Снижение избыточной массы тела у взрослых старше 18 лет (индекс массы тела > 28 кг/м2) при применении в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров пищи.
Капсулы
- повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата;
- синдром хронической мальабсорбции;
- холестаз;
- одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами (варфарином) или другими пероральными антикоагулянтами;
- одновременное применение с циклоспорином;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет.
Препарат принимают внутрь, по 1 капсуле (60 мг) три раза в день, запивая водой, с каждым основным приемом пищи, непосредственно перед, во время или не позднее, чем через час после приема пищи. Если прием пищи пропущен или пища не содержит жира, прием препарата также можно пропустить.
В течение 24 часов можно принять не более трех капсул по 60 мг препарата. Курс лечения не должен превышать 6 месяцев.
Если после 12 недель приема препарата снижение массы тела не происходит (не более 5 % от первоначальной массы тела), пациенту следует проконсультироваться с врачом для решения вопроса о целесообразности дальнейшего применения.
Эффективность и безопасность орлистата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста не исследовалась, однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у пожилых людей и у лиц с нарушением функции печени и/или почек не требуется.
|
|
Мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Действует в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент не способен расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов, до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов.
Нерасщепленные триглицериды не всасываются, в связи с чем уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела. Орлистат в дозе 60 мг три раза в день блокирует всасывание приблизительно 25 % пищевого жира. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Увеличивает концентрацию жира в содержимом кишечника через 24-48 часа после его применения внутрь. После отмены препарата содержание жира в содержимом кишечника через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
У взрослых людей с ИМТ (индекс массы тела) >28 кг/м2 орлистат в дозе 60 мг три раза в день эффективен в сочетании с гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров. При этом, основная потеря массы тела происходит в течение первых 6 месяцев лечения.
Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг три раза в день, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), а также уменьшением окружности талии.
Нежелательные явления при приеме орлистата отмечались в основном со стороны желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) и были обусловлены повышением количества жира в кале. При длительной терапии орлистатом количество нежелательных явлений снижается.
Указанные ниже побочные эффекты приводятся в соответствии с классификацией ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
очень часто - >1/10 назначений
часто - от >1/100 до < 1/10 назначений
нечасто - от >1/1000 до <1/100 назначений
редко - от >1/10000 до <1/1000 назначений
очень редко - <1/10000 назначений
частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея; часто: боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации.
Постмаркетинговые наблюдения
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: снижение протромбина, увеличение МНО (международное нормализованное отношение). Перечисленные побочные эффекты наблюдались при одновременном применении орлистата и антикоагулянтов.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна: незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна: повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, гепатит, желчекаменная болезнь.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: буллезная сыпь.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.
Прием разовых доз 800 мг или прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней как у пациентов с нормальной массой тела, так и пациентов с ожирением не сопровождался существенными нежелательными явлениями. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки орлистатом сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от наблюдавшихся при приеме препарата в терапевтических дозах.
В случае передозировки препарата необходима консультация врача. В случаях выраженной передозировки рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.
Пациентам следует указать на необходимость придерживаться полученных ими рекомендаций по диете.
Диета и физические упражнения являются важным компонентом программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом. Во время применения препарата пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету со сбалансированным содержанием питательных веществ, в которой приблизительно 30 % составляют жиры. Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приемами пищи. Рекомендуется, чтобы пища была богата фруктами и овощами. Программа диеты и физических упражнений должна быть продолжена и после того, как применение препарата будет прекращено.
Вероятность возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта выше в случае, если отдельный прием пищи или диета в целом характеризуются высоким содержанием жиров. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Пациентам с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом, т.к. возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.
Поскольку снижение массы тела может сопровождаться улучшением метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, тем лицам, которые получают гипогликемические препараты, перед началом применения препарата следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических средств.
Снижение массы тела может сопровождаться улучшением показателей артериального давления и снижением концентрации холестерина. Пациентам, принимающим препараты по поводу артериальной гипертензии или гиперхолестеринемии, при применении препарата следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.
У пациентов, применяющих орлистат, описаны случаи кровотечений из прямой кишки. При возникновении кровотечений пациенту следует проконсультироваться с врачом.
Рекомендуется использование дополнительного метода контрацепции для предотвращения возможной неэффективности пероральных контрацептивов при возникновении тяжелой диареи.
При появлении таких симптомов, как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи, необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.
Не выявлено какого-либо отрицательного влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, в связи с чем, необходимо мониторировать содержание циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение препарата и циклоспорина противопоказано.
При одновременном применении орлистата с амиодароном отмечено уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения, однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.
Лекарственное взаимодействие орлистата с варфарином не выявлено, однако при одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО. что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение препарата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.
Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном.
Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.
С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместное применение препарата и акарбозы не рекомендуется.
В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.
При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.
Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином, этанолом.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |