- сахарный диабет 2 типа для улучшения гликемического контроля при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок: у взрослых в качестве монотерапии, в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.
Таблетки покрытые оболочкой пленочной
- повышенная чувствительность к алоглиптину или к любому вспомогательному веществу препарата, или серьезные реакции гиперчувствительности к любому ДПП-4 ингибитору в анамнезе, в том числе анафилактические реакции, анафилактический шок и ангионевротический отек;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз;
- хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс III-IV по функциональной классификации хронической сердечной недостаточности Нью-Йоркской кардиологической ассоциации);
- тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) из-за отсутствия клинических данных о применении;
- тяжелая почечная недостаточность;
- беременность, период грудного вскармливания - в связи с отсутствием клинических данных по применению;
- детский возраст до 18 лет - в связи с отсутствием клинических данных по применению.
С осторожностью:
- острый панкреатит в анамнезе;
- у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести;
- в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином;
- прием трехкомпонентной комбинации с метформином и тиазолидиндионом.
Препарат предназначен для приема внутрь, может приниматься независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки в качестве монотерапии или в дополнение к метформину, тиазолидиндиону, производным сульфонилмочевины или инсулину, или в качестве трехкомпонентной комбинации с метформином, тиазолидиндионом или инсулином.
В случае если пациент пропустил прием препарата, он должен принять пропущенную дозу как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата в один и тот же день.
При назначении препарата в дополнение к метформину или тиазолидиндиону дозу последних препаратов следует оставить без изменения.
При комбинировании с производным сульфонилмочевины или инсулином дозу последних целесообразно уменьшить для снижения риска развития гипогликемии. В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при назначении трехкомпонентной комбинации с метформином и тиазолидиндионом. В случае развития гипогликемии возможно рассмотреть уменьшение дозы метформина или тиазолидиндиона.
Эффективность и безопасность алоглиптина при приеме в тройной комбинации с метформином и производным сульфонилмочевины не исследовались.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30-50 мл/мин) доза препарата составляет 12.5 мг 1 раз в сутки.
Алоглиптин не должен применяться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (клиренс креатинина от <30 мл/мин).
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется проводить оценку функции почек до начала применения препарата и периодически в процессе лечения.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поэтому он не должен применяться у данной группы пациентов.
Пациенты старше 65 лет
Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов старше 65 лет. Тем не менее, следует особенно тщательно подбирать дозу алоглиптина в связи с потенциальной возможностью снижения функции почек у данной группы пациентов.
|
|
Гипогликемический препарат, сильнодействующий и высокоселективный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).
Алоглиптин увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и уменьшает секрецию глюкагона при повышенной концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина НbА1С и уменьшению концентрации глюкозы в плазме крови как натощак, так и постпрандиальной глюкозы.
Частота побочных эффектов препарата оценивалась следующим образом:
очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота не установлена (данные постмаркетинговых наблюдений).
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в эпигастральной области, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; частота не установлена: острый панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не установлена: нарушение функции печени, в том числе печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: зуд, сыпь; частота не установлена: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, крапивница.
Инфекционные или паразитарные заболевания: часто: инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота не установлена: реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию.
Максимальная доза алоглиптина в клинических исследованиях составляла 800 мг в сутки у здоровых добровольцев и 400 мг в сутки у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 14 дней. Это в 32 и 16 раз, соответственно, превышает рекомендуемую суточную дозу 25 мг алоглиптина. Какие-либо серьезные нежелательные явления при приеме препарата в этих дозах отсутствовали.
При передозировке может быть рекомендовано промывание желудка и симптоматическое лечение. Алоглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 7% дозы удалялось из организма в течение 3-часового сеанса диализа. Данных об эффективности перитонеального диализа алоглиптина нет.
Применение с другими гипогликемическими препаратами
С целью уменьшения риска развития гипогликемии рекомендуется снижение дозы производных сульфонилмочевины, инсулина или комбинации пиоглитазона (тиазолидиндиона) с метформином при одновременном применении с препаратом.
Неизученные комбинации
Эффективность и безопасность применения в комбинации с ингибиторами натрий-зависимых котранспортеров глюкозы 2 или аналогами глюкагоноподобного пептида и в тройной комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины не исследовались.
Почечная недостаточность
Так как пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести требуется проводить коррекцию дозы препарата , рекомендуется проводить оценку функции почек до начала и периодически в течение лечения.
Препарат не должен применяться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточностью, требующей гемодиализа.
Острый панкреатит
Применение ингибиторов ДПП-4 связано с потенциальным риском развития острого панкреатита. В обобщенном анализе 13 клинических исследований применения алоглиптина в дозе 25 мг в сутки, 12,5 мг в сутки, препарата сравнения и плацебо частота развития острого панкреатита составила 3, 1, 1 или 0 случаев на 1000 пациенто-лет в каждой группе соответственно. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: стойкая сильная боль в животе, которая может иррадиировать в спину. При подозрении на развитие острого панкреатита прием препарата прекращают; при подтверждении острого панкреатита прием препарат не возобновляют. Нет данных о том, существует ли повышенный риск развития панкреатита на фоне приема препарата у пациентов с панкреатитом в анамнезе. Поэтому пациентам с панкреатитом в анамнезе следует соблюдать осторожность.
Печеночная недостаточность
Были получены постмаркетинговые сообщения о нарушениях функции печени, включая печеночную недостаточность при приеме алоглиптина. Их связь с применением препарата не была установлена. Однако пациентов необходимо тщательно обследовать на наличие возможных отклонений функции печени. Если обнаружены отклонения в функции печени и альтернативная этиология их возникновения не установлена, следует рассмотреть возможность прекращения лечения препаратом.
Влияние ни способность управлять транспортными средствами и механизмами
Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее необходимо учитывать риск развития гипогликемии при применении препарата в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин или комбинированная терапия с пиоглитазоном и метформином) и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Влияние других лекарственных препаратов на алоглиптин
Алоглиптин в основном выводится из организма в неизмененном виде почками, и в незначительной степени метаболизируется ферментной системой цитохрома (CYP) Р450.
В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами на фармакокинетику алоглиптина не оказывали клинически значимого эффекта следующие препараты: гемфиброзил (ингибитор CYP2C8/9), флюконазол (ингибитор CYP2C9), кетоконазол (ингибитор CYP3A4), циклоспорин (ингибитор р-гликопротеина), ингибитор а-гликозидазы, дигоксин, метформин, циметидин, пиоглитазон или аторвастатин.
Влияние алоглиптина на другие лекарственные препараты
В исследованиях in vitro показано, что алоглиптин не ингибирует и не индуцирует изоформы CYP450 в концентрациях, достигаемых при приеме алоглиптина в рекомендуемой дозе 25 мг. Взаимодействия с изоформами CYP450 не ожидается, и выявлено не было.
В исследованиях in vitro выявлено, что алоглиптин не является ни субстратом, ни ингибитором ОАТ1, ОАТЗ и ОСТ2. Кроме того, данные клинических исследований не указывают на взаимодействие с ингибиторами или субстратами р-гликопротеина.
В клинических исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами алоглиптин не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: кофеина, (R)- и (S)-варфарина, пиоглитазона, глибенкламида, толбутамида, декстрометорфана, аторвастатина, мидазолама, пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол), дигоксина, фексофенадина, метформина или циметидина. Основываясь на этих данных, алоглиптин не ингибирует изоферменты системы цитохрома CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, р-гликопротеин и ОСТ2.
Алоглиптин не оказывал воздействия на протромбиновый индекс или Международное нормализованное отношение (MHO) у здоровых добровольцев при одновременном приеме с варфарином. Прием алоглиптина в комбинации с метформином, или пиоглитазоном (тиазолидиндион), или ингибитором альфа-гликозидазы, или глибенкламидом (производное сульфонилмочевины) не показал клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |