ЛиртаПрепарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители). Инструкция по применению Показания к применениюПрофилактика атеротромботических осложнений: - у взрослых пациентов с инфарктом миокарда (с первых дней до 35 дня после инфаркта миокарда), ишемическим инсультом (в сроки от 7 дней до 6 месяцев) или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий. - у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом: - без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК); - с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда), в комбинации с АСК при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии. Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) у взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения (в комбинации с АСК). Возможные заменители и групповые аналогиПлагрил (от 585.00 руб), Зилт (от 784.00 руб), Плавикс (от 917.00 руб), Агрегаль, Деплатт-75… Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаКлопидогрел (Clopidogrel), Антиагрегантное средство Лекарственная формаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой Противопоказания- Гиперчувствительность к активному веществу и/или к любому из вспомогательных компонентов препарата. - тяжелая печеночная недостаточность; - острое патологическое кровотечение, например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние; - редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; - беременность и период лактации; - детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). Терапию назначают с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях: - Умеренная печеночная недостаточность; - хроническая почечная недостаточность (ограниченный клинический опыт применения); - травмы, хирургические вмешательства; - заболевания, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных или внутриглазных); - одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2); - одновременное назначение варфарина, гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа; - наследственное снижение функции изофермента CYP2C19, так как у таких пациентов при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие, в связи с чем при приеме обычно рекомендуемых доз клопидогрела при остром коронарном синдроме или чрескожном коронарном вмешательстве возможна более высокая частота сердечно-сосудистых осложнений, чем у пациентов с нормальной активностью изофермента СУР2С19. Как применять: дозировка и курс леченияПрепарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Препарат назначают взрослым и пациентам пожилого возраста. Взрослые и лица пожилого возраста с нормальной активностью изофермента СУР2С19 Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий Препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз в сутки. У пациентов с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней до 35 дня после инфаркта миокарда; а у пациентов с ишемическим инсультом в сроки от 7 дней до 6 месяцев. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) Лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать в дозе 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг в сутки). Поскольку применение АСК в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза АСК не должна превышать 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения не была официально установлена. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3-ему месяцу лечения. Курс лечения - до 1 года. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с формированием зубца ST) Препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом следует начинать без приема нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. Польза от комбинации клопидогрела с АСК на протяжении более 4 недель в этих условиях не исследовалась. Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия) Назначают один раз в сутки в дозе 75 мг. В комбинации с клопидогрелом начинают и затем продолжают прием АСК (75-100 мг в сутки). Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента СУР2С19 Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения более высоких доз (600 мг - нагрузочная доза, затем 150 мг один раз в сутки ежедневно) у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела. Однако, в настоящий момент в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов с его сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19. Особые группы пациентов Лица пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы для лиц пожилого возраста. Дети Безопасность и эффективность применения клопидогрела у детей и подростков не установлены. Пациенты с нарушением функции почек После повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг в сутки у пациентов с тяжелым поражением почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов (25%) было ниже по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако, удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг в сутки. Кроме этого, у всех пациентов была хорошая переносимость препарата. Пациенты с нарушением функции печени После ежедневного в течение 10 дней приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг у больных с тяжелым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах. Пациенты различной этнической принадлежности Распространенность аллелей генов изофермента СУР2С19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм клопидогрела до его активного метаболита, различается у представителей различных этнических групп. Имеются лишь ограниченные данные для представителей монголоидной расы по оценке влияния генотипа изофермента CYP2C19 на клинические результирующие события. При пропуске одной или нескольких доз препарата: - если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время; - если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время. Не допускается прием двойной дозы, чтобы возместить пропущенную.
Фармакологическое действиеКлопидогрел, входящий в состав препарата, это пролекарство, один из метаболитов которого ингибирует агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел должен метаболизироваться под действием ферментов CYP450 с образованием активного метаболита, ингибирующего агрегацию тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецептором P2Y12 на тромбоците и последующую АДФ-зависимую активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, что приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную иными агонистами (помимо АДФ), путем блокирования амплификации активности тромбоцитов при высвобождении АДФ. Из-за особенностей метаболизма клопидогрела адекватное ингибирование тромбоцитов будет происходить не у всех пациентов. При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню, в среднем, в течение 5 дней. Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности, при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий. Побочные действияПобочные реакции приведены согласно частоте их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить из доступных данных). В пределах каждого класса системы органов приведены побочные реакции в порядке уменьшающейся тяжести. Кровотечение - самая частая реакция на прием препарата, чаще всего оно развивается на протяжении первого месяца лечения. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко: нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции. Нарушения психики: очень редко: галлюцинации, спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: внутричерепные кровоизлияния (имеются сведения о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезии, головокружение; очень редко: нарушение вкуса. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза). Нарушения со стороны слуха и лабиринта уха; редко: вертиго. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: гематома; очень редко: тяжелое кровотечение, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: носовое кровотечение; очень редко: кровотечение из органов дыхания (кровохарканье, легочные кровотечения), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: кровотечение желудочно-кишечного тракта, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко: забрюшинное кровотечение; очень редко: желудочно-кишечные и забрюшинные кровотечения иногда со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: синяки; нечасто: сыпь, кожный зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко: буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко: кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: гематурия; очень редко: гломерулонефрит, повышение уровня креатинина. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко: лихорадка. Лабораторные исследования: нечасто: увеличение времени кровотечения, снижение количества нейтрофилов, снижение количества тромбоцитов. При передозировке возможно удлинение времени кровотечения и последующие осложнения в виде развития кровотечений. При возникновении кровотечения должна быть проведена соответствующая терапия. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота нет. Особые указанияПри применении препарата, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур / хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в том числе и скрытого. В связи с риском развития кровотечения и гематологических побочных эффектов, в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных за возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить АЧТВ, число тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования. Препарат применяют с осторожностью у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также при комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой, НПВС (в том числе ингибиторы ЦОГ- 2), гепарином или ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa. Совместное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами (или варфарином) может усилить интенсивность кровотечений, поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении с варфарином (или пероральными антикоагулянтами). При планируемых хирургических вмешательствах и в ситуациях, когда антиагрегантное действие временно нежелательно, курс лечения препаратом клопидогрел следует прекратить за 7 дней до операции. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных кровотечении). Препараты, которые могут вызывать повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (такие как АСК, нестероидные противовоспалительные препараты) у пациентов, получающих клопидогрел, следует использовать с осторожностью. Пациенты должны быть предупреждены о том, что при приеме препарата (одного или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, это в случае возникновения у них необычного (по локализации или продолжительности) кровотечения им следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового лекарственного препарата пациенты должны сообщать врачу (включая стоматолога) о приеме клопидогрела. Очень редко были отмечены случаи развития идиопатической тромбоцитопенической пурпуры (ИТП) после приема клопидогрела (иногда даже непродолжительного). Это характеризовалось тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с либо неврологической симптоматикой, нарушениями функции почек или лихорадкой. Развитие ИТП может представлять угрозу для жизни и требовать принятия неотложных мер, включая плазмаферез. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с умеренной печеночной болезнью, из-за риска развития геморрагического диатеза. Прием препарата не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 дней, т.к. отсутствуют данные по применению препарата при этом состоянии. Таблетки препарата содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать препарат. Препарат не оказывает существенного влияния на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. ВзаимодействиеПероральные антикоагулянты: одновременное применение с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения. Хотя прием клопидогрела в дозе 75 мг/сут не изменял фармакокинетику S-варфарина или Международное нормализованное отношение (МНО) у пациентов, длительно получающих лечение варфарином, одновременный прием клопидогрела увеличивает риск кровотечения в связи с его независимым дополнительным влиянием на свертываемость крови. Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа: одновременное применение клопидогрела и блокаторов IIb/IIIа-рецепторов требует осторожности, особенно у пациентов с повышенным риском развития кровотечения (при травмах, хирургических вмешательствах или при других патологических состояниях. Ацетилсалициловая кислота (АСК): АСК не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел потенцирует действие АСК на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Тем не менее, одновременный с клопидогрелом прием ацетилсалициловой кислоты по 500 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня не вызывал существенного увеличения времени кровотечения, вызываемого приемом клопидогрела. Между клопидогрелом и АСК возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое приводит к повышению риска кровотечения. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при их одновременном применении, хотя в клинических исследованиях пациенты получали комбинированную терапию клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой в течение 1 года. Гепарин: между Лиртой и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений, поэтому при данной комбинации требуется осторожность. Тромболитики: безопасность одновременного применения клопидогрела, фибринспецифических или неспецифических тромболитиков и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота развития клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае одновременного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС): назначение НПBC (в т.ч, ингибиторов ЦОГ-2) совместно с клопидогрелом требует осторожности (из-за возможного повышения риска возникновения скрытых желудочно-кишечных кровотечений). Другая комбинированная терапия Поскольку клопидогрел метаболизируется до его активного метаболита частично CYP2C19, применение препаратов, которые ингибируют активность этого фермента, может привести к снижению уровня активного метаболита и к снижению клинической эффективности. Лекарственные средства, которые ингибируют CYP2C19: омепразол и эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин и хлорамфеникол. Омепразол 80 мг, назначенный один раз в сутки одновременно с клопидогрелом или с интервалом в 12 часов между применением этих двух препаратов, снижает уровень активного метаболита в плазме крови. Снижение было связано с торможением агрегации тромбоцитов. Эзомепразол, как ожидается, будет иметь подобное взаимодействие с клопидогрелом. Менее выраженное снижение уровня активного метаболита в плазме крови наблюдается с пантопразолом или лансопразолом. Следует избегать одновременного применения препаратов, которые ингибируют CYP2C19 (например, омепразол). Если ингибиторы протоновой помпы должны приниматься одновременно с клопидогрелом, следует использовать ингибитор протоновой помпы с наименьшим ингибированном изофермента СУР2С19, такой как пантопразол. Был проведен ряд клинических исследований с клопидогрелом и другими одновременно назначаемыми препаратами с целью изучения возможных фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий, которые показали, что: - при одновременном применении клопидогрела с атенололом и/или нифедипином, клинически значимого фармакодинамического взаимодействия выявлено не было; - фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при совместном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами; - фармакокинетические показатели дигоксина и теофиллина не изменялись при их совместном применении с клопидогрелом; - антацидные средства не уменьшали абсорбцию клопидогрела; - фенитоин и толбутамид можно с безопасностью применять одновременно с клопидогрелом; - в клинических исследованиях не было выявлено клинически значимого нежелательного взаимодействии клопидогрела с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, гиполипидемическими средствам, коронарными вазодилататорами, противодиабетическими средствами (в том числе инсулином), противоэпилептическими средствами, препаратами для гормонозаместительной терапии и антагонистами гликопротеина IIb/IIIa. Наличие препарата Лирта*Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы, ответы, отзывы по препарату ЛиртаКонсультации осуществляются профессиональными специалистами. 24.03.2016
Я принимаю плавекс75мг после стентирования. Можно ли его заменить более дешевым аналогом и если можно, то каким?
|