- облегчение интубации трахеи при проведении плановых хирургических вмешательств и быстрой последовательной индукции анестезии и обеспечение расслабления скелетной мускулатуры во время хирургических вмешательств у взрослых и детей с 1 месяца;
- облегчение интубации трахеи в ходе быстрой последовательной индукции и при проведении интубации и искусственной вентиляции легких в отделениях интенсивной терапии у взрослых.
Раствор для внутривенного введения
Гиперчувствительность к рокуронию или к бромид-иону или к любому вспомогательному веществу.
Данные о применении рокурония бромида в период кормления грудью у человека отсутствуют. Препарата следует вводить кормящей грудью женщине лишь если врач сочтет, что польза превышает риски.
Равно как и другие блокаторы нервно-мышечного проведения, должен применяться опытными специалистами (или под их контролем), имеющими опыт применения таких лекарственных препаратов.
Подобно другим периферическим миорелаксантам, каждому пациенту дозу рокурония бромида следует подбирать индивидуально. При ее определении следует принимать во внимание метод общей анестезии, предполагаемую продолжительность операции, возможное взаимодействие с другими препаратами, вводимыми до и (или) во время наркоза и общее состояние пациента.
В целях оценки степени подавления и восстановления нервно-мышечных реакций рекомендуется использовать соответствующие инструментальные методы.
Средства для ингаляционного наркоза усиливают блокирующее действие рокурония бромида на нервно-мышечные синапсы. Это усиление, однако, становится клинически значимым, только когда в ходе общей анестезии концентрация летучих веществ в тканях достигает значения, достаточного для такого взаимодействия. Следовательно, подбор дозы следует проводить путем введения более низких поддерживающих доз препарата через более длительные интервалы или же, используя более низкие скорости инфузии препарата во время длительных (более 1 часа) операций, проводящихся с использованием ингаляционного наркоза.
|
|
Круарон (рокурония бромид) - быстродействующий, недеполяризующий миорелаксант промежуточного действия, обладающий всеми фармакологическими эффектами (курареподобными), характерными для данного класса препаратов. Он конкурентно блокирует н-холинорецепторы концевой пластинки мотонейронов. Антагонистами этого действия являются ингибиторы холинэстеразы, такие как неостигмина метилсульфат, эдрофония хлорид и пиридостигмина бромид.
Наиболее часто возникающими побочными лекарственными реакциями являются боль/реакции в месте введения, изменения основных жизненных показателей и увеличение продолжительности нервно-мышечного блока. Наиболее частыми серьезными нежелательными лекарственными реакциями являются анафилактические и анафилактоидные реакции и связанные с ними симптомы.
Частота возникновения побочных реакций: нечасто/редко (<1/100, >1/10 000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны иммунной системы: очень редко - гиперчувствительность, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, анафилактический шок, анафилактоидный шок.
Со стороны нервной системы: очень редко - вялый паралич.
Со стороны сердца: нечасто - тахикардия.
Со стороны сосудов: нечасто - снижение артериального давления; очень редко - коллапс и шок, 'приливы' крови.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко - бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, эритематозная сыпь.
Мышечно-скелетные нарушения и нарушения со стороны соединительной ткани: очень редко - мышечная слабость, стероидная миопатия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - неэффективность препарата, сниженный лекарственный эффект/ терапевтический ответ, повышенный лекарственный эффект/ терапевтический ответ, боль в месте инъекции, реакция в месте введения; очень редко - отек лица.
Травмы, отравления и процедурные осложнения: нечасто - пролонгация нервно-мышечной блокады, замедление восстановления после анестезии; очень редко - дыхательные осложнения после анестезии.
Анафилаксия
Очень редко, но сообщалось о возникновении тяжелых анафилактических реакций в ответ на введение миорелаксантов, включая рокурония бромид. Анафилактические/анафилактоидные реакции проявляются бронхоспазмом, изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы (например, снижением артериального давления, тахикардией, коллапсом-шоком) и изменениями со стороны кожи (например, ангионевротическим отеком, крапивницей). В некоторых случаях эти реакции заканчивались летальным исходом. Вследствие потенциальной тяжести этих реакций всегда необходимо учитывать возможность их возникновения и быть наготове.
Поскольку известно, что миорелаксанты могут вызвать локальное и системное высвобождение гистамина, при введении этих препаратов всегда необходимо учитывать возможность возникновения зуда и эритематозных реакций в месте введения и (или) генерализованных гистаминоподобных (анафилактоидных) реакций (см. также описание выше).
В клинических исследованиях, после быстрого болюсного введения 0,3-0,9 мг/кг рокурония бромида отмечалось лишь незначительное повышение плазменной концентрации гистамина.
Пролонгация нервно-мышечной блокады
Наиболее частой нежелательной реакцией миорелаксантов является увеличение продолжительности их фармакологического действия сверх необходимого периода времени. Степень этой реакции может варьировать от слабости скелетной мускулатуры до глубокого и продолжительного паралича скелетных мышц, приводящего к дыхательной недостаточности или апноэ.
Миопатия
После применения различных миорелаксантов в отделении интенсивной терапии в комбинации с глюкокортикоидами отмечалась миопатия.
Реакции в месте введения
Во время быстрой последовательной индукции анестезии сообщалось о болезненных ощущениях при инъекции, особенно если пациент все еще в сознании, и в особенности при применении в качестве средства для индукции анестезии пропофола. В клинических исследованиях боль при инъекции отмечалась у 16% пациентов, подвергшихся быстрой последовательной индукции анестезии пропофолом, и менее чем у 0,5 % пациентов, подвергшихся быстрой последовательной индукции анестезии фентанилом и тиопенталом натрия.
Дети
Мета-анализ 11 клинических исследований у детей (п = 704), в которых применялся рокурония бромид (до 1 мг/кг), показал, что тахикардия возникала с частотой 1,4 %.
Передозировка
При передозировке необходимо продолжить искусственную вентиляцию легких и введение седативных препаратов. Имеется два варианта прерывания нервно-мышечной блокады: (1) при обратимой выраженной и глубокой блокаде у взрослых допускается применять сугаммадекс. Доза сугаммадекса зависит от степени нервно-мышечной блокады. (2) С началом спонтанного восстановления дыхания возможно введение ингибитора холинэстеразы (например, неостигмина метилсульфата, эдрофония хлорида, пиридостигмина бромида) или сугаммадекса (в необходимых дозах). Если введение ингибитора холинэстеразы не снимает блокирующего эффекта рокурония бромида, вентиляцию продолжают до восстановления самостоятельного дыхания. Многократное введение ингибитора холинэстеразы может быть опасным.
В доклинических исследованиях тяжелое угнетение сердечно-сосудистой системы не возникало вплоть до достижения общей дозы, равной 135 мг/кг рокурония бромида.
Поскольку препарат вызывает паралич дыхательных мышц, пациентам, получающим этот препарат, абсолютно показана искусственная вентиляция легких вплоть до удовлетворительного восстановления самостоятельного дыхания. Подобно другим миорелаксантам, необходимо предусмотреть возможные трудности интубации трахеи, особенно при применении препарата в составе методики быстрой последовательной индукции анестезии.
Подобно другим миорелаксантам, после применения рокурония бромида отмечались случаи развития остаточного блока. Чтобы предупредить осложнения, возникающие в результате развития остаточного блока, рекомендуется проводить экстубацию трахеи только после того, как нервно-мышечная проводимость восстановится в достаточной степени. Также следует учитывать и другие факторы, которые могут вызывать развитие остаточного блока после экстубации в послеоперационном периоде (например, лекарственное взаимодействие или состояние пациента). Если таковое не является стандартной практикой, необходимо рассмотреть возможность введения препаратов, восстанавливающих нервно-мышечную проводимость (сугаммадекса или ингибиторов холинэстеразы), особенно в случаях, при которых возникновение остаточного блока наиболее вероятно.
Сообщалось о высокой частоте перекрестной чувствительности между миорелаксантами. В связи с этим, по возможности, до введения, необходимо исключить гиперчувствительность к другим миорелаксантам. У чувствительных пациентов рокурония бромид следует применять лишь по абсолютным показаниям. Если у пациента в ходе общей анестезии возникает реакция гиперчувствительности, в последующем их необходимо проверить на гиперчувствительность к другим миорелаксантам.
Рокурония бромид может увеличивать частоту сердечных сокращений.
После длительного применения миорелаксантов в отделениях интенсивной терапии отмечен продолжительный паралич и (или) слабость скелетной мускулатуры. В целях предотвращения возможной пролонгации нервно-мышечной блокады и (или) передозировки необходимо, чтобы в течение всего периода применения миорелаксантов осуществлялся мониторинг нервно-мышечной проводимости, а также, чтобы пациенты получали адекватное обезболивание и седативные препараты. Более того, миорелаксанты следует вводить в тщательно подобранных дозах в соответствии с индивидуальной реакцией пациента, причем введение должно осуществляться опытным врачом, знакомым с действием миорелаксантов или под его наблюдением, а также при использовании подходящей технологии нервно- мышечного мониторинга.
После продолжительного введения недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с терапией глюкокортикостероидами в отделении интенсивной терапии регулярно сообщалось о развитии миопатии. В связи с этим пациентам, получающим и миорелаксанты и глюкокортикостероиды, срок введения миорелаксанта следует, по возможности, максимально ограничить.
Если для интубации применяется суксаметоний, то введение следует отложить до клинического восстановления нервно-мышечной проводимости, сниженной вследствие введения суксаметония.
Следующие состояния могут повлиять на фармакокинетику и (или) фармакодинамику рокурония бромида:
Заболевания печени и (или) желчевыводящих путей и (или) почечная недостаточность
Поскольку рокуроний выводится с мочой и желчью, препарат следует с осторожностью применять у пациентов с клинически выраженными заболеваниями печени и (или) желчевыводящих путей и (или) почечной недостаточностью. У этих групп пациентов наблюдалась пролонгация эффекта при дозе рокурония бромида, равной 0,6 мг/кг массы тела.
Увеличение времени циркуляции
Факторы, приводящие к увеличению времени циркуляции рокурония бромида в крови, такие как сердечно-сосудистые заболевания, пожилой возраст и отечность, приводящая к увеличению объема распределения, могут способствовать более позднему началу действия. Вследствие сниженного клиренса продолжительность действия также может быть снижена.
Нервно-мышечные заболевания
Подобно другим миорелаксантам, следует с крайней осторожностью применять у пациентов с нервно-мышечными заболеваниями или перенесших полиомиелит, поскольку реакция на миорелаксанты в этих случаях может быть сильно искажена. Величина и характер этих изменений могут быть очень разными. У пациентов с тяжелой миастенией или миастеническим синдромом (синдром Итона-Ламберта) небольшие дозы рокурония бромида могут вызвать выраженную нервно-мышечную блокаду, поэтому подбор эффективной дозы следует проводить, исходя из ответа.
Гипотермия
При проведении хирургических вмешательств на фоне гипотермии миорелаксирующий эффект усиливается, а длительность действия увеличивается.
Ожирение
Подобно другим миорелаксантам, у пациентов с ожирением рокурония бромид может оказывать более длительный эффект, а спонтанное восстановление нормального состояния нервно-мышечной проводимости после его применения может быть более длительным.
Ожоги
У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам. Подбор эффективной дозы следует проводить, исходя из ответа.
Состояния, которые могут усилить эффект рокурония бромида:
Гипокалиемия (например, после тяжелой рвоты, диареи или лечения диуретиками), гипермагниемия, гипокальциемия (после массивных переливаний крови), гипопротеинемия, обезвоживание, ацидоз, гиперкапния, кахексия.
В связи с этим, тяжелые нарушения электролитного баланса, изменения pH крови или дегидратация должны, по возможности, быть скорректированы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности
Поскольку препарат применяют в качестве вспомогательного средства при проведении общей анестезии, следует соблюдать обычные меры предосторожности, рекомендуемые после проведения общей анестезии для амбулаторных пациентов. Не рекомендуется управлять потенциально опасными механизмами или водить машину в течение 24 часов после полного восстановления нервно-мышечной проводимости, вызванной рокурония бромидом.
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Показано, что нижеперечисленные лекарственные препараты влияют на силу и (или) длительность действия недеполяризующих миорелаксантов.
Влияние других лекарственных препаратов на рокурония бромид
Усиление эффекта
- Ингаляционные анестетики - галогенизированные углеводороды усиливают нервно- мышечный блок, вызванный применением рокурония бромида. Этот эффект становится заметным при введении поддерживающих доз. Восстановление нервно-мышечной проводимости с помощью ингибиторов холинэстеразы может замедляться.
- Предшествующее введение суксаметония.
- Длительное сопутствующее введение глюкокортикостероидов и рокурония бромида в отделении интенсивной терапии может привести к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады или к миопатии.
Другие препараты:
- антибиотики: аминогликозиды, линкозамиды и полипептидные антибиотики, антибиотики ациламинопенициллинового ряда;
- диуретики, хинидин и его изомер хинин, соли магния, блокаторы 'медленных' кальциевых каналов, соли лития, местные анестетики (лидокаин внутривенно, бупивакаин эпидурально) и острое введение фенитоина или бета-адреноблокаторов.
Рекураризация в послеоперационном периоде отмечалась после введения аминогликозидных, линкозамидных, полипептидных и ациламинопенициллиновых антибиотиков, хинидина, хинина и солей магния.
Ослабление эффекта
- Предшествующее длительное введение фенитоина или карбамазепина.
- Кальция хлорид, калия хлорид.
- Ингибиторы протеаз (габексат, улинастатин).
Различный эффект
- Введение других недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с рокурония бромидом может вызвать ослабление или усиление нервно-мышечной блокады, в зависимости от очередности введения и от применяемого миорелаксанта.
- При введении после рокурония бромида суксаметония может привести к потенцированию или ослаблению нервно-мышечной блокады, вызванной рокурония бромидом.
Влияние рокурония бромида на другие лекарственные препараты
Комбинация Краурона с лидокаином может приводить к более быстрому началу действия последнего.
Дети
Формальные исследования лекарственных взаимодействий не проводились. При применении рокурония бромида у детей необходимо учитывать упомянутые выше взаимодействия и придерживаться соответствующих мер предосторожности.
Несовместимость
Установлено, что рокурония бромид несовместим в одном с растворе, содержащем следующие препараты: амфотерицин В, амоксициллин, азатиоприн, цефазолин, клоксациллин, дексаметазон, диазепам, эноксимон, эритромицин, фамотидин, фуросемид, гидрокортизона натрия сукцинат, инсулин, метогекситал, метилпреднизолон, преднизолона натрия сукцинат, тиопентал натрия, триметоприм и ванкомицин.
Если препарат предполагается вводить через инфузионную систему, предназначенную для введения и других препаратов, необходимо перед и после введения рокурония бромида должным образом ее промыть (например, 0,9 % раствором натрия хлорида).
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |