Бупивакаин
Показания к применению
Местная анестезия при:
- хирургических операциях;
- хирургических операциях в ротовой полости;
- диагностических и терапевтических вмешательствах;
- операциях в акушерстве.
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа;
- тяжелая артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок);
- детский возраст до 12 лет;
- внутривенная регионарная анестезия (блокада по Биру) (случайное проникновение препарата в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций);
- парацервикальная блокада в акушерстве.
Препарат не следует применять на ранних сроках беременности, если только польза для матери не превышает риски.
С осторожностью проводят анестезию препаратом при следующих заболеваниях и состояниях:
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- пожилой возраст;
- тяжелые заболевания печени, тяжелая почечная недостаточность;
- ослабленные пациенты;
- применение антиаритмических препаратов III-го класса (например, амиодарон);
- одновременное применение с другими местными анестетиками или препаратами, структурно сходными с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты lb класса (например, лидокаин и мексилетин).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутримышечно или подкожно.
Местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Доза любой местной анестезии зависит от обезболивающей процедуры, области, которую необходимо обезболить, кровоснабжения тканей, глубины анестезии и степени мышечной релаксации, требуемых для требуемой продолжительности анестезии, индивидуальной переносимости и физического состояния пациента. Для достижения требуемой степени анестезии необходимо вводить минимально возможную дозу.
Следует избегать быстрого введения большого объема препарата. Ни при каких обстоятельствах нельзя допускать случайного внутрисосудистого введения препарата. До и во время введения препарата рекомендуется осуществлять аспирационную пробу. Препарат необходимо вводить медленно, со скоростью 25-50 мг/мин или дробно, поддерживая непрерывный вербальный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений.
Продолжительность анестезии препаратом такова, что для большинства показаний разовой дозы достаточно.
Расчет максимальной дозы должен быть индивидуальным, необходимо учитывать телосложение и физический статус пациента, а также обычную скорость системной абсорбции в конкретном месте инъекции.
Разовая доза препарата до 225 мг с эпинефрином (1:200 000) и 175 мг без эпинефрина может быть использована в зависимости от индивидуализации каждого случая. Через каждые 3 часа допускается повторное введение препарата в данных дозах.
Максимальная рекомендуемая суточная доза для здоровых взрослых пациентов с массой тела 70 кг - 400 мг. Доза должна быть снижена для детей, пожилых и ослабленных пациентов и пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и /или печени.
В ходе хирургического вмешательства возможно дополнительное введение препарата.
При одновременном применении наркотических анальгетиков дозу препарата необходимо снизить.
При длительном введении препарата у пациента необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и другие признаки потенциальной токсичности. При появлении токсических эффектов введение препарата необходимо немедленно прекратить.
Способ приготовления
Препарат допускается разводить только совместимыми растворителями, такими как 0,9 % раствор натрия хлорида, поскольку разведение может изменить свойства препарата и привести к преципитации препарата. Разведение должно проводиться только квалифицированным персоналом с обязательным визуальным контролем на предмет механических включений и изменение цвета перед введением. Возможно использование только 6прозрачных растворов без видимых частиц. Раствор препарата предназначен только для однократного применения.
|
|
Фармакологическое действие
Местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну, нарушая транспорт ионов натрия через натриевые каналы. Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.
Добавление вазоконстриктора эпинефрина приводит к снижению скорости абсорбции анестетика и как следствие - усилению и удлинению действия препарата.
Побочные действия
Частота нежелательных реакций определяется по следующим категориям: очень частые (> 1/10), частые (от > 1/100 до < 1/10), нечастые (от > 1/1000 до < 1/100), редкие (от > 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10000).
Нежелательные лекарственные реакции, вызванные лекарственным препаратом, могут быть трудноотличимы от физиологических проявлений блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), реакций, напрямую обусловленных введением (например, повреждение нервов).
Неврологические нарушения являются редкой, но хорошо известной нежелательной лекарственной реакцией, обусловленной местной анестезией.
Нарушения со стороны иммунной системы: редкие - аллергические реакции, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: частые - парестезии, головокружение; нечастые - признаки токсичности со стороны центральной нервной системы: судороги, парестезии в области рта, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, потеря сознания, тремор, легкое головокружение, шум в ушах, дизартрия; редкие - поражение периферических нервов, параплегия, нейропатия, арахноидит, парез. Нарушения со стороны органа зрения: редкие - диплопия.
Нарушения со стороны сердца: частые - брадикардия; редкие - остановка сердца, аритмия.
Нарушения со стороны сосудов: очень частые - снижение артериального давления; частые - повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редкие - угнетение дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые - тошнота; частые - рвота.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частые - задержка мочи.
Нежелательные реакции у детей сходны с таковыми у взрослых, однако, ранние признаки токсичности местных анестетиков у детей бывает сложнее распознать, если блокаду проводят в условиях седации или наркоза.
Передозировка
Острая системная интоксикация
Токсические реакции проявляются, главным образом, со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Они возникают в связи с высокой концентрацией местного анестетика в крови, которая может быть обусловлена случайным внутрисосудистым введением, передозировкой или исключительно быстрым всасыванием из области высоко васкуляризированных тканей.
Признаки поражения ЦНС для всех местных анестетиков амидного типа схожи между собой, тогда как симптомы поражения сердечно-сосудистой системы различаются как качественно, так и количественно. Непреднамеренное внутрисосудистое введение местного анестетика может привести к немедленным токсическим реакциям (в течение нескольких секунд-минут). Признаки системной токсичности при передозировке проявляются позже (через 15-60 минут после введения), так как концентрация местного анестетика в плазме крови повышается медленно.
Интоксикация ЦНС проявляется постепенно. Начальными признаками интоксикации, как правило, являются: головокружение, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, шум в ушах и нарушения зрения.
Более серьезными проявлениями являются дизартрия и миофасцикуляция, которые могут предшествовать началу генерализованных судорог. Эти явления не следует ошибочно принимать за невротическое расстройство. Вслед за ними возможны потеря сознания и развитие большого судорожного припадка длительностью от нескольких секунд до нескольких минут. В связи с повышенной мышечной активностью и недостаточной вентиляцией (нарушение нормального процесса дыхания) во время судорог быстро нарастает гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может возникнуть остановка дыхания. Сопутствующий ацидоз усиливает токсическое действие местных анестетиков.
Разрешение симптоматики происходит за счет метаболизма местного анестетика и перераспределения его из центральной нервной системы. Описанные явления быстро купируются, если передозировка не была чрезмерной.
Поражение сердечно-сосудистой системы, как правило, свидетельствует о более тяжелой интоксикации. Ему, как правило, предшествуют признаки поражения центральной нервной системы, которые могут быть стерты, если пациент находится в наркозе или глубокой седации, обусловленной такими лекарственными препаратами, как бензодиазепины или барбитураты. Вследствие высокой концентрации местных анестетиков в плазме крови могут возникать снижение артериального давления, брадикардия, аритмии и остановка сердца.
Токсические проявления со стороны сердечно-сосудистой системы зачастую обусловлены угнетением миокарда и нарушением проводимости миокарда, обуславливающих снижение сердечного выброса, снижение артериального давления, атриовентрикулярную блокаду (АВ-блокаду), брадикардию, 9желудочковую аритмию, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, остановку сердца. Этим явлениям часто предшествуют тяжелые признаки поражения центральной нервной системы, включая судороги, однако в редких случаях остановка сердца происходит без сопутствующих признаков со стороны центральной нервной системы. После очень быстрой внутривенной инъекции концентрации препарата в плазме крови может быть достаточно высокой. В этом случае он быстро достигает коронарных артерий, и симптомы нарушения кровообращения возникают раньше признаков поражения центральной нервной системы. Этот механизм обуславливает угнетение миокарда и может служить первым проявлением интоксикации.
При выполнении блокады под общей анестезией у детей ранние признаки интоксикации трудно поддаются обнаружению, в связи с чем требуется тщательное наблюдение.
При возникновении спинального блока необходимо обеспечить адекватную вентиляцию (обеспечить проходимость дыхательных путей, подачу кислорода, при необходимости провести интубацию и искусственную вентиляцию). При снижении артериального давления и/или брадикардии необходимо ввести вазопрессорное средство с инотропным действием.
При проявлении симптомов острой системной интоксикации введение лекарственного препарата необходимо немедленно прекратить. Необходимо обеспечить надлежащую вентиляцию, оксигенацию и поддержать кровообращение.
Во всех случаях необходимо наладить подачу кислорода, при необходимости проводят интубацию и контролируемую вентиляцию (в некоторых случаях с гипервентиляцией).
При судорогах вводят диазепам, при брадикардии - атропин. При недостаточности кровообращения - добутамин внутривенно, допускается введение норэпинефрина (начиная с 0,05 мкг/кг/мин, при необходимости 10дозу повышают на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), в более тяжелых случаях дозу титруют по результатам мониторинга гемодинамики. Возможно введение эфедрина. При тяжелом поражении сердечно-сосудистой системы реанимационные мероприятия могут продолжаться в течение нескольких часов. Любой ацидоз подлежит устранению.
При купировании системной интоксикации у детей дозы лекарственного препарата необходимо подбирать в соответствии с их возрастом и массой тела.
Особые указания
Местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Препарат содержит метилпарагидроксибензоат в качестве консерванта. Местные анестетики, содержащие консерванты не должны использоваться для эпидуральной или каудальной анестезии, так как безопасность не была установлена в отношении интратекального введения, либо преднамеренного или непреднамеренного введения таких консервантов.
Введение местных анестетиков необходимо осуществлять в непосредственной близости от реанимационного оборудования. Перед началом проведения больших блокад необходимо обеспечить венозный доступ.
Блокада основных периферических нервов может потребовать введение больших объемов местных анестетиков в хорошо кровоснабжаемые области организма, зачастую вблизи крупных кровеносных сосудов. В таких случаях повышается риск внутрисосудистого введения препарата или системной абсорбции, которые могут привести к высокой концентрации местного анестетика в крови.
Подобно другим местным анестетикам, препарат может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если в ходе процедуры местной анестезии возникает его высокая концентрация в крови. Наиболее часто это проявляется в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения или при хорошем кровоснабжении места введения.
Определенные виды местной анестезии, независимо от применяемого местного анестетика, могут обуславливать развитие серьезных неблагоприятных реакций, например:
- При ретробульбарном введении препарат может изредка проникать в краниальное субарахноидальное пространство, вызывая временную слепоту, апноэ, судороги, коллапс и другие нежелательные реакции. Купирование указанных реакций необходимо осуществлять незамедлительно.
- При ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует определенный риск возникновения стойкого нарушения функции глазных мышц. Основными причинами являются травма и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы.
- При непреднамеренном внутрисосудистом введении в область головы или шеи, даже при невысоких дозах, препарат способен вызвать общемозговые симптомы.
Тяжесть описанных выше нежелательных реакций зависит от размера травмы, концентрации местного анестетика и длительности его воздействия на ткани. Поэтому, как и в случае применения других местных анестетиков, необходимо вводить наименьшую эффективную дозу препарата.
- Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II и III степени, поскольку местные анестетики могут нарушать внутрисердечную проходимость.
- Необходимо соблюдать осторожность при введении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой почечной недостаточностью или общим неудовлетворительным состоянием.
- Необходимо осуществлять тщательное наблюдение и непрерывный контроль ЭКГ у пациентов, получающих антиаритмические препараты III-го класса (например, амиодарон), поскольку возможна суммация их сердечно-сосудистых эффектов с таковыми у бупивакаина.
Согласно данным пострегистрационного наблюдения у некоторых пациентов, которым после операции длительно вводили местные анестетики в суставную полость, возникал хондролиз. В большинстве случаев хондролиз плечевого сустава. Причинно-следственная связь с введением препарата окончательно не подтверждена, возможно, хондролиз обусловлен несколькими факторами. В литературе описаны противоречивые данные по механизму возникновения этого состояния. Длительное внутрисуставное введение не является одобренным показанием к применению препарата.
Остатки раствора подлежат уничтожению.
Препарат содержит натрий, поэтому в случае соблюдения бессолевой диеты с ограниченным ее потреблением, следует учитывать содержание натрия в препарате.
Дети
Применение препарата у детей младше 12 лет не рекомендуется вследствие ограниченного опыта в контролируемых клинических исследованиях, в литературе описывается повышенный риск токсичности, связанный применением препарата у детей до 12 лет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В зависимости от дозы и пути введения местные анестетики могут оказывать преходящее влияние на двигательную функцию и координацию движений.
Взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими местными анестетиками или антиаритмическими средствами lb класса (такими как лидокаин и мексилетин), так как они могут усиливать токсические эффекты друг друга.
Отдельное изучение взаимодействия местных анестетиков и антиаритмических средств III-го класса (например, амиодарон) не проводилось, тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность при их одновременном применении.
Защелачивание может привести к выпадению осадка, так как растворимость препарата при рН>6,5 снижается.
При подготовке к введению необходимо избегать длительного соприкосновения лекарственного препарата с металлическими предметами, так как ионы металлов могут вызвать реакции в месте введения, проявляющиеся болезненностью и отеком.
При добавлении эпинефрина к раствору местного анестетика необходимо, по возможности, избегать одновременного их применения с ингибиторами моноаминоксидазы или трициклическими антидепрессантами, поскольку возможно развитие стойкого повышения артериального давления. При необходимости такой одновременной терапии за пациентами необходимо установить тщательное наблюдение.
Одновременное применение с вазопрессорными и утеротоническими средствами (производные спорыньи) может привести к стойкому повышению артериального давления и цереброваскулярным осложнениям.
Производные фенотиазина и бутирофенона могут снижать или обращать прессорный эффект эпинефрина.
Наличие препарата Бупивакаин*
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Бупивакаин
Подскажите, пожалуйста, что из доступных в аптеках местных анестетиков можно использовать для снижения рвотного рефлекса при ФГДС? Общего наркоза боюсь - неизвестно, какую реакцию выдам на незнакомые препараты. Нормально переносила бупивакаин (эпидуральная анестезия),ультракаин (лечение зубов)- только отёчность часов 5 -10 беспокоила, новокаин (инфильтрационная анестезия и компрессы). У наших эндоскопистов - только лидокаин, но у меня от него падало АД, теряла сознание (1 раз - эпидуральная, 2 - стоматологи "ошиблись"). Совкаин - крапивница, атроприн (глазные капли) - отёк квинке. Из общих заболеваний - только аллергия (в т.ч. бронхиальная астма - приступы единичные на лекарственные препараты и табачный дым). Если ультракаин - то как и сколько? Полоскать горло? Выпить? Залить во флакон от спрея (например, мирамистин)? Спасибо. Светлана.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |