Амлодипин МедисорбПрепарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители). Инструкция по применению Показания к применениюАртериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии). Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии). Возможные заменители и групповые аналогиАмлодипин (от 64.40 руб), Амлодипин-Тева (от 177.01 руб), Нормодипин (от 186.18 руб), Норваск (от 217.08 руб), Аген… Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаАмлодипин (Amlodipine), Блокатор "медленных" кальциевых каналов Лекарственная формаТаблетки ПротивопоказанияТяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина. Как применять: дозировка и курс леченияВнутрь один раз в сутки запивая необходимым объемом воды (100 мл). При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг в зави-симости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной суточной дозы -10 мг. Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять в обычных дозах изменение до-зы препарата не требуется. Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то что Т1/2 препарата как и всех БМКК увеличивается у больных с данной патологией каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел "Особые указания"). Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Изменение режима дозирования препарата при одновременном применении тиазидных диуретиков бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
Фармакологическое действиеСелективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий. Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при "первом прохождении" через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью. T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник. Побочные действияДалее под частотой побочных реакций понимается: частые (>1%) нечастые (<1%) редкие (01%) очень редкие (001%). Сердечно-сосудистая система: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп) ощуще-ние сердцебиения нечасто - чрезмерное снижение артериального давления ортостатиче-ская гипотензия васкулит; редко - развитие или усугубление течения хронической сер-дечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию желудочковую тахикардию и мерцание предсердий) инфаркт миокарда боли в грудной клетке мигрень. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия судороги мышц миалгия боль в спине артроз редко - миастения. Центральная и периферическая нервная система: часто - ощущение жара и "приливов" крови к коже лица повышенная утомляемость головокружение головная боль сонли-вость нечасто - недомогание обморок астения гипестезии парестезии периферическая нейропатия тремор бессонница лабильность настроения необычные сновидения нер-возность депрессия тревога; редко - судороги апатия ажитация; очень редко - атаксия амнезия. Пищеварительный тракт: часто - боль в брюшной полости тошнота нечасто - рвота из-менения режима дефекации (включая запор метеоризм) диспепсия диарея анорексия сухость слизистой оболочки полости рта жажда редко - гиперплазия десен повышение аппетита очень редко - гастрит панкреатит гипербилирубинемия желтуха (обычно холестатическая) повышение активности "печеночных" трансаминаз гепатит. Система кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура лейкопения тромбоцитопения. Метаболические нарушения: очень редко - гипергликемия. Система дыхания: нечасто - одышка ринит очень редко - кашель. Мочеполовая система: нечасто - учащенное мочеиспускание болезненное мочеиспуска-ние никтурия импотенция очень редко - дизурия полиурия. Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд сыпь очень редко - ангионевротический отек мультиформная эритема крапивница. Прочие: нечасто - алопеция "звон" в ушах гинекомастия увеличение/снижение массы тела нарушения зрения диплопия нарушение аккомодации ксерофтальмия конъюнктивит боль в глазах извращение вкуса озноб носовое кровотечение повышенное потоот-деление редко - дерматит; очень редко - паросмия ксеродермия "холодный" пот нару-шение пигментации кожи. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выра-женной и стойкой артериальной гипотензии в том числе с развитием шока и летального исхода). Лечение: Назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозиров-ки) промывание желудка (в отдельных случаях) придание возвышенного положения нижним конечностям с низким изголовьем активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы мониторинг показателей работы сердца и легких контроль за объе-мом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД если нет противопоказаний может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введе-ние глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с бел-ками сыворотки крови - гемодиализ не эффективен. Особые указанияПри лечении артериальной гипертензии Амлодипин может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками альфа- и бета-адреноблокаторами ингибиторами АПФ нитра-тами пролонгированного действия сублингвальным нитроглицерином НПВП антибио-тиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь. Для лечения стенокардии Амлодипин можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами в том числе у больных рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA на фоне приема амлодипина отмечалось повышение частоты развития отека легких. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и ли-пиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой са-харным диабетом и подагрой. Амлодипин может быть применен и в тех случаях когда больной предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции. Пациентам с малой массой тела пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка. Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для пре-дотвращения болезненности кровоточивости и гиперплазии десен). Эффективность и безопасность применения препарата Амлодипин при гипертоническом кризе не установлена. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены" прекращение лечения препаратом Амлодипин желательно проводить постепенно уменьшая дозу препарата. Хотя на фоне приема Амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами не наблюдалось одна-ко вследствие возможного чрезмерного снижения АД развития головокружения сон-ливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуально-му действию препарата в указанных ситуациях особенно в начале лечения и при изме-нении режима дозирования. Применение при беременности и лактацииБезопасность применения препарата во время беременности и грудного вскармливания не установлена поэтому применение во время беременности возможно только в случае ко-гда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На период грудного вскармливания рекомендуется прекратить либо прием препарата либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют). ВзаимодействиеМожно ожидать что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концен-трацию амлодипина в плазме усиливая риск побочных эффектов а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать. Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокине-тика амлодипина не меняется. Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинети-ки амлодипина. В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия препарата Амлодипин (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) особенно индометацином. Эритромицин при совместном применении повышает максимальную концентрацию (Сmах) амлодипина у молодых пациентов на 22% а у пожилых - на 50%. Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совмест-ном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками верапамилом ингибито-рами АПФ бета-адреноблокаторами и нитратами а также повышение их гипотензив-ного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами нейролепти-ками. При одновременном применении амлодипина и симвастатина отмечается увеличение AUC и максимальной концентрации симвастатина в плазме крови в 13 и 14 раз соот-ветственно без изменения гиполипидемического эффекта симвастатина. При одновре-менном применении амлодипина и симвастатина в дозе 80 мг имеется незначительно повышенный риск развития миопатии. Изофлуран может привести к выраженному снижению артериального давления при при-менении у больных находящихся на лечении антагонистами кальциевых каналов в осо-бенности производных дигидропиридина. Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблю-дали тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного ино-тропного действия антиаритмических средств вызывающих удлинение интервала QT (на-пример амиодарон и хинидин). Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации блокато-ров "медленных" кальциевых каналов (БМКК) в том числе и амлодипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК). При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно усиление проявле-ния их нейротоксичности (тошнота рвота диарея атаксия тремор шум в ушах). Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина фенитоина варфарина и индометацина. Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает сущест-венного влияния на фармакокинетику амлодипина. Силденафил: однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной ги-пертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добро-вольцев сывороточные концентрации и почечный клиренс дигоксина не изменяются. Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в до-зе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола. Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени вызванные варфарином. Циклоспорин: амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики цик-лоспорина. Условия храненияПри температуре не выше 25 °С Срок годности2 года Условия отпуска из аптекПо рецепту Наличие препарата Амлодипин Медисорб*Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Амлодипин МедисорбПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|