- боль в спине;
- боль в суставах;
- мышечные и ревматические боли;
- невралгия;
- головная боль;
- мигрень;
- зубная боль;
- альгодисменорея;
- боль в горле, лихорадочное состояние, симптомы простуды и гриппа.
Препарат особенно показан для симптоматического лечения боли, требующей более выраженного обезболивающего эффекта, чем ибупрофен и парацетамол по отдельности.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Повышенная индивидуальная чувствительность к ибупрофену, парацетамолу или другим компонентам препарата.
- Одновременное применение с другими средствами, содержащими НПВП, включая парацетамол, селективные ингибиторы ЦОГ-2 и дозы ацетилсалициловой кислоты свыше 75 мг в сутки - повышается риск развития нежелательных реакций.
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе).
- Эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение/перфорация язвы ЖКТ в активной фазе или в анамнезе, в том числе спровоцированные применением НПВП (два и более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения).
- Тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по NYHA - классификация Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов).
- Тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе.
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин).
- Подтвержденная гиперкалиемия.
- Декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования.
- Цереброваскулярное или иное кровотечение.
- Гемофилия или другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы.
- Беременность (III триместр).
- Возраст до 18 лет.
С осторожностью.
При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует обратиться к врачу.
- Одновременный прием других НПВП.
- Наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, гастрит, энтерит, колит, язвенный колит, болезнь Крона.
- Бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе - возможно развитие бронхоспазма.
- Системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) - повышен риск асептического менингита.
- Почечная недостаточность, в том числе при обезвоживании (КК 30-60 мл/мин), нефротический синдром.
- Печеночная недостаточность, цирроз печени с портальной гипертензией, алкогольное поражение печени без цирроза, доброкачественная гипербилирубинемия.
- Артериальная гипертензия и / или застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, ишемическая болезнь сердца.
- Заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия).
- Дислипидемия/гиперлипидемия.
- Сахарный диабет.
- Одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать риск возникновения язв или кровотечения, в частности, с пероральными глюкокортикостероидами (в том числе преднизолоном), антикоагулянтами (в том числе варфарином), антиагрегантами (в том числе клопидогрелом), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (в том числе циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином).
- Пожилой возраст.
- Беременность (I-II триместр), период грудного вскармливания.
Внутрь. Доза, частота приема и длительность применения зависят от показаний, возраста пациента.
|
|
Фармакодинамика.
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ибупрофен и парацетамол отличаются по механизму и месту действия. В результате их взаимоусиливающего действия достигается более выраженное снижение болевой чувствительности и усиление жаропонижающего действия, чем по отдельности.
Ибупрофен - производное пропионовой кислоты из группы НПВП , оказывает противовоспалительное, в т.ч. противоотечное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия ибупрофена обусловлен ингибированием синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции, посредством неизбирательного угнетения активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Обезболивающий эффект ибупрофена обеспечивается его ингибирующим действием на периферическом уровне. Антипиретический эффект ибупрофена связан с центральным ингибированием синтеза простагландинов в гипоталамусе. Ибупрофен ингибирует миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов.
Парацетамол - анальгезирующее ненаркотическое средство, обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Неизбирательно блокирует ЦОГ-2, преимущественно в ЦНС. Парацетамол также может стимулировать активность нисходящих путей серотонина, что приводит к купированию передачи болевого импульса в спинном мозге. На периферическом уровне парацетамол обладает слабовыраженным действием на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Препарат Лекофен Комбо оказывает более быстрый терапевтический эффект и более выраженное обезболивающее действие, чем ибупрофен и парацетамол по отдельности. После приема одной таблетки обезболивающий эффект отмечается в среднем через 15 минут после приема препарата, клинически значимый обезболивающий эффект достигается через 40 минут и сохраняется в течение 8 ч. После приема 2 таблеток обезболивающий эффект отмечается в среднем через 18 минут после приема препарата, клинически значимый обезболивающий эффект достигается через 45 минут и сохраняется в течение 9 ч.
Фармакокинетика.
Ибупрофен.
Всасывание.
Абсорбция высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Обнаруживается в плазме крови через 5 минут после приема препарата натощак. Tmax после приема внутрь около 1-2 ч. Применение препарата вместе с пищей может увеличивать Tmax на 25 минут, однако общая степень всасывания эквивалентна.
Распределение.
Связь с белками плазмы крови 90%. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. Имеются данные о том, что ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в незначительных концентрациях.
Метаболизм.
Подвергается метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму.
Выведение.
Преимущественно выводится почками в виде метаболитов (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов. Т1/2 около 2 ч.
У пожилых людей не обнаруживалось значимых различий в фармакокинетическом профиле ибупрофена по сравнению с более молодыми людьми.
Парацетамол.
Всасывание.
Абсорбция высокая, быстро всасывается из ЖКТ. Обнаруживается в плазме крови через 5 минут после приема препарата натощак. Tmax после приема внутрь - 30-40 минут. Сmax- 5-20 мкг/мл. При приеме препарата Лекофен Комбо с пищей определяется более низкая его концентрация в плазме крови, которая достигается на 55 минут позже, однако общая степень всасывания эквивалентна.
Распределение.
Связь с белками плазмы крови менее 10% при приеме в терапевтических дозах, незначительно увеличивается при передозировке. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм.
Около 90-95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-p-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к повреждению тканей.
Выведение.
Выводится почками преимущественно в виде глюкуронидов и сульфатированных конъюгатов с образованием около 10% конъюгатов глутатиона (менее 5% выводится в неизмененном виде). Т1/2 - 3 ч.
У пожилых людей не обнаруживалось значимых различий в фармакокинетическом профиле парацетамола по сравнению с более молодыми людьми.
Биодоступность и фармакокинетические показатели ибупрофена и парацетамола, принимаемых в составе данного комбинированного препарата, не изменяются как при однократном, так и при многократном применении. Лекарственный препарат разработан с использованием технологии, которая позволяет ибупрофену и парацетамолу высвобождаться одновременно, так что активные ингредиенты обеспечивают комбинированный эффект.
Со стороны пищеварительной системы: НПВС-гастропатия - тошнота, рвота, изжога, анорексия, дискомфорт или боль в эпигастрии, диарея, метеоризм; редко - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения; нарушение функции печени, гепатит, панкреатит; раздражение или сухость в полости рта, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит; запор.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность, раздражительность, возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации; редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушения зрения, токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, амблиопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, повышение АД, тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: аллергический нефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки, полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, диспноэ, аллергический ринит, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век, эозинофилия, лихорадка, анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: снижение концентрации глюкозы в сыворотке, уменьшение гематокрита и гемоглобина, увеличение времени кровотечения, увеличение сывороточной концентрации креатинина, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: усиление потоотделения.
При длительном применении в высоких дозах: изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), нарушение зрения (нарушение цветового зрения, скотома, амблиопия).
С осторожностью: ИБС, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), вирусный гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора), цирроз печени с портальной гипертензией, нефротический синдром.
Следует избегать одновременного применения с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол и/или НПВС. При применении препарата более 5-7 дней по назначению врача следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.
Следует избегать совместного приема данной комбинации с другими НПВС.
Во избежание возможного повреждающего действия на печень в период приема препарата не следует употреблять алкоголь.
Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы, мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 ч до исследования).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
В I и II триместрах беременности применение возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для матери и потенциальный риск для плода. Применение данной комбинации в III триместре беременности противопоказано.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее противовоспалительное и антиагрегантное действие (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема).
Сочетание с этанолом, ГКС повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.
Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина - повышается риск развития геморрагических осложнений.
Данная комбинация усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов).
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.
При одновременном применении данной комбинации с циклоспорином, препаратами золота повышается нефротоксичность.
При одновременном применении данной комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой, пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию комбинации ибупрофен+парацетамол.
Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности комбинации ибупрофен+парацетамол.
При температуре не выше 25 °С
3 года
Без рецепта
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |