- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Таблетки
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
- синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
- атриовентрикулярная блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- феохромоцитома (без одновременного применения aльфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин);
- кардиогенный шок;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения ('перемежающаяся' хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия;
- одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью назначают препарат при следующих заболеваниях и состояниях:
Почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушения функции печени, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, атриовентрикулярная блокада I степени, проведение десенсибилизирующей терапии, псориаз, аллергические заболевания в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких, нарушения периферического кровообращения, стенокардия Принцметала, возраст старше 65 лет.
Препарат может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета-адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания. Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием необходимо прекратить за 48-72 часов до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родов.
Исследования на животных показали, что препарат выделяется с молоком лактирующих животных. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Принимают внутрь, желательно в одно и то же время суток, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
Средняя суточная доза препарата составляет 2,5-5 мг 1 раз в сутки. Для пациентов с почечной недостаточностью и пациентов старше 65 лет рекомендуется начальная доза 2,5 мг в сутки.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (в один прием). Оптимальный терапевтический эффект становится выраженным после 1-2 недель приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели. Препарат может применяться в составе комбинированной терапии с другими лекарственными средствами, снижающими АД.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу препарата подбирают постепенно до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Начинать лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии на протяжении последних двух недель.
Лечение начинают с дозы 1,25 мг 1 раз в сутки с постепенным повышением (с интервалом не менее 2 недель) до 2,5-5 мг 1 раз в сутки, при необходимости до максимальной дозы - 10 мг 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2-х часов после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Во время подбора режима дозирования в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата или прекратить его прием. Прием не рекомендуется прекращать резко (если это не является необходимым), поскольку это может привести к временному обострению симптомов сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, в два раза снижая дозу еженедельно.
Пациенты с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)
Начальная доза составляет 2,5 мг/сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. У пациентов с нарушением функции почек (КК менее 20 мл/мин) увеличение дозы надо проводить с особой осторожностью.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожным и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет.
|
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней регулярного приема препарата. Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), препарат уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно классификации Всемирной организации здравоохранения - очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %), частота неизвестна (по имеющимся данным оценить частоту развития невозможно).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Со стороны психики: нечасто - 'кошмарные' сновидения, депрессия; очень редко - галлюцинации, психоз, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость, парестезия; очень редко - обморок.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна - нарушение зрения, сухость глаз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с ХСН); часто - усугубление течения ХСН, атриовентрикулярная блокада I степени, ортостатическая гипотензия; нечасто - брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей 'перемежающейся' хромоты; очень редко - синдром Рейно.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - отеки; нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд; очень редко - усугубление течения псориаза; частота неизвестна - алопеция.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; нечасто - бронхоспазм (в том числе при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция.
Общие расстройства: очень часто - головокружение (у пациентов с ХСН); часто - повышенная утомляемость, отеки, непереносимость лекарственного препарата; нечасто - фотодерматоз, гипергидроз (у пациентов с ХСН); очень редко - похолодание/цианоз конечностей.
При передозировке могут развиваться выраженное снижение артериального давления, тошнота, рвота, цианоз, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца, гипогликемия, судороги.
Назначают промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости вводить внутривенно жидкости и сосудосуживающие препараты. При брадикардии следует вводить внутривенно 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При атриовентрикулярной блокаде (II-III ст.) рекомендуется внутривенное введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно бета2-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии возможно назначение лидокаина (антиаритмические средства IA класса не применяются). При судорогах рекомендуется внутривенное введение диазепама. При гипогликемии показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев). При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 ударов/мин, при нагрузке - не более 110 ударов/мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызвать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 ударов/мин.
При решении вопроса о применении препарата у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев (у больных сахарным диабетом).
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже по сравнению с некурящими пациентами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении с блокаторами 'медленных' кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, дилтиазем) усиливается отрицательное воздействие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила не рекомендуется на фоне применения препарата.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами, нитроглицерином может развиться тяжелая артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при одновременном применении с празозином).
При одновременном применении с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены препарата, возможно развитие 'рикошетной' артериальной гипертензии (синдрома 'отмены').
Сопутствующее применение препарата и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лицидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса (хинидин, флекаинид, дизопирамид, микселитин) и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление атриовентрикулярной проводимости.
Одновременное применение с препаратами для общей анестезии может вызвать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Не установлено клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами.
Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с препаратом.
Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать антигипертензивное действие препарата.
Одновременное применение с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).
Противопоказан одновременный прием с флоктафенином: способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.
Одновременный прием с баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии.
При одновременном применении с сультопридом отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии по типу 'пируэт'.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность препарата.
Фармакокинетическое взаимодействие.
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или с другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация препарата в плазме крови, метаболизм препарата замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация препарата в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное применение с ранитидином не оказывает влияния на фармакологические параметры препарата.
При одновременном применении с никардипином, концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивается, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием с этанолом, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику препарата.
Не установлено клинически значимого взаимодействия с варфарином.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
* | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |