ПентакоксПрепарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках. Инструкция по применению Показания к применениюВпервые выявленный лекарственно-чувствительный туберкулез (все формы) как в интенсивную фазу, так и в фазу продолжения лечения. Рифапентин назначается в комплексной терапии в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Возможные заменители и групповые аналогиРифапекс Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаРифапентин (Rifapentine), Противотуберкулезное средство Лекарственная формаТаблетки покрытые пленочной оболочкой Противопоказания- Повышенная чувствительность к рифамицинам. - Заболевания печени и желудочно-кишечного тракта в стадии обострения. - Беременность, период лактации. - Тромбофлебит. - Детский возраст до 12 лет. С осторожностью проводят лечение у пациентов с выраженным атеросклерозом, при носительстве гепатита В и С. Как применять: дозировка и курс леченияВнутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Суточная доза рифапентина 10 мг/кг массы тела ( до 600 мг ) - 2-3 раза в неделю. Одновременно с рифапентином в интенсивной фазе лечения назначают противотуберкулезные препараты первого ряда: изониазид, этамбутол, пиразинамид в дозах, соответствующих инструкциям по применению этих препаратов. При необходимости рифапентин можно сочетать с протионамидом, циклосерином или левофлоксацином.
Фармакологическое действиеРифапентин - противотуберкулезный антибиотик, производное рифамицина. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу в чувствительных штаммах Mycobacterium tuberculosis, но не в клетках млекопитающих. В пределах терапевтических концентраций рифапентин проявляет бактерицидное действие как против внеклеточных, так и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis. Рифапентин и его активный метаболит (25- дезацетилрифапентин) накапливаются в человеческих моноцитарных макрофагах, внутриклеточные концентрации выше, чем внеклеточные. Существует перекрестная резистентность штаммов Mycobacterium tuberculosis между рифапентином и рифамицином. Перекрестной резистентности между рифапентином противотуберкулезными средствами нерифамицинового ряда не наблюдалось. Побочные действияАллергические реакции: лихорадка, дерматит, анафилактический шок. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, повышение активности 'печеночных' трансаминаз, лекарственный гепатит, желтуха. Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия. Передозировка может проявляться усилением перечисленных выше побочных эффектов (особенно со стороны ЖКТ и системы крови). Для лечения передозировки проводят промывание желудка, назначают симптоматическую терапию, прием желчегонных препаратов, диуретиков. Особые указанияНе следует применять в качестве еженедельной длительной терапии (в течение 4 месяцев) в комбинации с изониазидом у ВИЧ-серопозитивных пациентов с туберкулезом легких в связи с высоким риском неэффективности лечения и/или развития рецидива туберкулеза. Рифапентин не изучен как часть начальной терапии (в течение 2 месяцев) у ВИЧ-серопозитивных пациентов с туберкулезом легких. Не рекомендуется применение в качестве монотерапии. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с кавернозным туберкулезом легких и/или наличием возбудителя в мокроте после начальной фазы терапии или при наличии двустороннего поражения легких в связи с более высоким риском рецидива. У ВИЧ-серопозитивных пациентов, получающих терапию рифапентином в продолжительной фазе лечения (в течение 4 месяцев), наблюдается более высокая частота рецидива туберкулеза. Фактором риска рецидива является наличие, наряду с поражением легких, внелегочного туберкулеза, низкий уровень СD4-клеток, применение противогрибковых средств производных азола и более молодой возраст пациента. Нельзя исключить появление гипербилирубинемии вследствие конкуренции за пути выведения между рифапентином и билирубином. В период лечения следует контролировать уровень билирубина в крови. У пациентов с заболеваниями или состояниями, предрасполагающими к развитию невропатии (в том числе дефицит питания, ВИЧ-инфекция, почечная недостаточность, алкоголизм ) во избежание развития периферической невропатии следует одновременно применять пиридоксин. На фоне применения рифапентина возможно красно-оранжевое окрашивание тканей и/или жидкостей организма (например, кожи, зубов, языка, мочи, кала, слюны, мокроты, слезной жидкости,, пота, спинномозговой жидкости). Пациентам, принимающим рифапентин, не следует носить контактные линзы. Не следует применять Пентакокс у пациентов с порфирией из-за возможности обострения данного заболевания. В случае развития на фоне лечения препаратом Пентакокс диареи, вызванной Clostridium difficile, следует немедленно начать соответствующую терапию. Безопасность и эффективность рифапентина у пациентов моложе 12 лет не изучена. Во время лечения рифапентином необходимо: ежемесячное проведение анализов крови, мочи; определение активности 'печеночных' трансаминаз; билирубина прямого и непрямого. Микробиологическое исследование необходимо проводить до начала лечения, а также в процессе лечения с целью мониторинга терапевтического ответа. Пероральные контрацептивы в комбинации с рифапентином малоэффективны. Следует применять другие методы контрацепции. В период лечения рифапентином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. ВзаимодействиеРифапентин является индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Одновременное применение рифапентина с препаратами, метаболизирующимися этой ферментной системой, такими как ингибиторы протеазы, ингибиторы обратной транскриптазы, может привести к значительному уменьшению концентрации этих препаратов в плазме крови и потере их терапевтического эффекта. Рифапентин может снижать эффективность гормональных контрацептивов (в период лечения пациенты должны применять надежные средства негормональной контрацепции). Рифапентин является индуктором изоферментов CYP3A4 и CYP2C8/9, поэтому при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися субстратами для этих изоферментов, возможно усиление их метаболизма. Индукция изоферментов, вызванная рифапентином, наблюдается в течение 4 суток после приема первой дозы и возвращается к исходному уровню через 14 дней после отмены рифапентина. Кроме того, степень индукции ферментов рифапентином зависит от его дозы и частоты применения: менее выраженная активность наблюдается при приеме в дозе 600 мг с интервалом 72 часа по сравнению с ежедневным приемом. При одновременном применении с рифапентином может потребоваться коррекция дозы лекарственных средств, которые метаболизируются при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8/9: варфарин, фенитоин, хинидин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, галоперидол, фенобарбитал, диазепам, в пропранолол, дилтиазем, нифедипин, верапамил, дигоксин, преднизон, клофибрат, гипогликемические средства производные сульфонилмочевины, гормональные контрацептивы (этинилэстрадиол, левоноргестрел), циклоспорин, такролимус, теофиллин, метадон, силденафил, левотироксин, амитриптилин, нортриптилин. Пиразинамид замедляет выведение рифапентина. Изониазид и протионамид являются синергистами рифапентина; при их сочетании повышается антимикробная активность. Не рекомендуется назначение одновременно с ПАСК, т.к. ПАСК нарушает всасывание рифапентина. Пациентам, получающим антациды, рекомендуется принимать рифапентин не менее чем за 1 час до приема антацидов либо спустя 2 часа после него. Употребление алкоголя во время лечения может увеличить риск поражения печени. Вопросы, ответы, отзывы по препарату ПентакоксПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|