Снижение избыточной массы тела у взрослых (старше 18 лет) с индексом массы тела (ИМТ) > 28 кг/м2. Применяется только в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% суточной калорийности в виде жиров.
Капсулы
- Повышенная чувствительность к орлистату или к любому из компонентов препарата;
- синдром хронической мальабсорбции;
- холестаз;
- сопутствующий приём циклоспорина;
- сопутствующий прием непрямых антикоагулянтов (варфарина)
- сопутствующее применение ситаглиптина
- беременность и лактация;
- возраст до 18 лет.
Для взрослых рекомендованная доза препарата составляет 60 мг (1 капсула) 3 раза в сутки с каждым основным приемом пищи, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жира. Капсулу следует принимать непосредственно перед едой, во время еды или не позже чем через 1 час после еды, запивая водой. Если приём пищи пропускают или если пища не содержит жира, то приём препарата должен быть пропущен.
В течение суток можно принимать не более трёх капсул препарата.
Препарат следует принимать только в рекомендуемых дозах.
Лечение рекомендуется проводить не более 6 месяцев. Полученные результаты снижения массы тела рекомендуется обсудить с врачом. Если после 12 недель применения препарата не наблюдается снижения массы тела (т.е. снижение массы тела составляет менее 5% от исходной), необходима консультация врача для решения вопроса о продолжении приема препарата.
|
|
Является мощным специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз длительного действия. Он проявляет свою терапевтическую активность в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз. Инактивированный фермент теряет возможность гидролизировать пищевые жиры (триглицериды) в абсорбируемые свободные жирные кислоты и моноглицериды. Нерасщеплённые триглицериды не всасываются, что приводит к уменьшению количества калорий, усвоенных организмом, и к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется, таким образом, без всасывания в системный кровоток. По результатам клинических исследований, орлистат, принимаемый ежедневно в дозе 60 мг три раза в день, блокирует абсорбцию примерно 25 % жиров, входящих в дневной рацион.
Наряду со снижением массы тела, при длительном приёме орлистата в дозе 60 мг отмечается уменьшение таких показателей как окружность талии, уровень общего холестерина и уровень холестерина липопротеидов низкой плотности (ХС ЛПНП).
Нежелательные реакции при приёме препарата, как правило, наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта и обусловлены фармакологическим действием препарата. Частота нежелательных реакций определена следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, но <1/10); нечасто (> 1/1000, но < 1/100); редко (> 1/10000, но < 1/1000) и очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Клиническими исследованиями орлистата в дозе 60 мг продолжительностью от 18 до 24 месяцев установлены нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, которые в целом были лёгкими и обратимыми. Обычно они проявлялись в начале лечения. Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения таких реакций.
Со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдались: очень часто - маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея; часто - боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации.
Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.
Постмаркетинговые исследования
В ходе постмаркетингового применения орлистата были отмечены следующие нежелательные реакции, частота которых неизвестна:
Система кровообращения: снижение уровня протромбина и увеличение показателя международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимавших орлистат совместно с непрямыми антикоагулянтами.
Желудочно-кишечный тракт: легкое ректальное кровотечение, дивертикулит.
Кожные покровы и подкожная клетчатка: буллёзная сыпь.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая зуд, высыпание, крапивницу, ангионевротический отёк, бронхоспазм и анафилаксию.
Печень и желчевыводящая система: желчнокаменная болезнь, гепатит, повышение уровня печёночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг три раза в день ежедневно в течение 15 дней как у лиц с нормальной массой тела, так и у больных ожирением, значительных нежелательных эффектов не выявлено. При применении орлистата по 240 мг три раза в день в течение 6 месяцев увеличения частоты дозозависимых побочных эффектов не отмечено.
В большинстве сообщений о передозировках орлистата в постмаркетинговый период указания на нежелательные реакции либо отсутствуют, либо они аналогичны тем, которые могут быть после приёма рекомендованных доз препарата.
В случае передозировки необходима консультация врача. При значительной передозировке препарата рекомендуется наблюдение за пациентом в течение 24 часов. Исходя из данных исследования у человека и животных, любые общие реакции организма вследствие ингибирования липазы, как правило, быстро обратимы.
Диета и физические упражнения являются неотъемлемой частью программы снижения массы тела. Рекомендуется приступить к соблюдению диеты и выполнению физических упражнений до начала приема орлистата.
Принимая препарат, необходимо придерживаться дробного сбалансированного, умеренно гипокалорийного питания, с содержанием жира не более 30 % от суточной калорийности рациона (например, при рационе 2000 ккал/составлять не более 66 г/день). Пациентам следует придерживаться полученных рекомендаций по режиму питания и физической активности как во время, так и после прекращения приема препарата.
Употребление орлистата приводит к увеличению количества жиров в кале уже спустя 24-48 часов после начала приема. После прекращения применения препарата содержание жира в кале обычно возвращается к исходному в течение 48-72 часов. Вероятность возникновения побочных эффектов со стороны желудочно- кишечного тракта возрастает при приеме орлистата с пищей, содержащей большое количество жиров.
Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е и К, бетакаротен). У подавляющего большинства пациентов, получавших орлистат в ходе четырехлетних клинических исследований, концентрации витаминов A, D, Е и К, бетакаротен были в пределах нормальных значений. С профилактической целью рекомендуется принимать поливитамины на ночь.
Поскольку потеря массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, больные сахарным диабетом типа 2 перед началом приема орлистата должны проконсультироваться с врачом, чтобы при необходимости скорректировать дозу гипогликемических препаратов. Снижение массы тела при лечении может сопровождаться снижением артериального давления и уровня холестерина. Пациенты, принимающие препараты для лечения артериальной гипертензии или гиперхолестеринемии, должны проконсультироваться с врачом, чтобы при необходимости скорректировать дозы вышеуказанных препаратов.
В клинических исследованиях взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом не наблюдалось. Однако, орлистат может опосредованно снижать биодоступность пероральных контрацептивов, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции в случае развития острой диареи.
Пациентам, страдающим заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалурии и нефропатии. Пациенты, принимающие амиодарон, варфарин или другие пероральные антикоагулянты, также нуждаются в консультации врача, прежде чем приступить к лечению орлистатом, поскольку возможны изменения показателя МНО.
Пациентам следует прекратить прием и обратиться к врачу в случае появления таких симптомов как желтушное окрашивание склеры или кожи, зуд, потемнение мочи и потеря аппетита.
Препарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем, другими видами транспорта и пользоваться механизмами.
Циклоспорин. В нескольких исследованиях лекарственного взаимодействия циклоспорина при его одновременном применении с орлистатом сообщается об уменьшении концентрации циклоспорина в плазме. Потенциально это может привести к уменьшению иммунодепрессивной эффективности последнего. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.
Непрямые антикоагулянты. При одновременном применении варфарина или других пероральных антикоагулянтов с орлистатом могут изменяться значения МНО. Жирорастворимые витамины. Приём орлистата может потенциально ухудшить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е и К).
Акарбоза. Из-за отсутствия данных о фармакокинетических взаимодействиях не рекомендуется применять орлистат совместно с акарбозой.
Амиодарон. При одновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение уровня амиодарона в плазме после однократного приёма. Клиническая значимость этого эффекта для пациентов, принимающих амиодарон, неясна. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.
Препарат не взаимодействует с амитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, фентермином; аторвастатином, правастатином, фибратами; бигуанидами; дигоксином, нифедипином, лозартаном; алкоголем.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |