Моклобемид (Moclobemide)

Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Моклобемид, приведен после описания.

Антидепрессант, избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норэпинефрина и дофамина, повышает их содержание в ЦНС. Обладая антидепрессивным действием, повышает настроение и концентрацию внимания, устраняет повышенную утомляемость, дисфорию, нервное истощение, психомоторную заторможенность, улучшает сон. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Действие проявляется к концу 1 нед лечения. Не оказывает отрицательного влияния на скорость реакции.

Абсорбция - быстрая и полная после перорального приема. TCmax - через 1 ч после однократного приема. Css создается к концу 1 нед лечения. Биодоступность (в зависимости от величины принимаемой дозы) составляет 40-80%. Объем распределения - 1.2 л/кг. Связь с белками плазмы (альбуминами) - 80%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения - около 1.2 л/кг. Метаболизируется в печени в ходе окислительных реакций изоферментами CYP2C9 и CYP2D6. В виде метаболитов (в неизмененном виде 1%) быстро выводится почками, общий клиренс - 333-833.3 мл/мин, T1/2 - 1-4 ч.

Депрессия различной этиологии (при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические), социофобия.

Гиперчувствительность; острые состояния, сопровождающиеся "спутанностью" сознания; возбуждение, ажитация, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. Тиреотоксикоз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тревожность, возбуждение, ажитация, бессонница, страх, нечеткость зрительного восприятия, парестезии, редко - спутанность сознания. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога, запоры или диарея, ощущение тяжести в желудке. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Прочие: гипергидроз.

Усиливает и удлиняет действие адреностимуляторов, опиатов и ибупрофена. Усиливает сосудосуживающий эффект тирамина, содержащегося в пищевых продуктах, что (по возможности) требует исключения его из рациона. Не рекомендуется сочетать с кломипрамином (увеличивается вероятность тяжелых реакций со стороны ЦНС). Лечение трициклическими и др. антидепрессантами может быть начато сразу после отмены моклобемида. Не изменяет фармакодинамику и фармакокинетику непрямых антикоагулянтов, дигоксина и этанола. Циметидин и др. ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм. Декстрометорфан повышает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны ЦНС. Одновременный прием селегилина противопоказан.

У больных шизофренией может вызвать усугубление течения заболевания (назначение возможно только под прикрытием антипсихотических ЛС). На фоне тиреотоксикоза или феохромоцитомы, а также у больных с исходно повышенным АД (особенно получающих с пищей большое количество тирамина) возможно существенное повышение АД.