Рефралон
Показания к применению
Купирование фибрилляции и трепетания предсердий, в том числе для медикаментозной кардиоверсии персистирующей (длительностью более 7 суток) формы этих аритмий.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
Противопоказания
- врожденное или приобретенное удлинение интервала QT на поверхностной ЭКГ более 440 мс;
- брадисистолическая форма фибрилляции или трепетания предсердий с ЧСС < 50 уд. в мин или паузы > 3 сек, зарегистрированные на ЭКГ или выявленные по результатам суточного мониторирования ЭКГ по Холтеру;
- синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), зарегистрированные ранее на фоне синусового ритма, за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (кардиостимулятором);
- атриовентрикулярная блокада II-III степени, двух- и трехпучковые блокады при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
- гипокалиемия, гипомагниемия;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- острый коронарный синдром (эффективность и безопасность не изучены);
- декомпенсированная или тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) (эффективность и безопасность не изучены);
- бронхиальная астма, тяжелая дыхательная недостаточность (эффективность и безопасность не изучены).
Необходимо соблюдать осторожность при введении препарата пациентам:
- с нарушениями функции печени;
- с нарушениями функции почек;
- пожилого возраста.
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат предназначен только для внутривенного введения и может вводиться только в условиях палаты интенсивной терапии с последующим наблюдением в течение 24 часов под непрерывным контролем ЭКГ для своевременного выявления возможных нежелательных явлений.
До введения препарата и после введения каждой из последовательных доз препарата необходимо проводить регистрацию ЭКГ в 12-ти отведениях для контроля за ЧСС, длительности интервалов QRS, QT, QTc. Перед применением препарат разводят в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
Введение препарата проводится в виде трех последовательных этапов:
- введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела, внутривенно в течение 2-3 минут;
- при отсутствии эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 минут повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела (суммарная доза препарата 20 мкг/кг массы тела);
- при отсутствии эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 минут повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела (максимальная суммарная доза препарата 30 мкг/кг массы тела).
Введение препарата прекращается на любом из этапов в случае:
- восстановления синусового ритма;
- урежения ЧСС < 50 уд./мин;
- увеличения длительности интервала QT> 500 мс;
- развития проаритмических эффектов.
|
|
Фармакологическое действие
Основным механизмом действия препарата является подавление выходящего калиевого тока задержанного выпрямления, что приводит к удлинению фазы реполяризации потенциала действия и к удлинению рефрактерных периодов волокон сердца. Именно удлинение рефрактерных периодов миокарда является механизмом антиаритмического действия препаратов III класса. Препарат не оказывает существенного влияния на автоматизм синусового узла, не замедляет скорость проведения импульсов по проводящей системе сердца, в том числе в атриовеитрикулярном узле; не влияет на интервалы PQ и QRS в комплексах синусового происхождения. Однако действие препарата может сопровождаться частотно-зависимым нарушением внутрижелудочкового проведения в виде аберрантных желудочковых комплексов в ответ на преждевременные предсердные импульсы. Основным электрокардиографическим проявлением действия препарата является удлинение интервалов QT и QTc. В ряде случаев может наблюдаться появление волны U.
Антиаритмический эффект (купирование аритмии) может развиваться сразу после введения первой дозы препарата, но может быть отсроченным и по отношению ко времени введения повторных доз. Основной показатель эффективности препарата - длительность интервала QT(QTc) - начинает увеличиваться уже во время введения раствора, и после его прекращения достигает максимума к 15 минуте от начала введения. После этого она мало меняется на протяжении от 1 часа до 6-7 часов в зависимости от суммарной дозы введенного препарата. В дальнейшем длительность интервала QT (QTc) плавно снижается, достигая нормальных значений в сроки от 3 до 24 часов в зависимости от дозы и индивидуальной реакции пациента. В терапевтических дозах препарат не влияет на артериальное давление, не оказывает неблагоприятного воздействия на основные системы и функции организма. Не вызывает аллергических реакций, не обладает мутагенными и тератогенными свойствами, не канцерогенен и не обладает эмбриотоксическим действием.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение частоты сердечных сокращений на фоне синусового ритма менее 50 уд./мин, увеличение длительности интервала QT> 500 мс, появление желудочковых нарушений ритма сердца.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аспартат- и аланинаминотрансферазы.
Во время введения препарата возможно появление 'чувства жара'.
Пациента следует предупредить о необходимости сообщить врачу обо всех необычных ощущениях во время введения препарата.
При введении высоких доз препарата может развиться тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), увеличение длительности интервала QT> 500 мс, появление желудочковых нарушений ритма сердца. Частота возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа 'пируэт' составляет 1,5 %.
При возникновении устойчивого пароксизма желудочковой тахикардии типа 'пируэт' рекомендовано внутривенное введение солей магния или учащающая кардиостимуляция, при необходимости - проведение электрической кардиоверсии. При развитии тяжелой брадикардии на фоне восстановления синусового ритма возможно введение атропина.
Специфический антидот неизвестен.
Особые указания
Введение препарата должно производиться в условиях палаты интенсивной терапии с последующим пребыванием в ней для непрерывного мониторирования ЭКГ с целью своевременного выявления возможных желудочковых аритмий и динамического измерения интервала QT, QTc вплоть до нормализации этих показателей или до 24 часов. Перед каждым введением и после введения каждой из последовательных доз препарата необходимо проводить регистрацию ЭКГ в 12-ти отведениях для контроля за ЧСС, длительности интервалов QRS, QT, QTc.
Необходимо учитывать, что у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и (или) печени риск развития побочных эффектов и вероятность передозировки препарата более высок.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
Нет данных о влиянии препарата на способность управлять автотранспортными средствами и на выполнение других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Противопоказано сочетание с препаратами, потенциально способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа 'пируэт', включая:
- антиаритмические средства: 1А класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, амиодарон, дронедарон, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;
- другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил, винкамин;
- некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид;
- трициклические антидепрессанты; цизаприд;
- макролидные антибиотики (эритромицин для внутривенного введения, спирамицин);
- азолы;
- противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин);
- пентамидин, вводимый парентерально;
- дифеманила метилсульфат;
- мизоластин;
- астемизол;
- терфенадин;
- фторхинолоны (например, моксифлоксацин).
Из-за риска развития брадикардии и нарушений проводимости не рекомендуется введение препарата на фоне приема бета-адреноблокаторов, блокаторов 'медленных' кальциевых каналов, урежающих ЧСС (верапамил, дилтиазем), дигоксина.
Наличие препарата Рефралон*
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Рефралон
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |