МОКСИФЛОКСАЦИН-АЛИУМПрепарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители). Инструкция по применению Показания к применениюИнфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами: - Внебольничная пневмония включая внебольничную пневмонию возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*. - Осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу). - Осложненные интраабдоминальные инфекции включая полимикробные инфекции в том числе внутрибрюшинные абсцессы. - Streptococcuspneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы резистентные к пенициллину и штаммы резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при МИК ≥ 2 мкг/мл) цефалоспорины II поколения (цефуроксим) макролиды тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств. * Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными. Возможные заменители и групповые аналогиМоксифлоксацин-Оптик (от 87.00 руб), Вигамокс (от 242.14 руб), Авелокс (от 624.00 руб), Аквамокс, Алвелон-МФ… Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаМоксифлоксацин (Moxifloxacin), Противомикробное средство - фторхинолон Лекарственная формаРаствор для инфузий Противопоказания- Гиперчувствительность к моксифлоксацину другим хинолонам или любому другому компоненту препарата. - Возраст до 18 лет. - Беременность и период грудного вскармливания. - Наличие в анамнезе патологии сухожилий развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда. - Изменения электрофизиологических параметров сердца выражающиеся в удлинении интервала QT: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT электролитные нарушения особенно некорректированная гипокалиемия: клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма сопровождавшихся клинической симптоматикой; - Применение с другими препаратами удлиняющими интервал QT. - Нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и повышение содержания трансаминаз более чем в пять раз выше верхней границы нормы в связи с ограниченным количеством клинических данных. С осторожностью: - При заболеваниях ЦНС (в т.ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС) предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности. - У пациентов с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе. - У пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста) такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца. - При миастении gravis. - У пациентов с циррозом печени. - При одновременном применении с препаратами снижающими содержание калия. - Пациенты с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при терапии хинолонами. Вследствие этого у таких пациентов моксифлоксацин должен применяться с осторожностью. - У пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом получающих лечение пероральными гипогликемическими препаратами например препаратами глибенкламида или инсулином (возрастает риск развития гипогликемии гипогликемической комы). Как применять: дозировка и курс леченияВзрослые: Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (250 мл раствора для инфузий) 1 раз в день при инфекциях указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Продолжительность лечения: Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции а также клиническим эффектом. На начальных этапах лечения может применяться моксифлоксации раствор для инфузий а затем при наличии показаний препарат может быть назначен для приема внутрь в виде таблеток. - Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней. - Осложненные инфекций кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день. - Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5- 14 дней. Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения. По данным клинических исследований продолжительность лечения моксифлоксацином в виде раствора для инфузий может достигать 21 дня. Применение у особых групп пациентов: Пациенты пожилого возраста: Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется. Дети: Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена. Нарушение функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пъю) Пациентам с нарушением функции печени изменение режима дозирования не требуется. Нарушение функции почек: У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина ≤ 30 мл/мин/173 м2) а также у пациентов находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе изменение режима дозирования не требуется. Применение у пациентов различных этнических групп: Изменения режима дозирования не требуется. Способ применения: Препарат вводится внутривенно в виде инфузии длительностью не менее 60 минут как в неразбавленном виде так и в сочетании со следующими совместимыми с ним растворами (с использованием Т-образного переходника): - раствор натрия хлорида 09 %; - раствор декстрозы 5 %; - раствор декстрозы 10 %; - раствор декстрозы 40 %; - раствор Рингера; - раствор Рингера лактата. Если моксифлоксацин. раствор для инфузий назначается совместно с другими препаратами то каждый препарат следует вводить отдельно. Препарат должен храниться в производственной упаковке. Перед применением необходимо визуально проверить раствор на наличие включений. Следует применять только прозрачный свободный от включений раствор.
Фармакологическое действиеМеханизм действия. Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия. 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV что приводит к нарушению процессов репликации репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и как следствие к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями. Механизмы резистентности. Механизмы приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам цефалоспоринам аминогликозидам макролидам и тетрациклинам не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7 - 10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину. Установлено что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса механизма резистентности к фторхинолонам. Моксифлоксацин invitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов анаэробов кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий таких как Mycoplasmaspp. Chlamydiaspp. Legionellaspp. а также бактерий резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам. Фармакокинетика: Всасывание: После однократной инфузии моксифлоксацина в дозе 400 мг в течение 1 часа Сmах достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 41 мг/л что соответствует ее увеличению приблизительно на 26 % по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция моксифлоксацина определяемая по показателю AUC незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91 %. После многократных внутривенных инфузий моксифлоксацина в дозе 400 мг продолжительностью 1 час 1 раз в сутки Cssmax и Cssmin варьирует в пределах от 41 мг/л до 59 мг/л и от 043 мг/л до 084 мг/л соответственно. Средняя стабильная концентрация равная 44 мг/л достигается в конце инфузии. Распределение: Моксифлоксации быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45 %. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации моксифлоксацина. превышающие таковые в плазме крови создаются в легочной ткани (в том числе в эпителиальной жидкости альвеолярных макрофагах) в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи) в носовых полипах в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксации определяется в свободном не связанном с белками виде в концентрации выше чем в плазме крови. Кроме того высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости перитонеальной жидкости и женских половых органах. Метаболизм: Моксифлоксации подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками а также через кишечник как в неизмененном виде так и в виде неактивных сульфосоединений (Ml) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксации не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты Ml и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости. Выведение: Период полувыведения препарата составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет 179 - 246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции моксифлоксацина. Баланс для исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98 % что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22 % однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками около 26 % - через кишечник. Фармакокинетика в особых группах пациентов: Возраст пол и этническая принадлежность: При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33 % по показателям AUC и Сmах. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Сmах были обусловлены скорее разницей в весе чем полом и не являются клинически значимыми. Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста. Дети: Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась. Почечная недостаточность: Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/173 м2) и у пациентов находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе. Нарушение функции печени: Концентрация моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) не имела существенных различий по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев или у пациентов с нормальной функцией печени. Побочные действияДанные о неблагоприятных реакциях. зарегистрированных при применении моксифлоксацина в дозе 400 мг (внутрь при ступенчатой терапии [внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только внутривенно) получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом). Неблагоприятные реакции перечисленные в группе "часто" встречались с частотой менее 3 % за исключением тошноты и диареи. Передозировка: Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких- либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Особые указанияВ некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует прекратить и начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые). При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT они могут быть более чувствительны к препаратам удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов оказывающих влияние на интервал QT. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий включая полиморфную желудочковую тахикардию. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг в течение 60 мин). Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было. Ни у одного из 9000 пациентов получавших моксифлоксацин не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев связанных с удлинением интервала QT. При применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями. В связи с этим препарат противопоказан: - при изменениях электрофизиологических параметров сердца выражающихся в удлинении интервала QT: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT. электролитные нарушения особенно некорректированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; при наличии в анамнезе нарушений ритма сопровождавшихся клинической симптоматикой; - при применении с другими препаратами удлиняющими интервал QT. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью: - у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца; - у пациентов с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT). При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи). Пациента следует информировать о том что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином. При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином. Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксации следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с нарушениями со стороны ЦНС предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности. Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия включая моксифлоксации сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты угнетающие перистальтику кишечника противопоказаны при развитии тяжелой диареи. Моксифлоксации следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией gravisв связи с возможным обострением заболевания. На фоне терапии хинолонами в том числе моксифлоксацином возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия особенно у пожилых пациентов и пациентов получающих глюкокортикостероиды. Описаны случаи которые возникли через несколько месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения применение препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее пациенты получающие моксифлоксации. должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света. Не рекомендуется использовать моксифлоксации для лечения инфекций вызванных штаммами Staphylococcusaureus резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций вызванных MRSA следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами. Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия invitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacteriumspp. приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов которым в этот период проводится лечение моксифлоксацином. У пациентов которым проводилось лечение хинолонами включая моксифлоксацин описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии приводящей к парестезиям гипостезиям дизестезиям или слабости. Пациентов которым проводится лечение моксифлоксацином следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии включающих боль жжение покалывание онемение или слабость. Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей н поведения с тенденцией к самоповреждению. включая суицидальные попытки. В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы включая нарушения психики необходимо немедленно отменить препарат Моксифлоксацин и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком отличным от фторхинолонов если это возможно. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Моксифлоксацин пациентами с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе. Дисгликемия. Как и в случае с другими фторхинолонами. при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии моксифлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При применении моксифлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания головокружение "волчий" аппетит головная боль нервозность ощущение сердцебиения или учащение пульса бледность кожных покровов испарина дрожь слабость). Если у пациента развивается гипогликемия необходимо немедленно прекратить лечение моксифлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком отличным от фторхинолонов. если это возможно. При проведении лечения моксифлоксацином у пациентов пожилого возраста у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови. Пациенты соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (при сердечной недостаточности почечной недостаточности при нефротическом синдроме) должны учитывать что в растворе для инфузий содержится натрия хлорид. Суточная доза натрия в препарате составляет 34 ммоль. Фторхинолоны включая моксифлоксацин могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения. Применение при беременности и лактацииБезопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей получающих некоторые хинолоны однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности). В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Как и другие хинолоны моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано. ВзаимодействиеПри совместном применении с атенололом ранитидином кальцийсодержащими добавками теофиллином циклоспорином пероральными контрацептивными средствами глибенкламидом итраконазолом дигоксином морфином пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется. Препараты удлиняющие интервал QT. Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов влияющих на удлинение интервала QT увеличивается риск развития желудочковой аритмии включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsade de pointes). Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами влияющими на удлинение интервала QT: - антиаритмические препараты класса IA (хинидин гидрохинидин дизопирамид и др.); - антиаритмические препараты класса III (амиодарон соталол дофетилид ибутилид и др-); - нейролептики (фенотиазин пимозид сертиндол галоперидол сультоприд и др); - трициклические антидепрессанты; - антимикробные препараты (спарфлоксацин эритромицин (внутривенно) пентамидин противомалярийные препараты особенно галофантрин); - антигистаминные препараты (терфенадин. астемизол мизоластин); - другие (цизаприд винкамин (внутривенно) бепридил дифеманил). При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются. Изменение значения МНО. У пациентов получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками в том числе с моксифлоксацином отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс) возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено у пациентов получающих сочетанное лечение этими препаратами необходимо проводить мониторинг МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Дигоксин. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 % при этом значение площади под кривой "концентрация - время" (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись. При внутривенном введении с одновременным пероральным приемом активированного угля системная биодоступность препарата незначительно снижается (приблизительно на 20 %) вследствие адсорбции моксифлоксацина в просвете желудочно-кишечного тракта в процессе энтерогепатической рециркуляции. Несовместимость. Нельзя вводить инфузионный раствор моксифлоксацин одновременно с другими несовместимыми с ним растворами к которым относятся: - раствор натрия хлорида 10 % - раствор натрия хлорида 20 % - раствор натрия гидрокарбоната 42 % - раствор натрия гидрокарбоната 84 %. Условия храненияВ защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности2 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке. Условия отпуска из аптекПо рецепту. Наличие препарата МОКСИФЛОКСАЦИН-АЛИУМ*Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы, ответы, отзывы по препарату МОКСИФЛОКСАЦИН-АЛИУМПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|