Ксеналтен
Показания к применению
- Длительная терапия пациентов с ожирением (ИМТ >30 кг/м2) или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ >28 кг/м2), в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умерено гипокалорийной диетой.
- В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Капсулы
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам препарата.
- Синдром хронической мальабсорбции.
- Холестаз.
- Нарушение функции печени, нарушение функции почек (эффективность и безопасность не изучены).
- Одновременное применение с акарбозой не рекомендуется.
- Беременность и период лактации.
- Детский возраст до 12 лет.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с циклоспорином, амиодароном, противоэпилептическими препаратами, левотироксином натрия, варфарином или другими пероральными антикоагулянтами, а также у пациентов в возрасте до 18 лет.
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат принимают внутрь, с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 час после еды), запивая водой. Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.
Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема пищи.
Длительная терапия пациентов с ожирением (ИМТ >30 кг/м2) или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ >28 кг/м2), в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умерено гипокалорийной диетой:
у взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза орлистата составляет 120 мг (1 капсула) 3 раза в сутки с каждым основным приемом нищи или не позднее чем через 1 час после еды.
В комбинации с гипогликемическими препаратами или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избы точной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендуемая доза орлистата составляет 120 мг (1 капсула) 3 раза в сутки с каждым основным приемом пиши или не позднее чем через 1 час после еды.
Увеличение дозы орлистата свыше рекомендуемой (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Эффективность и безопасность препарата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не изучались.
|
|
Фармакологическое действие
Препарат (орлистат) является специфическим и обратимым ингибитором желудочно-кишечных липаз, обладающим продолжительным действием. Образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов (ТГ). Нерасщепленные ТГ не всасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
По результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имеющему место до начала терапии.
Препарат эффективен для длительного контроля массы тела (снижение и поддержание массы тела, предотвращение повторной прибавки массы тела) у пациентов с избыточной массой тела или ожирением. Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.
Побочные действия
Нежелательные реакции при применении орлистата возникали главным образом со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием орлистата, препятствующего всасыванию жиров пищи.
Частота возникновения нежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (>1/10 случаев), часто (>1/100 и <1/10 случаев), нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев), редко (>1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.
Как правило, указанные нежелательные реакции являются слабовыраженными и транзиторными, возникают в первые три месяца. Частота этих нежелательных реакций увеличивается при повышении содержания жира в питании. Пациентов следует информировать о возможности возникновения указанных нежелательных реакций и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира.
Часто - вздутие живота, "мягкий" стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, поражение зубов, поражение десен.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головные боли.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей; часто - инфекции нижних дыхательных путей.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - инфекции мочевыводящих путей.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (зуд, крапивница, сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - буллезная сыпь. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит (причинно-следственная связь с приемом орлистата не установлена).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто - дисменорея. Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто - гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).
Нарушения психики: часто - тревога.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - грипп.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - слабость.
Также в постмаркетинговом периоде зарегистрированы случаи судорог (при одновременном применении с противоэпилептическими препаратами), снижения протромбина, увеличения МНО (при одновременном применении с антикоагулянтами), ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения неизвестна).
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью >1% но сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто - вздутие живота.
Однократный прием внутрь 800 мг орлистата или при его применении в дозе до 400 мг три раза в день в течение 15 дней людьми с нормальной массой тела и с ожирением не сопровождался значимыми нежелательными явлениями. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки орлистата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при применение препарата в терапевтических дозах.
В случае передозировки необходимо обратиться к врачу. При выраженной передозировке препарата следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 часов. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами.
Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределить на три основных приема пищи.
Вероятность возникновения нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта возрастает при применении препарата с пищей, содержащей большое количество жиров (более 30% суточной калорийности). В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов А, D, Е, К и бета-каротина в ходе 4-х лет терапии орлистатом оставались в норме. Для обеспечения адекватного поступления минеральных веществ и витаминов можно применять поливитамины.
Поскольку снижение массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, пациенты с сахарным диабетом 2 типа должны проконсультироваться с врачом, чтобы при необходимости скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
Снижение массы тела при лечении может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации холестерина. Пациенты, принимающие препараты для лечения артериальной гипертензии и гиперхолестеринемии, должны проконсультироваться с врачом, чтобы при необходимости скорректировать дозы вышеуказанных препаратов.
Хотя взаимодействия между орлистатом и пероральными контрацептивами не наблюдалось, орлистат может опосредованно снижать биодоступность пероральных контрацептивов, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется использовать дополнительные виды контрацепции в случае развития острой диареи.
Пациентам с заболеваниями почек перед началом приема орлистата необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалатурии и нефропатии.
Пациентам следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу в случае появления таких симптомов как желтушное окрашивание склеры или кожи, потемнение мочи и потеря аппетита.
Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа, применяющие орлистат в комбинации с гипогликемическими препаратами, должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможным развитием гипогликемии, сопровождающейся головокружением, нарушением зрения.
Взаимодействие
При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном приеме орлистата и циклоспорина. В случае одновременного применения с циклоспорином необходим постоянный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови, так как возможно снижение его плазменной концентрации.
Не рекомендуется одновременное применение орлистата и акарбозы, в связи с отсутствием данных о фармакокинетических взаимодействиях.
При одновременном применении орлистата и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров. Поэтому при одновременном применении варфарина или других непрямых антикоагулянтов с орлистатом необходим контроль показателей МНО.
При одновременном приеме с орлистатом снижается всасывание жирорастворимых витаминов А, D, Е и К. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном.
При одновременном применении амиодарона с орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона, однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления неясна. При одновременном применении орлистата с амиодароном рекомендуется клиническое наблюдение пациента и мониторинг электрокардиограммы.
При одновременном применении орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.
При одновременном применении с левотироксином натрия может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза, что может быть связано с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия.
Не выявлено взаимодействия орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.
В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.
Наличие препарата Ксеналтен*
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Ксеналтен
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |