Таблетки покрытые пленочной оболочкой
- Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
- Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии.
- Кардиогенный шок.
- Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора.
- Синдром слабости синусового узла.
- Синоатриальная блокада.
- Тяжелая брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин).
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.).
- Тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
- Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно.
- Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
- Метаболический ацидоз.
- Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
С осторожностью назначают препарат при следующих заболеваниях и состояниях: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3-х месяцев, строгая диета.
При беременности препарат следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Прием препарата не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Принимают внутрь, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия.
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. Обычно начальная доза препарата составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.
При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность.
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.
Лечение ХСН начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, то есть дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки но 2,5 мг) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимальная рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.
Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата или его отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Лечение обычно является долговременной терапией.
При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекции дозы не требуется.
При тяжелом нарушении функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.
Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.
|
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Фармакокинетика.
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.
Показания:
-----------------------------
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым Всемирной организацией здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение*, головная боль*; редко: потеря сознания.
Нарушения психики: нечасто: депрессия, бессонница; редко: галлюцинации, ночные кошмары.
Нарушения со стороны органа зрения: редко: уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко: конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко: нарушение слуха.
Нарушения со стороны сердца и сосудов: очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН); часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто: нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко: аллергический ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: гепатит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко: нарушение потенции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
Лабораторные и инструментальные данные: редко: повышение концентрации триглицеридов и активности 'печеночных' трансаминаз (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)) в плазме крови.
* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой лозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении артериального давления: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение альфа- и бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин). В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Не прерывайте лечение препаратом резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как эго может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Нипертена.
На начальных этапах лечения препаратом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Контроль за состоянием пациентов должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 месяца), проведение электрокардиограммы, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (I раз в 4-5 месяцев). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяцев).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС менее 60 уд/мин.
В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Дыхательная система.
Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета-адреномиметиков. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Аллергические реакции.
Бета-адреноблокаторы, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия.
При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете Нипертен.
Феохромоцитома.
У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат может применяться только на фоне одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
Гипертиреоз.
При лечении препаратом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Необходимо проинформировать врача о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (то есть препараты безрецептурного отпуска).
Не рекомендуемые комбинации.
Лечение хронической сердечной недостаточности:
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению препарата:
Блокаторы 'медленных' кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития 'рикошетной' артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности.
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии:
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению препарата:
БМКК, производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты препарата (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом - к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с Нипертеном может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
При температуре не выше 25 С
2 года
По рецепту
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
* | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |