Никардипин

Международное наименование лекарственного вещества:
Никардипин (Nicardipine)

Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Никардипин, приведен после описания.

Фармакологическое действие:
Селективный БМКК дигидропиридинового ряда. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Механизм действия связан с блокадой в клеточной мембране каналов для входящих "медленных" токов Ca2+ и снижением его внутриклеточной концентрации, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток, расширению сосудов, снижению ОПСС и системного АД, рефлекторной тахикардии. Обладает антиагрегантным действием (за счет снижения Ca2+ в тромбоцитах). По сравнению с верапамилом практически не влияет на сократимость миокарда. При в/в введении усиливает коронарный кровоток, повышает МОК. При интракоронарном введении снижает продукцию лактата миокардом. Усиливает мозговой кровоток. Максимальная выраженность действия отмечаются через 1-2 ч после перорального приема, продолжительность - до 8 ч.

Фармакокинетика:
Абсорбция быстрая - 90%, биодоступность - 35% (эффект "первого прохождения" через печень), связь с белками плазмы - 95%, время наступления Cmax (30-60 нг/мл) при пероральном приеме - 1-2 ч. T1/2 - 2-4 ч (быстрая фаза), 8.6 ч (медленная фаза). Подвергается метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов, выводится почками (60% в виде метаболитов, 1% в неизмененном виде), с желчью (35% в виде метаболитов), через ГЭБ не проникает, проходит через плацентарный барьер.


Показания:
Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, артериальная гипертензия, гипертонический криз, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому или геморрагическому типу (вне острой стадии).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда (1 нед), ХСН (IIб-III ст.), печеночная и/или почечная недостаточность, аортальный стеноз, гиперплазия предстательной железы, ГОКМП, беременность, период лактации, детский возраст.

Побочные действия:
Головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, жар и "приливы" крови к коже лица, тахикардия, снижение АД, периферические отеки, звон в ушах, светобоязнь, повышенная утомляемость, сонливость; снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, боль в животе; сухость во рту, атония кишечника, атония мочевого пузыря, жажда, отеки нижних конечностей, аллергические реакции. При длительном приеме в высоких дозах - повышение активности "печеночных" трансаминаз и др. нарушения функции печени, кардиалгия, стенокардия.

Взаимодействие:
Усиливает действие гипотензивных ЛС, диуретиков, антиагрегантов, антикоагулянтов, а также побочные эффекты бета-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, хинидина, прокаинамида, эстрогенов. Эффективность снижается при сочетании с симпатомиметиками.

Особые указания:
Во время лечения следует воздержаться от употребления этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препараты, содержащие действующее вещество Никардипин:

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.