Тяжелый болевой синдром у взрослых, требующий применения опиоидных анальгетиков. В состав препарата входит налоксон, который может уменьшить проявления опиоид-индуцированного запора посредством блокирования действия оксикодона на опиоидные рецепторы кишечника.
Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
- Повышенная чувствительность к активным веществам или другим компонентам препарата;
- Любое клиническое состояние пациента, при котором применение опиоидов противопоказано;
- Угнетение дыхания с гипоксией и/или гиперкапнией;
- Тяжелые хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ):
- "Легочное" сердце;
- Тяжелая бронхиальная астма:
- Неопиоидная паралитическая кишечная непроходимость;
- Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
- Детский возраст до 18 лет;
- Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
Применение во время беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает возможные риски для плода и новорожденного.
Кормящим женщинам на время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Предназначен для приема внутрь.
Препарат принимают утром и вечером, в одно и то же время, в индивидуально подобранной дозе. Таблетки с пролонгированным высвобождением можно принимать как с пищей, так и без нее с достаточным количеством жидкости. Таблетку следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая.
Доза препарата подбирается индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Применение препарата не должно быть дольше, чем это абсолютно необходимо. Если пациенту требуется длительный курс обезболивающей терапии с учетом вида и тяжести заболевания, следует организовать тщательное и регулярное наблюдение для решения вопроса о необходимости, в целом, и интенсивности планируемого лечения. Если лечение опиоидами более не показано, дозу препарата следует снижать постепенно.
Взрослые пациенты
Стандартная начальная доза для пациентов, ранее не принимавших опиоиды, составляет 10 мг/5 мг оксикодона гидрохлорида/налоксона гидрохлорида, соответственно, каждые 12 часов. Пациентам, которые принимали опиоиды ранее, могут потребоваться более высокие дозы в зависимости от длительности предыдущей терапии.
Препарат в дозировке 5 мг/2,5 мг предназначен для подбора дозы в начале лечения с учетом индивидуальной чувствительности пациента.
Максимальная ежедневная доза препарата составляет 80 мг оксикодона гидрохлорида и 40 мг налоксона гидрохлорида.
После окончания лечения препаратом и последующего назначения пациенту другого опиоида возможно нарушение функции ЖКТ.
Для купирования острой боли некоторым пациентам, регулярно принимающим препарат, требуется дополнительный быстро действующий анальгетик. Поскольку препарат представлен в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением, он не предназначен для лечения острого болевого синдрома. Для купирования острой боли следует назначать быстро действующие анальгетики в дозе, приблизительно равной 1/6 дневной дозы оксикодона гидрохлорида. При необходимости более двух дополнительных приемов быстродействующего анальгетика, рекомендуется рассмотреть возможность повышения дозы препарата. Повышение дозы препарата должно быть постепенным - каждые 1-2 дня при двукратном приеме доза препарата может быть увеличена на 5 мг/2,5 мг. а при необходимости, и на 10 мг/5 мг оксикодона гидрохлорида/налоксона гидрохлорида, соответственно, до тех пор, пора не будет достигнута стабильная терапевтическая доза. Цель пошагового увеличения дозы - достижение необходимой для каждого пациента дозы препарата при приеме 2 раза в день, которая обеспечит достаточное обезболивание при минимальной потребности в дополнительном быстродействующем анальгетике.
Препарат в индивидуально подобранной дозе предназначен для фиксированного двукратного приема в день. В то время как для большинства пациентов фиксированный утренний и вечерний прием препарата (каждые 12 часов) обеспечивает достаточный анальгезирующий эффект, для части пациентов необходим индивидуальный, неравномерный график приема препарата, построенный с учетом остаточных болевых ощущений. Необходимо подобрать минимальную эффективную дозу препарата.
При лечении НЕ онкологических пациентов терапевтическая доза как правило, не превышает 40 мг/20 мг оксикодона гидрохлорида/налоксона гидрохлорида, однако может потребоваться и более высокая доза.
Дети и подростки: безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 18 лет не изучена.
Пожилые пациенты: так же как и у более молодых взрослых пациентов, доза препарата подбирается с учетом интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.
Пациенты с нарушением функции печени: результаты клинического исследования показали, что плазменная концентрация оксикодона и налоксона у пациентов с печеночной недостаточностью повышается, причем в этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона. Клиническая значимость относительно более высокой экспозиции налоксона у пациентов с печеночной недостаточностью не известна. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Препарат противопоказан при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени.
Пациенты с нарушением функции почек: результаты клинического исследования показали, что плазменная концентрация оксикодона и налоксона у пациентов с почечной недостаточностью повышается, причем в этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона. Клиническая значимость относительно более высокой экспозиции налоксона у пациентов с почечной недостаточностью не известна. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью.
|
|
Налоксон и оксикодон, входящие в состав препарата обладают сродством к каппа-, мю- и дельта-опиоидным рецепторам в головном и спинном мозге, периферических органах (например, кишечнике). Оксикодон выполняет функцию агониста опиоидных рецепторов и действует как обезболивающее, путем связывания с эндогенными опиоидными рецепторами в центральной нервной системе (ЦНС). Налоксон, напротив, полный антагонист, действующий на все типы опиоидных рецепторов.
Из-за выраженного пресистемного метаболизма (эффекта первого прохождения), биодоступность налоксона при приеме внутрь составляет менее 3 %, поэтому клинически значимое системное действие маловероятно. Благодаря локальному конкурентному антагонизму в отношении эффекта оксикодона на опиоидные рецепторы в кишечнике, налоксон уменьшает выраженность нарушений функций кишечника, типичных при лечении опиоидами.
Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (>=1/10): часто (>=1/100, <1/10), нечасто (>= I/1000, <1/100), редко (>=1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: реакция гиперчувствительности.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: снижение аппетита вплоть до его потери
Нарушения психики: часто: бессонница; нечасто: беспокойство, необычные мысли, тревога, замешательство, депрессия, нервозность; частота неизвестна: эйфория, галлюцинации, кошмарные сновидения.
Нарушения со стороны нервном системы: часто: головокружение, головная боль, сонливость; нечасто: судорожные припадки1, снижение внимания, нарушение речи, потеря сознания, тремор; частота неизвестна: парестезии, заторможенность.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: расстройство зрительного восприятия.
Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: часто: вертиго.
Нарушения со стороны сердца: нечасто: стенокардия2, ощущение сердцебиения; редко: зевота.
Нарушения со стороны сосудов: часто: "приливы" крови; нечасто: снижение артериального давления (АД), повышение АД.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: одышка, насморк, кашель; редко: тахикардия; частота неизвестна, угнетение дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, рвота, тошнота, метеоризм; нечасто: вздутие живота; редко: заболевание зубов; частота неизвестна: отрыжка.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: повышение активности печеночных ферментов, желчная колика.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна: нарушение эрекции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: зуд, сыпь, гипергидроз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: нечасто: спазмы мышц, подергивания мышц, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: императивные позывы на мочеиспускание; частота неизвестна: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения; нечасто: абстинентный синдром, боль в груди, озноб, недомогание, боль, периферические отеки, снижение массы тела; редко: повышение массы тела
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: нечасто: травма вследствие несчастных случаев
1 - характерно для пациентов с эпилепсией или с повышенной судорожной активностью
2 - характерно для пациентов с ишемической болезнью сердца в анамнезе
Для активного вещества - оксикодона гидрохлорида - известно о следующих дополнительных нежелательных лекарственных реакциях:
Благодаря своему фармакологическому действию оксикодона гидрохлорид может вызывать угнетение дыхания, миоз, бронхиальный спазм и спазм гладкой мускулатуры, а также подавлять кашлевой рефлекс.
Инфекционные и паразитарные заболевания: редко: простой герпес.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто: дегидратация; редко: повышение аппетита.
Нарушения психики: часто: нарушения настроения и изменения личности, снижение активности, повышение психомоторной активности; нечасто: ажитация, нарушение восприятия окружающей действительности (например, потеря чувства реальности происходящего), снижение либидо, лекарственная зависимость Частота неизвестна: эйфория, галлюцинации, кошмарные сновидения
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: снижение внимания, мигрень, дисгевзия, повышение АД, непроизвольные подергивания мышц, гипестезия, нарушение координации.
Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: снижение слуха.
Нарушения со стороны сосудов: часто: вазодилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: дисфония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: икота; нечасто: дисфагия, кишечная непроходимость, язва слизистой оболочки полости рта, стоматит; редко: мелена, кровоточивость десен.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна: холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: сухость кожных покровов; редко: высыпания.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто: дизурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна: аменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: отеки, жажда, лекарственная толерантность.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: нечасто: травма вследствие несчастных случаев.
В зависимости от особенностей заболевания пациента, передозировка может проявляться симптомами, характерными для передозировки оксикодона (агонист опиоидных рецепторов) или налоксона (антагонист опиоидных рецепторов). Симптомы передозировки оксикодона включают миоз, угнетение дыхания, сонливость, переходящую в ступор, вялость скелетных мышц, брадикардию и артериальную гипотензию. Тяжелые случаи передозировки могут проявляться комой, некардиогенным отеком легких и циркуляторным шоком с вероятностью летального исхода.
Развитие симптомов передозировки только налоксоном маловероятно.
Лечение абстинентного синдрома как следствие передозировки налоксоном должно быть симптоматическим в условиях постоянного медицинского наблюдения. Клинические симптомы, предполагающие передозировку оксикодоном, могут быть купированы введением антагонистов опиоидных рецепторов (например, внутривенным введением 0,4-2 мг налоксона гидрохлорида). При необходимости, введение можно повторять с 2-3 минутным интервалом. Возможно введение препарата в виде внутривенной инфузии: 2 мг налоксона гидрохлорида добавляют к 500 мл 0.9 %-ного раствора натрия хлорида или 5 %-ного раствора декстрозы (концентрация налоксона 0.004 мг/мл) и вводят со скоростью, соответствующей дозированию препарата при инъекционном введении и клиническому ответу со стороны пациента.
Необходимо учитывать возможность промывания желудка.
Поддерживающая терапия в виде искусственной вентиляции легких, назначения кислорода, сосудосуживающих препаратов и внутривенной инфузии растворов применяется по показаниям, включая циркуляторный шок как следствие передозировки. Остановка сердца или аритмия может потребовать применения массажа сердца и дефибрилляции. Также следует поддерживать водно-электролитный баланс.
Наиболее серьезным последствием передозировки опиоидами является угнетение дыхания. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пожилым или ослабленным пациентам, пациентам с паралитической кишечной непроходимостью, вызванной опиоидами, при тяжелых нарушениях дыхания, микседеме, гипотиреозе, болезни Аддисона (надпочечниковой недостаточности), токсическом психозе, желчнокаменной болезни, гиперплазии предстательной железы, алкоголизме и алкогольном делирии, панкреатите, повышении или снижении артериального давления, при наличии в анамнезе ишемической болезни сердца, травме головы (риск повышения внутричерепного давления), эпилепсии или предрасположенности к судорогам, или пациентам, одновременно принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).
Препарат назначают с осторожностью пациентам с почечной и печеночной недостаточностью легкой степени тяжести. За пациентами с тяжелой почечной недостаточностью следует установить тщательное медицинское наблюдение.
Диарея может рассматриваться как ожидаемая нежелательная реакция налоксона.
Перевод пациентов, длительно принимавших высокие дозы опиоидов, на Таргин может вызвать абстинентный синдром в начале лечения. Таким пациентам следует уделить особое внимание.
Препарат не предназначен для лечения симптомов "отмены".
За время длительного приема препарата у пациента может развиться резистентность, в связи с чем для поддержания анальгезирующего эффекта потребуются более высокие дозы препарата. Продолжительное применение препарата может вызывать физическую зависимость. При внезапном прекращении терапии может развиваться абстинентный синдром. Если необходимость терапии препаратом закончилась, во избежание развития абстинентного синдрома дозу рекомендуется снижать постепенно. Существует опасность развития психологической зависимости (аддпкции) от опиоидных анальгетиков, включая Таргин. Поэтому препарат должен применяться крайне осторожно у пациентов с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе.
Профиль развития лекарственной зависимости к оксикодону аналогичен другим мощным агонистам опиоидных рецепторов.
Необходимо избегать одновременного употребления алкоголя, так как возможно усиление нежелательных реакций препарата.
Клинический опыт применения препарата у пациентов с осложнениями злокачественных опухолей в виде перитонеального карциноматоза или с синдромом частичной окклюзии при распространенных опухолях желудочно-кишечного тракта или области малого таза отсутствует, поэтому этим пациентам назначать препарат не рекомендуется.
Не рекомендуется применять перед операцией или в течение первых 12- 24 часов после операции. Последующее применение препарата возможно после тщательной оценки отношения пользы и рисков для каждого пациента с учетом вида и объема проведенного оперативного вмешательства, вида анестезии, других одновременно принимаемых препаратов и общего состояния пациента.
Любое злоупотребление препаратом пациентами с лекарственной зависимостью крайне нежелательно.
У пациентов с опиоидной зависимостью (парентеральный, интраназальный и пероральный путь введения), таких как героин, морфин или метадон, Таргин будет вызывать абстинентный синдром, обусловленный антагонистом опиоидных рецепторов - налоксоном, или усиливать уже существующие симптомы абстиненции.
Препарат представляет собой двойную полимерную матрицу, предназначенную исключительно для приема внутрь. Парентеральное введение пациентами с наркотической зависимостью компонентов препарата (особенно, талька) может приводить к развитию локального некроза ткани и грануломатоза легких или других серьезных, смертельных нежелательных реакций.
Пустая матрица, обеспечивающая длительное высвобождение активного вещества из таблетки, может быть обнаружена в стуле пациента.
На фоне применения препарата результаты допинг-контроля могут быть положительными. Прием препарата в качестве допинга может быть вредным для здоровья.
Может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. В особенности, это вероятно в начале терапии препаратом, после увеличения дозы или после перехода на прием других препаратов, а также при одновременном применении с другими препаратами, угнетающими активность ЦНС. Необходима обязательная предварительная консультация с лечащим врачом перед управлением транспортными средствами или работой с другими механизмами.
Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (другие опиоиды, седативные и снотворные препараты, антидепрессанты, фенотиазины, нейролептики, антигистаминные и противорвотные препараты), могут усиливать депрессивное действие препарата на ЦНС.
Алкоголь может усиливать фармакодинамические эффекты препарата, поэтому следует избегать применения одновременно с алкоголем.
У пациентов, одновременно принимающих оксикодон и кумариновые антикоагулянты, отмечались клинически значимые изменения значений международного нормализованного отношения (МПО) в обоих направлениях.
Метаболизм оксикодона происходит преимущественно с вовлечением изофермента системы цитохрома Р450 CYP3A4 и частично CYP2D6. Активность этих метаболических путей может снижаться или повышаться за счет влияния одновременно других применяемых лекарственных препаратов или продуктов питания. Таким образом, доза препарата подлежит соответствующей коррекции.
Ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин, телитромицин), противогрибковые препараты из группы азолов (кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол), ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир), циметидин и грейпфрутовый сок могут снижать клиренс оксикодона и приводить к повышению его плазменной концентрации. В этом случае может понадобиться снижение дозы и повторный ее подбор.
Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенитоин и зверобой продырявленный, могут активировать метаболизм и повышать клиренс препарата, следствием чего является снижение концентрации оксикодона в плазме. Следует соблюдать осторожность и, кроме того, в целях надлежащего контроля болевого синдрома может понадобиться дополнительный подбор дозы.
Теоретически, медицинские препараты - ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как пароксетин, флуоксетин и хинидин, могут снижать клиренс оксикодона и, соответственно, повышать концентрацию оксикодона в плазме. Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP2D6 оказывало незначительное влияние на элиминацию оксикодона и его фармакодинамические эффекты.
Результаты исследований метаболизма in vitro свидетельствуют, что между оксикодоном и налоксоном не следует ожидать клинически значимых взаимодействий. Вероятность клинически значимых взаимодействий между парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой или налтрексоном и комбинацией оксикодона и налоксона в терапевтических концентрациях минимальна.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |