. После третьего и четвертого приема препарата
БонвиваR 150 мг максимальное снижение сывороточного СТХ на 74%
отмечено через 6 сут. Через 28 дней после приема четвертой дозы
отмечено снижение супрессии биохимических маркеров костной
резорбции до 56%.
Клинически значимое снижение сывороточного CТX получено через 3, 6
и 12 мес терапии. Через год терапии препаратом БонвиваR 150 мг
снижение составляет 76 и 58,6% по сравнению с исходным значением -
при применении 3 мг в/в.
Снижение CTX более 50% по сравнению с исходным значением отмечено
у 83,5% пациенток, получавших препарат БонвиваR 150 мг 1 раз в 28
дней.
Показания препарата БонвиваR
Постменопаузальный остеопороз с целью предупреждения переломов.
Противопоказания
Для обеих лекарственных форм:
повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим
компонентам препарата;
гипокальциемия (до начала применения БонвивыR, так же как при
назначении всех бисфосфонатов, используемых для лечения
остеопороза, следует устранить гипокальциемию).
Дополнительно для раствора для в/в введения:
тяжелое нарушение функции почек (креатинин сыворотки крови >200
мкмоль/л (2,3 мг/дл) или Cl креатинина <30 мл/мин);
беременность;
период кормления грудью.
С осторожностью (для таблеток, покрытых оболочкой) - тяжелое
нарушение функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория С.
Беременность. Во время доклинических исследований не обнаружено
признаков прямого эмбриотоксического или тератогенного действия.
Неблагоприятные эффекты ибандроновой кислоты в исследованиях
репродуктивной токсичности у животных были такими же, как у всех
бисфосфонатов - уменьшение количества эмбрионов, нарушение
процесса родов, увеличение частоты висцеральных аномалий (синдром
сужения лоханочно-мочеточникового сегмента).
Опыта клинического применения препарата БонвиваR у беременных
женщин нет.
Период кормления грудью. Выводится с молоком у животных. Через 24
ч концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови и молоке
одинакова и соответствует 5% от максимальной.
Неизвестно, выводится ли ибандроновая кислота с грудным молоком у
женщин.
Побочные действия препарата БонвиваR
Для таблеток, покрытых оболочкой
Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе,
дисфагия, метеоризм, диарея, эзофагит, язва или стриктура
пищевода, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гастрит, дуоденит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, мышечная
скованность, мышечный спазм.
Организм в целом: гриппоподобный синдром.
Для раствора для в/в введения
БонвиваR, как и другие бисфосфонаты, при внутривенном введении
может вызывать кратковременное понижение уровня кальция в
сыворотке крови.
Со стороны ЖКТ: диспепсия (тошнота, боли в животе, метеоризм),
диарея, запор, гастрит, гастроэнтерит.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, боли в
конечностях и костях, остеоартрит.
Со стороны нервной системы и психической сферы: головная боль,
головокружение, бессонница, депрессия.
Организм в целом: гриппоподобный синдром, слабость, реакции в
месте введения, флебит, тромбофлебит, назофарингит, цистит,
инфекции мочевыводящего тракта, бронхит, инфекции верхних
дыхательных путей, артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия,
увеит, склерит.
Общие для обеих лекарственных форм
Со стороны кожи и ее придатков: сыпь.
Реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек,
крапивница.
Очень редко при назначении ибандроновой кислоты отмечался
остеонекроз челюсти.
Взаимодействие
Для таблеток, покрытых оболочкой
Продукты, содержащие кальций и другие поливалентные катионы
(например алюминий, магний, железо), в т.ч. молоко и твердая пища,
могут нарушать всасывание препарата, их следует употреблять не
ранее, чем через 60 мин после перорального приема БонвивыR.
Пищевые добавки с кальцием, антациды и лекарства, содержащие
поливалентные катионы (например алюминий, магний, железо), могут
нарушать всасывание ибандроновой кислоты, поэтому их следует
принимать не раньше чем через 60 мин после приема БонвивыR.
Биcфосфонаты и НПВС могут вызывать раздражение слизистой ЖКТ.
Следует проявлять особую осторожность при применении НПВС
одновременно с препаратом БонвиваR. При одновременном применении
аспирина или НПВС и препарата БонвиваR в течение 1 года частота
побочных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ была одинаковой.
Ранитидин в/в увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на
20%. Коррекции дозы ибандроновой кислоты при одновременном
применении с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов или другими
препаратами, увеличивающими рН в желудке, не требуется.
Для раствора для в/в введения
БонвиваR несовместима с кальцийсодержащими растворами и другими
растворами для в/в введения.
Общие для обеих лекарственных форм
Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов
системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях
ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, и
поэтому, маловероятно, что она будет вытеснять из участков
связывания с белками другие ЛС. Ибандроновая кислота выводится
только через почки и не подвергается какой-либо биотрансформации.
По-видимому, путь выведения ибандроновой кислоты не включает
какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других
препаратов.
Передозировка
Для таблеток, покрытых оболочкой
Симптомы: диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва,
гипокальциемия.
Лечение: специальная информация отсутствует. Для связывания
препарата БонвиваR применяют молоко или антациды. Из-за риска
раздражения пищевода не следует вызывать рвоту и необходимо
оставаться в выпрямленном положении ''стоя''.
Для раствора для в/в введения
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.
Лечение: специальная информация отсутствует. Клинически значимое
снижение кальция, фосфатов и магния в сыворотке крови можно
коррегировать в/в введением глюконата кальция, калия или натрия
фосфата и сульфата магния соответственно. Диализ неэффективен,
если назначается спустя 2 ч после введения препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в.
Внутрь, целиком, запивая стаканом (180-240 мл) чистой воды в
положении ''сидя'' или ''стоя'' и не ложиться в течение 60 мин после
приема БонвивыR.
По 150 мг (1 табл.) 1 раз в месяц (желательно в один и тот же день
каждого месяца), за 60 мин до первого в данный день приема пищи,
жидкости (кроме воды) или других ЛС и пищевых добавок. Таблетки
нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних
отделов ЖКТ. Нельзя использовать минеральную воду, которая
содержит много кальция.
В случае пропуска планового приема следует принять 1 табл.
препарата БонвиваR 150 мг, если до запланированного приема больше
7 дней, и далее принимать препарат БонвиваR 1 раз в месяц в
соответствии с установленным графиком. Если до следующего
запланированного приема менее 7 дней, необходимо ждать до
следующего по плану приема, и далее продолжить прием в
соответствии с установленным графиком, т.к. нельзя принимать
больше 1 табл. в неделю.
В/в. Препарат только для в/в применения!
Вводится только специалистом. Следует избегать его
внутриартериального введения или попадания в окружающие ткани.
Перед введением необходимо осмотреть раствор на предмет отсутствия
посторонних примесей или изменения окраски.
Следует использовать иглы в комплекте со шприц-тюбиками.
Шприц-тюбик предназначен только для однократного введения.
Стандартный режим дозирования
3 мг в/в болюсно (в течение 15-30 с) 1 раз в 3 мес.
Пациенту дополнительно следует принимать кальций и витамин Д.
В случае пропуска плановой инъекции, необходимо провести инъекцию
сразу, как только появится возможность. Далее введение препарата
продолжить через каждые 3 мес после последнего введения.
Нельзя назначать препарат чаще 1 раза в 3 мес.
Во время лечения следует контролировать функцию почек, содержание
сывороточного кальция, фосфора и магния.
Дозирование у особых групп пациентов
Нарушение функции печени. Коррекции дозы не требуется (см. раздел
''Фармакокинетика'').
Нарушение функции почек. При слабом и умеренно выраженном
нарушении функции почек (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекции дозы
не требуется. При Cl креатинина <30 мл/мин решение о применении
БонвивыR должно основываться на индивидуальной оценке соотношения
риск/польза для конкретного пациента (см. раздел
''Фармакокинетика'').
Пожилой возраст. Коррекции дозы не требуется.
Дети. Безопасность и эффективность у лиц моложе 18 лет не
установлена.
Особые указания
Остеопороз может быть подтвержден при выявлении низкой МПК (T
индекс <-2,0 SD (Standard deviation - стандартное отклонение) и
перелома (в т.ч. в анамнезе) или низкой минеральной плотности
костной ткани (Т индекс <-2,5 SD) при отсутствии подтвержденного
перелома.
До начала применения препарата БонвиваR следует скорригировать
гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и
электролитного баланса. Пациентам следует употреблять достаточное
количество кальция и витамина Д.
Если пациент получает с пищей недостаточно кальция и витамина Д,
то следует дополнительно принимать их в виде пищевых добавок.
При пероральном приеме побочное действие препарата обычно слабо
или умеренно выражено. Преходящий гриппоподобный синдром
отмечается после приема первой дозы и разрешается самостоятельно
без коррекции терапии. Не отмечено увеличения частоты
нежелательных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ у пациентов
с заболеваниями ЖКТ (включая пептическую язву без кровотечения и
госпитализации, диспепсию или рефлюкс-болезнь).
Применение пероральных биcфосфонатов часто сопровождается
нарушением глотания, эзофагитом и образованием язв пищевода и
желудка, поэтому необходимо уделять особое внимание выполнению
рекомендаций по приему препарата (положение сидя или стоя в
течение 60 мин после приема).
При появлении признаков и симптомов возможного поражения пищевода
(появление или усиление нарушения глотания, боль при глотании,
боль за грудиной, изжога) следует прекратить прием БонвивыR и
обратиться к врачу.
Опыт постмаркетингового применения БонвивыR ограничен.
Перед каждой инъекцией следует определять креатинин сыворотки
крови.
При назначении бисфосфонатов отмечался остеонекроз челюсти.
Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во
время стоматологических процедур, несколько случаев - у пациентов
с постменопаузальным остеопорозом или другими заболеваниями.
Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный
диагноз рака, сопутствующую терапию (химиотерапию, лучевую
терапию, кортикостероиды) и другие нарушения (анемию,
коагулопатию, инфекцию, заболевания десен). Большинство случаев
отмечено при в/в назначении бисфосфонатов, но отдельные случаи
наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.
Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии
бисфосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти.
Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена
бисфосфонатов. Решение о проведении лечения необходимо принимать
для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/
польза.

Можно заменить на комплекс траумель+остеохель+калькохель

Да, можно. Есть даже такой комплексный препарат - фезам. Циннаризин - сосудорасширяющее средство, пирацетам - оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы.

Протиокомб

Фармкотерапевтическая группа:
Противотуберкулезные препараты

Торговое название препарата: Протиокомб

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Состав: 1 таблетка содержит: активные вещества: ломефлоксацина гидрохлорида - 200 мг, протионамида - 150 мг, пиразинамида - 370 мг, этамбутола гидрохлорида - 325 мг, пиридоксина гидрохлорида - 10 мг и вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон, полиэтиленгликоль, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, глицерол, тальк, титана диоксид, краситель желто-оранжевый.

Описание: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, двояковыпуклые, от светло-оранжевого до темно-оранжевого цвета. На поперечном разрезе таблетка желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противотуберкулезное комбинированное средство.

Код АТХ: J04AD01.



Фармакологические свойства

Фармакодинамика. ПротиокомбR представляет собой комбинированный пятикомпонентный препарат, содержащий фиксированное количество протионамида, ломефлоксацина гидрохлорида, пиразинамида, этамбутола гидрохлорида и пиридоксина гидрохлорида.

Ломефлоксацин. Противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.

Бета-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина. Высоко активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae edparainfluenzae, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa.

Умеренно чувствительны к препарату Staphylococcus aureus, Sraphylococcus epidermidis, Serratia liquifaciens и marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis и Proteus stuartii, Providencia rettgeri и Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans.

Устойчивы к препарату Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.

Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90 % штаммов, обычно не более 1 мкг/мл). Резистентность развивается редко.

Протионамид. Протионамид - аналог этионамида, применяется более широко в связи с меньшей токсичностью и несколько большей антимикробной активностью. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) протионамида находится в пределах 0,6-3,2 мкг/мл. Механизм его действия в блокаде синтеза миколиевых кислот, являющихся важным структурным компонентом клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis (МБТ), антагонист никотиновой кислоты. В высоких концентрациях действует бактерицидно, нарушая синтез белка микробной клетки. Эффективен в отношении МБТ, устойчивых к противотуберкулезным препаратам 1 ряда. Влияет как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные микобактерии. Мало активен в отношении МБТ бычьего типа, атипичных микобактерий и кис-лотоустойчивых сапрофитов (МПК - 20-30 мкг/мл). На патогенную неспецифическую флору не действует. Протионамид хорошо проникает в клетки, в частности в макрофаги. Активность препарата более высока в кислой среде. Развитие устойчивости МБТ к протионамиду при монотерапии происходит быстро (через 2 мес. в 32 %, через 4 мес. в 82 %). При комбинированной терапии устойчивость может развиваться к 6 месяцу (до 15 %). Перекрестная устойчивость протионамида отмечается только с тиацетазоном.

Пиразинамид. Мишенью пиразинамида является ген синтазы 1 микобактериальной жирной кислоты, участвующий в биосинтезе миколиевой кислоты. Пиразинамид оказывает бактерицидное действие при кислых значениях рН. Хорошо проникает в туберкулезные очаги. Его активность высока при казеозно-некротических процессах, казеозных лимфаденитах, туберкулемах. Для проявления бактерицидной активности пиразинамида препарат подвергается в организме ферментативному превращению в активную форму - пиразиновую кислоту. При кислых значениях рН МПК пиразинамида in vitro составляет 20 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы не действует.

Этамбутол. Этамбутол - бактериостатический препарат, эффективен в отношении типичных и атипичных микобактерий туберкулеза. Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках, он подавляет синтез клеточной стенки, блокируя включение в нее миколиевых кислот. Этамбутол активен в отношении быстро- и медленнорастущих атипичных микобактерий. МПК этамбутола составляет - 0,78-2,0 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы этамбутол не действует.

Пиридоксина гидрохлорид. Витаминное средство. Участвует в обмене веществ. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. При лечении противотуберкулезными препаратами может наступить дефицит пиридоксина. В связи с этим суточная доза витамина повышается до 60 мг. При одновременном приеме пиридоксина внутрь с изониазидом, рифампицином, пиразинамидом и этамбутолом не наблюдается взаимодействия этих препаратов на фармакокинетическом и микробиологическом уровнях.

Фармакокинетика. Ломефлоксацин. Прием ломефлоксацина внутрь совместно с препаратами, входящими в состав ПротиокомбаR, не влияет на скорость его всасывания из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Биодоступность ломефлоксацина - более 90 %. Препарат после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация (Сmax) составляет 5,1 мг/л, время достижения - через 1-1,5 ч. Длительно циркулирует в организме: период полувыведения (Т1/2) - 8-9 часов. Связь с белками крови незначительная - 10 %. Хорошо проникает в различные органы и ткани, где создаются концентрации, в 9-13 раз превышающие сывороточные. В небольших количествах подвергается биотрансформации в печени с образованием 5 метаболитов, обладающих незначительной антимикробной активностью. В 80 % выводится почками, в 20 % с фекалиями, потом и слюной. Печеночная недостаточность не оказывает влияния на биотрансформацию ломефлоксацина. Незначительная часть препарата подвергается метаболизму с образованием метаболитов. Средний почечный клиренс - 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25 %. При снижении клиренса креатинина (КК) до 10-40 мл/мин/1,73 кв.м Т1/2 увеличивается.

Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80 % (преимущественно в неизмененном виде, 9 % - в виде глюкуронидов, 0,5 % - в виде др. метаболитов).

Протионамид. Протионамид быстро всасывается в ЖКТ. Сmax препарата достигается через 2-3 часа после его приема. Величина максимальной концентрации в плазме крови соответствует 4,5 мкг/мл, что превышает бактериостатическую концентрацию протионамида. Хорошо всасывается в кислой среде. Проникает во все ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую жидкость (при воспалении мозговых оболочек), в туберкулезные очаги, в полости и инкапсулированные образования. Биотрансформируются в печени, частично превращаясь в активный метаболит - сульфоксид. Выводится частично почками - до 18,5 %. Остальная часть лекарственного средства выводится с желчью.

Пиразинамид. После приема ПротиокомбаR Сmax пиразинамида в плазме крови достигает 12,0-14 мкг/мл через 2 часа. Т1/2 препарата составляет в среднем 10-12 часов. Пиразинамид хорошо проникает в органы, ткани и жидкие среды организма, в том числе в лимфатические узлы и цереброспинальную жидкость. Метаболизируется в печени. Основной метаболит пиразинамида - пиразиновая кислота - обладает противотуберкулезной активностью. Около 10-20 % препарата связывается с белками плазмы. До 70 % экскретируются с мочой метаболиты пиразинамида и в 10 % - неизмененный препарат.

Этамбутол. После приема ПротиокомбаR Сmax этамбутола составляет 6,4-7,6 мг/л. Высокая Сmax этамбутола объясняется замед-лением его экскреции под влиянием изониазида. Максимальная концентрация препарата в плазме (60 %) достигается через 2 ч. Т1/2 - 5-6 часов. В среднем 25 % препарата связывается с белками плазмы. Этамбутол хорошо проникает в различные органы и биологические жидкости за исключением асцитической, плевральной и ликвора. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Этамбутол экскретируется с мочой в 70 % в неизмененном виде и в 30 % в виде альдегидных и карбоксильных неактивных метаболитов.

Пиридоксина гидрохлорид. Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90 %. Метаболиты хорошо проникают во все ткани; накапливаются преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС). Проникают через плаценту, секретируется с грудным молоком. Т1/2 - 15-20 дней. Выводится почками.



Показания к применению

 лекарственно-устойчивый туберкулез с умеренной устойчивостью МБТ (изониазид - до 10, рифампицин - до 40, этамбутол - до 2 мкг/мл);

 остро прогрессирующее течение туберкулеза;

 туберкулез с сопутствующими воспалительными заболеваниями, вызванными неспецифической патогенной флорой, чувствительной к ломефлоксацину.



Противопоказания

 гиперчувствительность к ломефлоксацину, протионамиду, пиразинамиду, этамбутолу, пиридоксину;

 беременность, период лактации;

 детский возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета);

 язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;

 язвенный колит;

 острый гепатит, цирроз печени;

 заболевания центральной нервной системы (эпилепсия и другие болезни со склонностью к судорожным припадкам);

 заболевания органов зрения (воспаление зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболева-ния глаз);

 подагра;

 тромбофлебит.



Дозы и режимы лечения

Внутрь. Препарат принимается 1 раз в сутки после еды, предпочтительно в утренние часы. ПротиокомбR дозируется по ломефлоксацину 13,2 мг/кг массы тела, но не более 5 таблеток. Продолжительность лечения - 3 месяца. При показаниях ПротиокомбR сочетается со стрептомицином или канамицином (внутримышечно, в дозе 16 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев).



Побочные эффекты

Ломефлоксацин. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боль в животе, диарея или запоры, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности ''печеночных'' трансаминаз.

Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин - вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин - орхит, эпидидимит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения из органов ЖКТ, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфоаденопатия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование СН и стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, миокардиопатия, флебит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Влияние на плод: в эксперименте описано фетотоксичное действие (артропатия).

Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция.

Протионамид. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, ''металлический'' привкус во рту, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: бессонница, возбуждение, депрессия, тревожность, редко - головокружение, сонливость, головная боль, астения, в единичных случаях - парестезии, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва.

Со стороны ССС: тахикардия, слабость, ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия у больных сахарным диабетом, гинекомастия, дисменорея, гипотиреоз, снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Пиразинамид. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, ''металлический'' привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

Этамбутол. Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени - повышение активности ''печеночных'' трансаминаз.

Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.

Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.

Пиридоксина гидрохлорид. Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления

В конечностях - симптом ''чулок'' и ''перчаток'', редко - кожная сыпь, зуд кожи.

Лечение больных многокомпонентным препаратом снижает медикаментозную нагрузку на пациента в 3 раза, что способствует улучшению переносимости лекарств.



Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Прием ломефлоксацина совместно с изониазидом, этамбутолом и, особенно, пиразинамидом значительно повышает антимикробную активность в отношении чувствительных и особенно устойчивых МБТ.

Совместное применение ПротиокомбаR с пробенецидом замедляет выведение ломефлоксацина. Сукральфат и антацидные средства, содержащие магний или алюминий, формируют хелатообразующие комплексы с ломефлоксацином. Применение этих средств должно проводиться за 2 часа до или через 2 часа после приема ломефлоксацина.

Прием ПротиокомбаR совместно с рифампицином приводит к снижению антимикробной активности этой комбинации в отношении МБТ из-за существующего между ломефлоксацином и рифампицином антагонизма на микробном уровне.

Протионамид. Протионамид в сочетании с ломефлоксацином значительно повышает антимикробную активность в отношении МБТ. Антациды снижают всасываемость протионамида. Протионамид снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств.

Пиразинамид. Пиразинамид повышает концентрацию изониазида в сыворотке крови, замедляя его экскрецию. При приеме рифампицина совместно с пиразинамидом повышается риск развития гепатотоксических реакций.

Этамбутол. Гидроксид алюминия снижает абсорбцию этамбутола. Прием этамбутола с аминогликозидами, имипенемом, карбамазепином, солями лития, хинином усиливает риск нейротоксического действия препарата. Этамбутол усиливает антимикробную активность других противотуберкулезных препаратов.

Пиридоксин. Пиридоксин ослабляет действие леводопы при совместном их применении. Пиридоксин снижает риск возникновения токсического воздействия противотуберкулезных препаратов на центральную и периферическую нервную систему. Пиридоксин в составе ПротиокомбаR не влияет на антимикробную активность препаратов, входящих в его состав.



Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.



Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 оС.



Условия отпуска из аптек

По рецепту.



Производитель

ОАО ''Химико-фармацевтический комбинат ''АКРИХИН'', Россия.

142450, Московская обл., г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.

Тел./факс: (495) 702-95-03.

Форма выпуска:
500 таблеток, покрытые оболочкой

Ломекомб
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой
Производители
Акрихин ХФК(Россия)
ФармГруппа
Комбинированные противотуберкулезные средства
Международное непатентованное наименование
Изониазид+Ломефлоксацин+Пиразинамид+Этамбутол+Пиридоксин
Порядок отпуска
Отпускается по рецепту
Состав
Активные вещества: изониазид, ломефлоксацина гидрохлорид, пиразинамид, этамбутола гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид.
Фармакологическое действие
Ломекомб представляет собой комбинированный пятикомпонентный препарат, содержащий фиксированное количество изониазида, ломефлоксацина гидрохлорида, пиразинамида, этамбутола гидрохлорида и пиридоксина гидрохлорида. Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis, обладает умеренным действием на медленно- и быстрорастущие атипичные микобактерии. Ломефлоксацин. Противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Высоко активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae edparainfluenzae, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa. Умеренны чувствительны к препарату Staphylococcus aureus, Sraphylococcus epidermidis, Serratia liguifaciens и marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis и Proteus stuartii, Providencia rettgeri и Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans. Устойчивы к препарату Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии. Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов. Резистентность развивается редко. Пиразинамид оказывает бактерицидное действие при кислых значениях рН. Этамбутол - бактериостатический препарат, эффективен в отношении типичных и атипичных микобактерий туберкулеза, активен в отношении быстро- и медленнорастущих атипичных микобактерий. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы этамбутол не действует. Пиридоксина гидрохлорид - витаминное средство, участвует в обмене веществ.
Показания к применению
Остро прогрессирующее течение туберкулеза; туберкулез с сопутствующими воспалительными заболеваниями, вызванными неспецифической патогенной флорой, чувствительной к ломефлоксацину.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, острый гепатит, цирроз печени, заболевания центральной нервной системы, заболевания органов зрения, подагра, тромбофлебит.
Побочное действие
Изониазид. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, необычайная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления (АД). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия. Прочие: гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям. Ломефлоксацин. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боль в животе, диарея или запоры, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извраще-ние вкуса, дисбактериоз, повышение активности ''''печеночных'''' трансаминаз. Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение. Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин - вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин - орхит, эпидидимит. Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения из органов ЖКТ, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфоаденопатия. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппо-подобные симптомы. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование СН и стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, миокардиопатия,флебит. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Влияние на плод: в эксперименте описано фетотоксичное действие (артропатия). Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция. Пиразинамид. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, ''''металлический'''' привкус во рту, нарушение функции печени; обострение пептической язвы. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессии; галлюцинации, судороги, спутанность сознания. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа. Этамбутол. Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит, неврит зрительного нерва. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени - повышение активности ''''печеночных'''' трансаминаз. Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия. Прочие: гиперурикемия, обострение подагры. Пиридоксина гидрохлорид. Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления в конечностях - симптом ''''чулок'''' и ''''перчаток'''', кожная сыпь, зуд кожи.
Взаимодействие
Прием ломефлоксацина совместно с изониазидом, этамбутолом и, особенно, пиразинамидом значительно повышает антимикробную активность в отношении чувствительных и особенно устойчивых МБТ. Совместное применение Ломекомба с пробенецидом замедляет выведение ломефлоксацина. Сукральфат и антацидные средства, содержащие магний или алюминий, формируют хелатообразующие комплексы с ломефлоксацином. Применение этих средств должно проводиться за 2 часа до или через 2 часа после приема ломефлоксацина. Прием Ломекомба совместно с рифампицином приводит к снижению антимикробной активности этой комбинации в отношении МБТ из-за существующего между ломефлоксацином и рифампицином антагонизма. Прием изониазида, рифампицина, этамбутола и, особенно, пиразинамида в комбинированной лекарственной форме значительно повышает антимикробную активность в отношении МБТ. Рифампицин индуцирует некоторые ферменты системы цитохром Р-450, ускоряя метаболизм преднизолона, фенитоина, хинидина, пероральных антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, противогрибковых препаратов, циметидина, циклоспорина А. Изониазид снижает связь рифампицина с белками плазмы, пиразинамид замедляет экскрецию рифампицина. ПАСК (парааминосалициловая кислота) ухудшает абсорбцию рифампицина. Антациды, опиоидные анальгетики снижают биодоступность рифампицина. Изониазид. Ингибиторы МАО увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, ССС. Пиридоксин (витамин В6), глутаминовая кислота уменьшают риск развития побочных эффектов изониазида. Совместный прием изониазида и циклосерина увеличивает риск развития нейротоксических побочных эффектов. Пиразинамид. Пиразинамид повышает концентрацию изониазида и рифампицина в сыворотке крови, замедляя их экскрецию. При приеме рифампицина совместно с пиразинамидом повышается риск развития гепатотоксических реакций. Этамбутол. Гидроксид алюминия снижает абсорбцию этамбутола. Прием этамбутола с аминогликозидами, ципрофлоксацином, имипенемом, карбамазепином, солями лития, хинином усиливает риск нейротоксического действия препарата. Этамбутол усиливает антимикробную активность других противотуберкулезных препаратов. Пиридоксина гидрохлорид. Пиридоксина гидрохлорид ослабляет действие леводопы при совместном их применении. Пиридоксина гидрохлорид снижает риск развития токсического действия противотуберкулезных препаратов на центральную и периферическую нервную систему.
Передозировка
Нет данных.
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи 1 раз в сутки, предпочтительнее в первую половину дня. Продолжительность лечения - 3 месяца.
Особые указания
Нет данных.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 гр. С.
Литература
Инструкция по применению.

Ретаболил.
Препарат отпускается по строгим показаниям и только по рецепту в аптеке. Если препарат приобретается с рук, нелегально - пациент не защищен от подделки.
Международное название: Нандролон.
Фармакологическое действие:
Анаболическое стероидное средство. По химической структуре близок к мужским половым гормонам. По сравнению с тестостероном обладает более высокой, продолжительной (3-4 нед - при использовании эфира деканоата) анаболической и низкой андрогенной активностью. Вызывает активацию генов-регуляторов в клеточном ядре за счет связывания со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней и образования комплекса рецептор-нандролон, обеспечивающего транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он проникает через ядерную мембрану в клеточное ядро. Андрогенное действие заключается в стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК) и структурных белков (что связано с повышением усвоения в организме азота, фосфора, серы, K+), усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата). Способствует фиксации Ca2+ в костях, увеличению костной массы при остеопорозе, повышению аппетита, увеличению массы мышц с соответствующим увеличением массы тела. Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Стимулирует секреторную активность андрогензависимых желез - мужских половых (активация процесса сперматогенеза), сальных; в больших дозах вызывает супрессию клеток Лейдига и снижает синтез эндогенных половых гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ (отрицательная обратная связь). Анаболическое действие проявляется активацией репаративных процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток. Повышает полноту абсорбции аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты, богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс. Стимулирует выработку эритропоэтина и активирует анаболические процессы в костном мозге, что при одновременном назначении препаратов железа проявляется антианемическим действием. Нарушает синтез витамин К-зависимых плазменных факторов свертывания крови (II, V, VII, X) в печени, изменяет липидный профиль плазмы (увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает содержание ЛПВП), усиливает реабсорбцию натрия и воды в почках, способствуя образованию периферических отеков. Эффективен у женщин с диссеминированной карциномой молочных желез.

Побочные эффекты:
У мужчин и женщин - прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспепсические явления (боли эпигастральной области, абдоминальные боли, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкозоподобный синдром (изменения в лейкоцитарной формуле, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, гепатонекроз (темный стул, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание стула, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный стул), повышение секреции сальных желез. У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде - вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде - раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), уплотнение грудных желез, гинекомастия, приапизм; пожилого возраста - гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.

Особые указания:
В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови Ca2+ (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией ССС), глюкозы (у больных сахарным диабетом), а также функционального состояния печени. В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ. При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить. Подавляет лактацию. Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым. На холоде раствор может становиться мутным, в этом случае необходимо нагреть ампулу до растворения кристаллов перед использованием.

Если Вы имели в виду препарат Пикамилон, то
вот краткое описание его фармакологического действия:
Ноотропное средство, расширяет сосуды головного мозга. Оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, ингибирует агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию). При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает головную боль, улучшает память, нормализует сон; способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряжения, страха; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями.

Показания к применению препарата Пикамилон:
Цереброваскулярная недостаточность, вегето-сосудистая дистония, астенический синдром, депрессивные расстройства в пожилом возрасте. Состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Астенические состояния, обусловленные различными нервно-психическими заболеваниями. В составе комплексного лечения - для купирования острой алкогольной интоксикации. При хроническом алкоголизме - для уменьшения астенических, астеноневротических, постпсихотических, предрецидивных состояний, а также алкогольной энцефалопатии. В составе комплексной терапии - мигрень, черепномозговая травма, нейроинфекция. Улучшение переносимости физических и умственных нагрузок (лицам, находящимся в напряженных и экстремальных условиях деятельности; для восстановления физической работоспособности спортсменов, для повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам); Открытоугольная глаукома (для стабилизации зрительной функции). В урологической практике (у детей старше 3 лет и у взрослых с расстройствами мочеиспускания) для улучшения адаптационной функции мочевого пузыря (снижение гипоксии детрузора).

Если Вы имели в виду препарат Фезам, то его фармакологическое действие вкратце:
Антигипоксическое, сосудорасширяющее, ноотропное. Улучшает мозговое кровообращение и обменные процессы ЦНС. Интенсифицирует биосинтез РНК и фосфолипидов, гликолитические процессы и утилизацию глюкозы, повышает концентрацию АТФ, стимулирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения.

Показания к применению: Нарушения мозгового кровообращения при атеросклерозе сосудов мозга, ишемическом инсульте, в периоде долечивания после геморрагического инсульта, после черепно-мозговых травм.
Нарушения памяти, мыслительной функции и концентрации внимания.
Нарушения настроения (подавленность и раздражительность).
Энцефалопатии различного генеза.
Лабиринтопатии различного генеза: головокружение, шум в ушах, нистагм, тошнота и рвота, синдром Меньера.
Профилактика кинетозов.
Для улучшения обучаемости и памяти у детей с отставанием интеллектуального развития.

Верошпирон:
Фармакологическое действие:
Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном - минералокортикостероидным гормоном коры надпочечников.
Показания:
Отечный синдром: сердечная недостаточность, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), нефротический синдром, отеки при беременности. Гипокалиемия (профилактика при лечении салуретиками). Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - кратковременное предоперационное лечение. Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии). Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Миастения (вспомогательное средство). Диагностика гиперальдостеронизма. Гирсутизм, синдром поликистозных яичников. Предменструальный синдром.

Если Вы имели в виду Карбамазепин, то вот краткое описание его фармакологического действия:
Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее так же антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Устраняет эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных и способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического средства и в сочетании с др. противосудорожными препаратами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступов (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки). У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды. Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина. Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности. Пролонгированная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без ''''''''пиков'''''''' и ''''''''провалов'''''''', что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз. Др. важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день.

Показания к применению:
Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с др. противосудорожными препаратами). Идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная), идиопатическая невралгия языко-глоточного нервов. Острые маниакальные состояния (монотерапия и в сочетании с препаратами Li+ и др. антипсихотическими препаратами). Биполярные аффективные расстройства (профилактика обострений, ослабление клинических проявлений при обострении). Синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна). Диабетическая нейропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза. Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы. Также возможно применение (показания основаны на клиническом опыте, контролируемых исследований не проводилось): - при психотических расстройствах (при аффективных и шизоаффективных расстройствах, психозах, панических расстройствах, резистентной к терапии шизофрении, нарушении функции лимбической системы), - при агрессивном поведении пациентов с органическими поражениями головного мозга, депрессии, хореи; - при тревоге, дисфории, соматизации, шуме в ушах, сенильной деменции, синдроме Клювера-Бьюси (билатеральной деструкции миндалевидного комплекса), обсессивно-компульсивных расстройствах, отмене бензодиазепина, кокаина; - при болевом синдроме нейрогенного генеза: при спинной сухотке, рассеянном склерозе, остром идиопатический неврите (синдроме Гийена-Баре), диабетической полинейропатии, фантомных болях, синдроме ''''''''усталых ног'''''''' (синдроме Экбома), гемифациальном спазме, посттравматической нейропатии и невралгии, постгерпетической невралгии; - для профилактики мигрени.

Кавинтон (винпоцетин). Фармакологическое действие сосудорасширяющее, антиагрегационное, улучшающее мозговое кровообращение, антигипоксическое. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов головного мозга, усиливает кровоснабжение ишемизированных участков. Ингибирует Ca2+ - кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает содержание катехоламинов (дофамина и норадреналина), активность аденилатциклазы и содержание цГМФ и цАМФ в тканях мозга. Снижает функциональную активность клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, рецепторов NMDA и AMPA. Облегчает транспорт кислорода и энергетических субстратов к тканям. Усиливает поглощение и обмен глюкозы, переключает метаболизм на аэробное направление, улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга. Оказывает антиоксидантное действие, увеличивает деформируемость эритроцитов и тормозит агрегацию тромбоцитов, следствием чего является уменьшение вязкости крови. Обладает нейропротекторной активностью. Незначительно понижает системное АД.

Ноотропил (пирацетам). Фармакологическое действие - ноотропное. Активирует ассоциативные процессы головного мозга, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Повышает интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, стимулирует процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга. Нормализует соотношение АТФ и АДФ (активирует аденилатциклазу и ингибирует нуклеотидфосфатазу), увеличивает активность фосфолипазы А, стимулирует пластические и биоэнергетические процессы в нервной ткани, ускоряет межнейронные контакты и обмен нейромедиаторов. Повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии и токсическим воздействиям, усиливает синтез ядерной РНК в головном мозге. Улучшает микроциркуляцию (без расширения сосудов), блокирует агрегацию тромбоцитов, оптимизирует конформационные свойства эритроцитарной мембраны и способность эритроцитов к прохождению через микрососуды. У пациентов с деменцией вследствие повторных нарушений мозгового кровообращения улучшает местный захват кислорода и глюкозы тканями мозга, а у больных с функциональными расстройствами ЦНС повышает уровень бодрствования. В связи с антигипоксическим действием эффективен в комплексной терапии инфаркта миокарда. Снижает выраженность вестибулярного нистагма.

Сравнивать их трудно, для разных пациентов эффективность может отличаться. С нашей точки зрения, Кавинтон в таком случае более уместен, однако такую замену Вы должны согласовать с лечащим врачом.

Действительно, использование этого препарата может привести к глухоте! Подробнее читайте ниже. Если есть возможность заменить препарат на менее опасный - обсудите с врачом возможность такой замены. Гентамицин. Фармакологическое действие - антибактериальное. Эффективен в отношении грамположительных и многих грамотрицательных бактерий (в т.ч. синегнойной палочки, протея, кишечной палочки, стафилококков и др.). Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). В больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов. В ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия вводят внутримышечно. Антимикробные концентрации в крови сохраняются 8-12 ч. Выделяется преимущественно в неизмененном виде почками, где создается его высокая концентрация. Показания: Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмония, абсцесс легкого, перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, эндокардит, гнойные инфекции, инфекции почек и мочевыводящих путей. Противопоказания: Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, тяжелая почечная недостаточность, уремия. Ограничения к применению: Беременность (только по жизненным показаниям), младенческий возраст, нарушения функции почек. Побочные действия: Нарушения слуха и равновесия, поражения почек, головная боль, тошнота, рвота, судороги, мышечная слабость, изменения клеточного состава периферической крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница). Взаимодействие: Несовместим с др. ото- и нефротоксичными препаратами. Усиливает (взаимно) эффект карбенициллина, бензилпенициллина и цефалоспоринов. Петлевые диуретики увеличивают ототоксичность, миорелаксанты - вероятность паралича дыхания. Нельзя смешивать в одном шприце с др. средствами. Способ применения и дозы: В/м, в/в, местно. Средняя продолжительность лечения - 6-7 дней. Суточная доза для взрослых - 3 мг/кг в 3 приема. При тяжелых инфекциях доза увеличивается до 5 мг/кг в 3-4 приема. При инфекциях мочевыводящих путей суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,8-1,2 мг/кг. Детям младшего возраста назначают только по жизненным показаниям. Максимальная суточная доза для детей всех возрастов - 5 мг/кг.

Действительно, использование этого препарата может привести к глухоте! Подробнее читайте ниже. Если есть возможность заменить препарат на менее опасный - обсудите с врачом возможность такой замены.
Гентамицин. Фармакологическое действие - антибактериальное. Эффективен в отношении грамположительных и многих грамотрицательных бактерий (в т.ч. синегнойной палочки, протея, кишечной палочки, стафилококков и др.). Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). В больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.
В ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия вводят внутримышечно. Антимикробные концентрации в крови сохраняются 8-12 ч. Выделяется преимущественно в неизмененном виде почками, где создается его высокая концентрация.
Показания: Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмония, абсцесс легкого, перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, эндокардит, гнойные инфекции, инфекции почек и мочевыводящих путей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, тяжелая почечная недостаточность, уремия.
Ограничения к применению: Беременность (только по жизненным показаниям), младенческий возраст, нарушения функции почек.
Побочные действия: Нарушения слуха и равновесия, поражения почек, головная боль, тошнота, рвота, судороги, мышечная слабость, изменения клеточного состава периферической крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница).
Взаимодействие: Несовместим с др. ото- и нефротоксичными препаратами. Усиливает (взаимно) эффект карбенициллина, бензилпенициллина и цефалоспоринов. Петлевые диуретики увеличивают ототоксичность, миорелаксанты - вероятность паралича дыхания. Нельзя смешивать в одном шприце с др. средствами.
Способ применения и дозы: В/м, в/в, местно. Средняя продолжительность лечения - 6-7 дней. Суточная доза для взрослых - 3 мг/кг в 3 приема.
При тяжелых инфекциях доза увеличивается до 5 мг/кг в 3-4 приема.
При инфекциях мочевыводящих путей суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,8-1,2 мг/кг.
Детям младшего возраста назначают только по жизненным показаниям. Максимальная суточная доза для детей всех возрастов - 5 мг/кг.

Здравствуйте, Геннадий Александрович
Врач прописал Вашей внучке не лекарство, а биологически активную добавку к пище (БАД). Действительно, БАД не проходят такого контроля как лекарственные средства и их подделывать, увы, легче. Старайтесь приобрести эту БАД в аптеке. Аптеки реже всех рискуют продавать поддельную продукцию.
Информация о БАД Дискавери:
Дискавери / Discovery - состав
2 таблетки массой по 0,5 г содержат:
Биотин 0,1 мг;
Витамин А 0,75мг;
Витамин B1 1 мг ;
Витамин В2 0,8мг;
Витамин В6 1 мг ;
Витамин B12 l,8 мкг ;
Витамин Д3 5,5 мкг ;
Витамин Е 5,5мг ;
Витамин РР 9,9 мг;
Витамин С (натрия аскорбат) 50 мг ;
Д-пантотенат кальция 4,2мг;
Фолиевая к-та 0,3 мг;
Инозитол 15 мг;
Холина битартрат 25 мг ;
Геспередин 2,5мг ;
Биофлавоноиды лимона 8мг;
Кофермент Q10 85 мкг ;
Рутин 5 мг;
Пикногенол 0,33 мг ;
ПАБА 8 мг ;
Кальция карбонат 60 мг ;
Калия хлорид 20мг;
Цинка окись 6 мг ;
Хрома пиколинат 0,1 мг;
Марганца сульфат 2 мг;
Магния окись 50мг ;
Натрия молибдат 8 мкг ;
Натрия селенит 0,05мг ;
Железа сульфат 15 мг ;
Меди сульфат 1 мг ;
L-аланин 3,5 мг ;
L-аргинин 1,65мг ;
Бромелайн 16мг ;
Аспарагиновая кислота 7,75 мг ;
L-валин 3,7мг
L-гистидин 1,35 мг ;
L-глицин 2,35 мг;
L-глутаминовая кислота 2мг ;
ДНК/РНКза 22мг ;
Лактобактерии 25 мг ;
L-лейцин 4 мг ;
L-лизин 6 мг;
Липаза 16 мг ;
L-метионин 1,75 мг ;
Панкреатин 8 мг ;
Папаин 15 мг;
L-пролин 3,5мг ;
L-серин 3 мг ;
L-тирозин 8,3 мг;
L-треонин 3,5 мг ;
L-фенилаланин2,35 мг ;
L-цистеин 2,35мг ;
Алое вера 40 мг ;
Горец птичий 16мг ;
Готу кола (плоды) 15мг;
Дамиана 10мг;
Женьшень (корень) 16 мг ;
Кайеннский перец 3 мг;
Конский щавель (корень) 50мг ;
Кошачий коготь (кора) 8 мг;
Крапива (лист) 35мг ;
Ламинария (слоевище) 6 мг ;
Люцерна 10 мг ;
Маитаке(гриб) 4 мг ;
Малина (лист) 10мг;
Одуванчик (корень) 10 мг ;
Петрушка (лист) 50 мг ;
Пшеница (побеги) 5 мг ;
Спирулина 8 мг .

Продукт является комплексом витаминов, культуры эубиотических бактерий, аминокислот, антиоксидантов, пищеварительных ферментов и лекарственных растений.

Производители Дискавери рекомендуют применять этот продукт для:

Профилактика гиповитаминозов.
Снижение функции иммунной системы.
После перенесенных заболеваний и хирургических вмешательств.
Заболевания нервной системы, органов зрения.
Синдром хронической усталости.
Профилактика заболеваний опорно-двигательного аппарата.
Для нормализации обменных процессов, водно-солевого баланса, нейтрализации перекисных соединений в организме.
Заболевания сердечно-сосудистой системы, для улучшения трофики тканей и микроциркуляции.
Профилактика онкологических заболеваний и на этапах химио- и лучевой терапии.

Способ употребления:
В качестве биологически активной добавки к пище профилактическая доза:
детям от 3 до 7 лет - по 1/2 таблетки в день во время еды;
детям от 8 до 14 лет - по 1 таблетке в день во время еды;
детям старше 14 лет и взрослым - по 2 таблетки в день во время еды,
лечебно-профилактическая доза - по 2 таблетки 2 раза вдень во время еды.
Для индивидуализации дозировки перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Побочные действия и противопоказания:
Индивидуальная непереносимость ингредиентов продукта, беременность, период лактации.

Воспользуйтесь вот этой ссылкой: http://www.webapteka.ru/?page=drugs Это наш раздел Поиск и заказ лекарств в аптеках, там Вы можете выбрать для себя аптеку с оптимальными условиями приобретения и ценами, там же будут доступны адреса и телефоны аптек, а также возможность заказа. Ищите там ДИСКАВЕРИ.