Налтрексон
Показания к применению
Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного ЛС после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.
ЛФ препарата для в/м введения - алкоголизм.
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Капсулы, порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, острый гепатит, печеночная недостаточность, положительная проба с налоксоном.
Дополнительно для ЛФ препарата для в/м введения: текущий прием опиоидов, острая отмена опиоидов, опиоидная зависимость.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, в/м.
Лечение препаратом может быть начато после воздержания от приема наркотиков в течение 7-10 дней (идентифицируется по анализам мочи). У пациента должны отсутствовать синдром "отмены" и признаки абстиненции. Лечение препаратом не начинают до тех пор, пока провокационная проба с налоксоном не станет отрицательной. Начальная доза - 25 мг, за пациентом наблюдают 1 ч, при отсутствии абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Средняя доза - 50 мг/сут, достаточна для блокады парентерально введенных опиатов (эта доза блокирует 25 мг героина, введенного в/в).
Существуют также и др. схемы: по 50 мг первые 5 дней недели и 100 мг - на шестые сутки; по 100 мг каждые 2 дня или по 150 мг - каждые 3 дня; 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу. Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности.
Дозы препарата для детей до 18 лет не установлены.
В/м в ягодичную мышцу (чередуя ягодицы), по 380 мг 1 раз в месяц.
|
|
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в т.ч. эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.
При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы.
Длительное применение налтрексона не вызывает толерантности и зависимости.
Фармакокинетика.
После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.
При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.
95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых - 6-β-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит - 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.
Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T1/2 налтрексона - 4 ч, 6-β-налтрексола - 13 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота и/или рвота, абдоминальная боль; редко - снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, боль в животе, повышение активности "печеночных" ферментов.
Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - беспокойство, нервозность, необычная усталость, общая слабость, беспокойный сон, "кошмарные" сновидения, головная боль, редко - головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение ЦНС, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве, мигрень, омборок, астения, вялость, летаргия, тревога.
Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ларингит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит.
Со стороны ССС: редко - боль в груди, повышение АД, тахикардия, сердцебиение, неспецифические изменения на ЭКГ, флебит.
Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).
Аллергические реакции на компоненты препарата: менее часто - кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица); редко - гипертермия, кожный зуд, редко - повышение секреции сальных желез, озноб.
Местные реакции: боль, болезненность, уплотнение, припухлость, зуд, кровоизлияния.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: более часто - артралгия, миалгия; частота неизвестна - артрит, скованность суставов, боль в спине, боль в конечностях, спазм, подергивание или скованность мышц.
Со стороны кожных покровов: папулезная сыпь, потница, угри, алопеция.
Прочие: редко - жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату.
Синдром "отмены" опиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастральной области, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, "гусиная кожа", потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.
Постмаркетинговый опыт:
Со стороны пищеварительной системы: извращение вкуса, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, геморрой, колит, желудочно-кишечное кровотечение, паралитическая непроходимость кишечника, параректальный абсцесс, гастроэнтерит, абсцесс зуба, холелитиаз, острый холецистит.
Со стороны ЦНС: нарушение концентрации внимания, судороги, ишемический инсульт, аневризма мозговых артерий, раздражительность, алкогольный абстинентный синдром, ажитация, эйфория, делирий.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях.
Со стороны кожных покровов: воспаление подкожной клетчатки.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: боль в горле, одышка, ХОБЛ, грипп, бронхит, пневмония.
Со стороны ССС: "приливы", тромбоз глубоких вен, ТЭЛА, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, стенокардия, в т.ч. нестабильная, ХСН, атеросклероз коронарных артерий.
Прочие: тепловой удар, обезвоживание, гиперхолестеринемия, лейкоцитоз.
Аллергические реакции на компоненты препарата: ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны репродуктивной системы: выкидыш, снижение либидо.
Особые указания
Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика.
Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать активность "печеночных" трансаминаз.
Препарат необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозе (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.
Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и ЛС, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.
При обращении за медицинской помощью больные обязаны информировать медицинских работников о лечении препаратом.
В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу. Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии препаратом.
Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.
В экспериментах на крысах (прием в дозах в 30 раз превышающих рекомендуемые для людей непосредственно перед беременностью и во время беременности) и на кроликах (прием в дозах в 60 раз превышающих рекомендуемые для людей) установлено наличие тератогенного эффекта.
Данных о проникновении препарата в материнское молоко не получено.
Возможно развитие эозинофильной пневмонии, резистентной к антибиотикотерапии; при развитии прогрессирующей одышки и гипоксии необходимо немедленно обратиться к врачу.
Препарат для в/м введения не предназначен для лечения опиоидной наркомании.
Применение при беременности и лактации
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие
Снижает эффективность ЛС, содержащих опиоиды (противокашлевые ЛС, наркотические анальгетики).
Гепатотоксические ЛС увеличивают (взаимно) риск поражения печени препаратом.
Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании Налтрексона с тиоридазином.
Ускоряет появление симптомов синдрома "отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения).
Условия хранения
При температуре не выше 25°С
Срок годности
3 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Налтрексон
В одном из медцентров нашего города мой товарищ прошёл кодирование 4-5 месяцев назад. По окончанию процедуры получил справку: "Дана имярек в том, что он прошёл курс лечения от алкогольной зависимости по методу медикаментозного кодирования путём введения: 1) внутримышечно препарата "Дисульфирам"; 2) внутривенно - "Налтрексон" (кодирование на 5 лет)".
Хочу последовать его примеру, НО! Сомневаюсь.
Деньги за два минутных укола берут очень большие, а гарантий не дают никаких! По словам специалиста, данный метод эффективен на 80-90%. Очень запросто может быть, что те, кто рискует употребить раньше пятилетнего перерыва и с ними ничего не случится, автоматически попадают в недостающие проценты!
Отсюда первый вопрос: возможно ли растянуть такое действо аж на пять лет? Разве может лекарство так долго держаться в организме?
Я много юзал в поисковиках по этому поводу. Мнения, естественно, разные, иногда диаметрально противоположные. Вот я и хочу узнать мнение "живого" специалиста (!)
Этому же моему товарищу дали ещё памятку, в которой говорится, что раскодирование (опять-таки за бешеные деньги) они могут провести в любое время и на любом этапе воздержания (?!). А вот об этом в поисковиках мнение практически однозначное - антидота от "Дисульфирама" НЕТ!
Одним словом, всё это мероприятие вызывает у меня серьёзные сомнения...
Пожалуйста, разъясните мне эту ситуацию квалифицированно и доходчиво.
Спасибо. Александр Иванович.
налтрексон,если вшит
дисульферам
описано. Совместный прием
только по назначению врача.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |