Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей от 3-х лет в составе комбинированной терапии.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Повышенная чувствительность к лопинавиру, ритонавиру или вспомогательным компонентам препарата.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Применение препарата Лопинавир+Ритонавир один раз в день у детей до 18 лет.
Применение лопинавира+ритонавира один раз в день у беременных женщин.
Период грудного вскармливания.
Препарат Лопинавир+Ритонавир содержит в составе лопинавир и ритонавир, оба из которых являются ингибиторами изофермента CYP3A цитохрома Р450. Препарат Лопинавир+Ритонавир не должен применяться одновременно с препаратами, клиренс которых в значительной мере зависит от CYP3A и повышение концентрации в плазме крови которых может привести к появлению серьезных и (или) опасных для жизни реакций.
С осторожностью
Вирусный гепатит В и С.
Цирроз печени.
Легкая и средней степени тяжести печеночная недостаточность.
Повышение активности 'печеночных' ферментов.
Панкреатит.
Гемофилия А и В.
Дислипидемия (гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия).
Пожилой возраст (старше 65 лет).
Пациенты с органическими заболеваниями сердца, расстройствами проводящей системы сердца в анамнезе или пациенты, принимающие препараты, удлиняющие интервал PR (такие, как верапамил или атазанавир).
Совместное применение не рекомендуется со следующими препаратами: типранавиром, фосампренавиром, ампренавиром, ривароксабаном, ворапаксаром, кетоконазолом и итраконазолом (в дозах >200 мг в сутки), вориконазолом, рифампицином, салметеролом, боцепревиром, симепревиром, телапревиром, аторвастатином, риоцигуатом, фузидиевой кислотой (при инфекционных заболеваниях костей и суставов), тадалафилом (для лечения легочной артериальной гипертензии), флутиказона пропионатом, будесонидом, триамцинолоном.
Следует применять с осторожностью со следующими препаратами: дигоксином, бепридилом, лидокаином (при системном применении), хинидином, кларитромицином, афатинибом, церитинибом, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, тразодоном, мидазоламом (при парентеральном применении), розувастатином, бозентаном, хлорфенирамином, силденафилом и тадалафилом (для лечения эректильной дисфункции).
Следует избегать совместного применения со следующими препаратами: эфавирензом, невирапином, бедаквилином.
Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки препарата Лопинавир+Ритонавир следует проглатывать целиком, не разжевывая, не разламывая и не измельчая.
Взрослые
Рекомендуемая пероральная доза препарата Лопинавир+Ритонавир составляет:
По 400 мг + 100 мг (в пересчете на необходимое количество таблеток) два раза в день независимо от приема пищи.
По 800 мг + 200 мг (в пересчете на необходимое количество таблеток) один раз в день независимо от приема пищи пациентов, у которых выявлено менее 3-х мутаций, связанных с развитием резистентности к лопинавиру. Недостаточно данных для применения лопинавир+ритонавир один раз в день у взрослых пациентов с 3-мя и более мутациями, связанными с развитием резистентности к лопинавиру.
Сопутствующая терапия
Применение таблеток препарата Лопинавир+Ритонавир в сочетании с омепразолом и ранитидином не требует коррекции дозы.
У пациентов с подозреваемой пониженной чувствительностью к лопинавиру (показанной клинически или лабораторно), получавших ранее антиретровирусную терапию, в сочетании с эфавирензом, невирапином, ампренавиром или нелфинавиром необходимо увеличить дозу таблеток препарата Лопинавир+Ритонавир до 500 мг + 125 мг (5 таблеток по 100 мг + 25 мг) 2 раза в день. При одновременном применении с данными препаратами таблетки препарата Лопинавир+Ритонавир не следует назначать 1 раз в день.
Дети
Применение препарата Лопинавир+Ритонавир один раз в день пациентами детского возраста противопоказано. Взрослая доза таблеток препарата Лопинавир+Ритонавир (400 мг + 100 мг дважды в день) без одновременного применения эфавиренза, невирапина, нелфинавира или ампренавира может применяться у детей с массой тела 35 кг и более или с площадью поверхности тела (ППТ) 1,4 м² и более. Для определения дозы для детей с массой тела менее 35 кг или с ППТ от 0,6 до 1,4 м² рекомендуется использовать приведенные ниже таблицы.
Для детей с ППТ менее 0,6 м или для детей младше 3-х лет препарат Лопинавир+Ритонавир в таблетках не применяется, следует выбирать препарат в форме раствора для приема внутрь.
|
|
Лопинавир+Ритонавир - это противовирусное (ВИЧ) средство.
Комбинированный препарат, который содержит в своем составе лопинавир и ритонавир.
Лопинавир является ингибитором протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2 вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и обеспечивает противовирусную активность препарата. Ингибирование ВИЧ протеазы препятствует синтезу белков вируса и предотвращает расщепление полипептида gag-pol, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, мигрень, бессонница, нейропатия, периферическая нейропатия, головокружение, тревожность; нечасто - агевзия, дисгевзия, судороги, тремор, цереброваскулярные нарушения, нарушение сна, снижение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия; нечасто - атеросклероз, инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада, недостаточность трехстворчатого клапана, тромбоз глубоких вен; частота неизвестна - удлинение интервала PR.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: часто - сыпь, в том числе макулопапулезная, дерматит, экзема, себорея, усиленное потоотделение в ночное время, зуд; нечасто - алопеция, капиллярит, васкулит; частота неизвестна - липодистрофия и перераспределение подкожно-жировой клетчатки.
Со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности, в том числе крапивница и ангионевротический отек; нечасто - синдром восстановления иммунитета.
Со стороны системы пищеварения: очень часто - диарея, тошнота; часто - рвота, боль в животе (в верхних и нижних отделах), гастроэнтерит, колит, диспепсия, панкреатит, гастроэзофагеальный рефлюкс, геморрой, метеоризм, вздутие живота, гепатит, гепатомегалия, холангит, стеатоз печени; нечасто - запор, стоматит, язвы слизистой оболочки полости рта, дуоденит, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, в том числе ректальное кровотечение, сухость во рту, язвы желудка и кишечника, недержание кала.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - желтуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - скелетно-мышечная боль, в том числе артралгия и боль в спине, миалгия, мышечная слабость, спазмы мышц; нечасто - рабдомиолиз, остеонекроз.
Метаболические нарушения и нарушения со стороны эндокринной системы: часто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение массы тела, снижение аппетита, сахарный диабет; нечасто - повышение массы тела, лактатацидоз, повышение аппетита, мужской гипогонадизм; частота неизвестна - инсулинорезистентность.
Со стороны системы крови и кроветворных органов: редко - анемия, лейкопения, нейтропения, лимфаденопатия.
Со стороны органов чувств: нечасто - вестибулярное головокружение, шум в ушах, нарушение зрения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - почечная недостаточность; редко - гематурия, нефрит.
Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция, аменорея, меноррагия.
Инфекционные заболевания: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей; часто - инфекции нижних дыхательных путей, инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки, в том числе целлюлит, фолликулит и фурункулез.
Общие расстройства: часто - слабость, астения.
Лабораторные показатели: увеличение концентрации глюкозы, мочевой кислоты, общего холестерина, общего билирубина, триглицеридов, повышение активности сывороточной аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП), липазы, амилазы, креатинфосфокиназы, снижение концентрации неорганического фосфора, гемоглобина, снижение клиренса креатинина.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При развитии побочных эффектов, которые могут влиять на указанные способности, например, головокружение, рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.
В процессе пострегистрационного наблюдения у ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших ингибиторы протеазы, были зарегистрированы случаи развития и декомпенсации сахарного диабета и гипергликемии. В некоторых случаях приходилось назначать инсулин или пероральные гипогликемические препараты или повышать их дозы. Иногда развивался диабетический кетоацидоз. У некоторых пациентов гипергликемия сохранялась после отмены ингибитора протеазы. При применении лопинавира/ритонавира у пациентов с сахарным диабетом необходимо мониторировать концентрацию глюкозы в крови.
Лопинавир/ритонавир в основном метаболизируется в печени. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении лопинавира/ритонавира пациентам с легкой и средней степени тяжести нарушением функции печени.
У пациентов, получавших лопинавир/ритонавир, наблюдали развитие панкреатита, в том числе на фоне появления выраженной гипертриглицеридемии. Зарегистрированы случаи с летальным исходом.
Пациенты, у которых наблюдаются следующие симптомы: тошнота, рвота, боль в животе или отклонения лабораторных показателей (например, повышение активности липазы или амилазы), должны быть обследованы, и в случае подтверждения диагноза панкреатит лечение лопинавиром/ритонавиром должно быть прекращено.
Противопоказано. Применение лопинавира при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Препарат Лопинавир+Ритонавир содержит лопинавир и ритонавир, которые являются ингибиторами изоферментов CYP3A цитохрома Р450 in vitro. Совместное применение препарата Лопинавир+Ритонавир и других лекарственных средств, преимущественно метаболизируемых CYP3A, может привести к повышению концентрации в плазме этих лекарственных средств, и, как следствие, к усилению или продлению их терапевтического эффекта и нежелательных реакций. Препарат Лопинавир+Ритонавир не ингибирует CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP1A2 или CYP2B6 в клинически значимых концентрациях.
Было показано, что препарат лопинавира+ритонавира индуцирует свой собственный метаболизм in vivo и увеличивает биотрансформацию некоторых препаратов, метаболизирующихся ферментами цитохрома Р450 (включая изоферменты CYP2C9 и CYP2C19) и путем глюкуронизации. Это может привести к снижению концентрации препарата в плазме и вероятному снижению эффективности применяемых совместно лекарственных средств.
Лекарственные препараты, которые противопоказаны в связи с ожидаемым увеличением взаимодействия и потенциальным развитием серьезных побочных эффектов, перечислены в разделе 'Противопоказания'.
Все исследования взаимодействий, если не сказано иное, проводили с применением капсул лопинавира+ритонавира, прием которых приводил к системному воздействию лопинавира, приблизительно на 20% более низкому, чем при применении таблеток в дозировке 200 мг + 50 мг.
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в защищённым от света, недоступном для детей месте.
2 года. Не следует применять после истечения срока годности.
По рецепту.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |