Никардипин

Селективный БМКК дигидропиридинового ряда. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Механизм действия связан с блокадой в клеточной мембране каналов для входящих "медленных" токов Ca2+ и снижением его внутриклеточной концентрации, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток, расширению сосудов, снижению ОПСС и системного АД, рефлекторной тахикардии. Обладает антиагрегантным действием (за счет снижения Ca2+ в тромбоцитах). По сравнению с верапамилом практически не влияет на сократимость миокарда. При в/в введении усиливает коронарный кровоток, повышает МОК. При интракоронарном введении снижает продукцию лактата миокардом. Усиливает мозговой кровоток. Максимальная выраженность действия отмечаются через 1-2 ч после перорального приема, продолжительность - до 8 ч.

Абсорбция быстрая - 90%, биодоступность - 35% (эффект "первого прохождения" через печень), связь с белками плазмы - 95%, время наступления Cmax (30-60 нг/мл) при пероральном приеме - 1-2 ч. T1/2 - 2-4 ч (быстрая фаза), 8.6 ч (медленная фаза). Подвергается метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов, выводится почками (60% в виде метаболитов, 1% в неизмененном виде), с желчью (35% в виде метаболитов), через ГЭБ не проникает, проходит через плацентарный барьер.

Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, артериальная гипертензия, гипертонический криз, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому или геморрагическому типу (вне острой стадии).

Гиперчувствительность, геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда (1 нед), ХСН (IIб-III ст.), печеночная и/или почечная недостаточность, аортальный стеноз, гиперплазия предстательной железы, ГОКМП, беременность, период лактации, детский возраст.

Головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, жар и "приливы" крови к коже лица, тахикардия, снижение АД, периферические отеки, звон в ушах, светобоязнь, повышенная утомляемость, сонливость; снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, боль в животе; сухость во рту, атония кишечника, атония мочевого пузыря, жажда, отеки нижних конечностей, аллергические реакции. При длительном приеме в высоких дозах - повышение активности "печеночных" трансаминаз и др. нарушения функции печени, кардиалгия, стенокардия.

Усиливает действие гипотензивных ЛС, диуретиков, антиагрегантов, антикоагулянтов, а также побочные эффекты бета-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, хинидина, прокаинамида, эстрогенов. Эффективность снижается при сочетании с симпатомиметиками.

Во время лечения следует воздержаться от употребления этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.