Лечение эпилепсии, в основном больших эпилептических припадков (grand mal), сопровождающихся потерей сознания, произвольным мочеиспусканием, тоническими судорогами, переходящими в клонические.
Также препарат можно назначать желудочковых аритмиях (в том числе при гликозидной интоксикации или связанных с интоксикацией трициклическими антидепрессантами), невралгии тройничного нерва (в качестве средства второго ряда или в комбинации с карбамазепином).
Таблетки
Гиперчувствительность, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, AV блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада и синусовая брадикардия, заболевания почек, печени, кахексия, порфирия, беременность, период лактации.
С осторожностью применяется у пациентов страдающих алкоголизмом, сахарным диабетом, системной красной волчанкой, при гипертермии.
Внутрь, во время или сразу после еды.
Разовая доза для взрослых: ½ - 1 таблетка. Принимают 2-3 раза в сутки. По показаниям суточную дозу повышают до 3-4 таблеток. Высшие дозы для взрослых: разовая - 3 таблетки, суточная - 8 таблеток.
Применение у детей: до 5 лет - по ¼ таблетки 2 раза в сутки, 5-8 лет - по ¼ таблетки 3-4 раза в сутки, старше 8 лет - по ½-1 таблетки 2 раза в сутки.
|
Противоэпилептический препарат без выраженного снотворного эффекта; оказывает мембраностабилизирующее, антиаритмическое и гипотензивное действие.
Механизм противосудорожного действия до конца не установлен. Считают, что специфическое влияние фенитоина реализуется при эпилепсии путем снижения возбудимости нейронов эпилептического очага и воздействием на нейромедиаторы. Препарат блокирует натриевые каналы, пролонгирует время их инактивации, предупреждает генерацию и распространение высокочастотных разрядов.
Препарат проявляет также антиаритмическое действие. Антиаритмические эффекты, возможно, обусловлены нормализацией вхождения ионов натрия и кальция в клетки сердечных волокон Пуркинье. Препарат угнетает аномальный автоматизм и продолжительность потенциала действия в системе Гиса - Пуркинье за счет сокращения времени реполяризации, и сокращает эффективный рефракторный период.
Со стороны нервной системы: тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, раздражительность, бессонница, головокружение.
Со стороны органов чувств: нистагм, боль в глазах.
Со стороны пищеварительной системы: гастрит, снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, мегалобластная, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лимфоаденопатия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, эксфолиативный дерматит с гепатитом.
Прочие: полиартрит, гирсутизм, гиперплазия десен, потеря массы тела, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена), тератогенное действие в виде уродств лицевой части черепа, деформаций скелета и пороков сердца; при длительном применении (через 2-5 мес) - нарушение кальциево-фосфорного обмена, латентная остеопатия.
В случае передозировки препарата возможно усиление токсических побочных эффектов. Специфического антидота не существует, рекомендуется применение активированного угля, слабительных лекарственных средств и симптоматическая терапия.
При длительном использовании возможны проявления синдрома гиперчувствительности к препарату и выраженное угнетение центральной нервной системы, что требует его отмены.
Во время лечения необходим тщательный подбор доз (при эпилепсии определяют концентрацию в крови на 7-10 день лечения), т.к. элиминация - процесс насыщаемый, и увеличение дозы может сопровождаться непропорциональным повышением концентрации в плазме.
В период лечения необходимо контролировать концентрацию кальция и фосфора в сыворотке крови.
При выраженных побочных явлениях дозу препарата уменьшают или прекращают лечение.
Внезапное прекращение лечения у пациентов, страдающих эпилепсией, может спровоцировать развитие синдрома отмены.
Пациентам с нарушениями функции печени, а также лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
В период лечения, особенно длительного, рекомендуется диета, удовлетворяющая потребность в витамине D, воздействие УФ излучения.
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Не следует применять фенитоин при беременности, за исключением случаев, когда польза лечения для матери превышает риск для плода. Имеются отдельные данные об образовании опухолей (включая нейробластому), расщеплении верхней губы и неба у детей, матери которых получали фенитоин при беременности.
Фенитоин выделяется с грудным молоком в концентрациях, достаточных, чтобы вызвать побочные эффекты у грудного ребенка. В связи с этим применение фенитоина в период лактации не рекомендуется.
Препарат усиливает гепатотоксичность и удлиняет эффект парацетамола; увеличивает токсичность хлорпромазина и других производных фенотиазина, резерпина, сульфаниламидов.
Амиодарон увеличивает концентрации фенитоина в крови.
Антациды, содержащие соли алюминия, магния и кальция карбонат; ЛС для парентерального питания, сукральфат снижают биодоступность; кальция сульфат снижает абсорбцию на 20%.
Антикоагулянты непрямого действия, хлорамфеникол, циметидин, дисульфирам, противовирусная вакцина, изониазид, метилфенидат, фенилбутазон, ранитидин, салицилаты, сульфаниламиды, флуконазол, кетоконазол, миконазол снижают метаболизм, повышают активные концентрации в крови и усиливают противосудорожное действие.
Противосудорожные ЛС (сукцинимид, карбамазепин), эстрогенсодержащие контрацептивы, ГКС и МКС, АКТГ, циклоспорин, дакарбазин, гликозиды наперстянки, дизопирамид, доксициклин, эстрогены, фуросемид, леводопа, микселетин, хинидин, метадон, празиквантель, витамин D, аминофиллин, кофеин, окстрифиллин, теофиллин метаболизируются более интенсивно (за счет индукции фенитоином микросомальных ферментов печени), в результате чего снижается их концентрации в крови.
Трициклические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены, сульфинпиразон снижают противосудорожное действие (поэтому может потребоваться коррекция дозы фенитоина).
Препарат может повышать концентрацию глюкозы в крови, а поэтому снижает эффект инсулина и пероральных гипогликемических лекарств; уменьшает комплексообразование левотироксина с белками плазмы на 15-25%.
Барбитураты, примидон, флуоксетин, фолиевая кислота могут изменять концентрацию фенитоина в крови (возникает необходимость в мониторировании его концентрации).
Диазоксид снижает гипергликемическую активность фенитоина.
Допамин может способствовать развитию аритмии и снижению артериального давления.
Инфлюран, галотан, метоксифлюран - использование фенитоина перед анестезией может повышать метаболизм анестетика и риск развития гепатотоксичности и нефротоксичности.
Лидокаин и бета-адреноблокаторы в сочетании с фенитоином могут угнетать сердечную деятельность; при этом значительно возрастает метаболизм лидокаина.
Омепразол, ингибируя систему цитохрома P450, снижает метаболизм фенитоина.
Рифампин стимулирует метаболизм в печени.
Тразодон повышает концентрацию в крови фенитоина.
Вальпроевая кислота и фенитоин ингибируют метаболизм друг друга, что может привести к повышению гепатотоксичности.
Фенобарбитал и карбамазепин увеличивают элиминацию (взаимно) фенитоина.
ЛС группы изониазидов, ацетилсалициловой кислоты, хлорамфеникол и дисульфирам тормозят метаболизм, усиливая побочные эффекты.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
* | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |