Лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.
Таблетки пролонгированного действия
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
- Пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии.
- Пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирущим действием флупиртина. Пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом. Одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие.
- Пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. пациенты имеют высокий риск повышения активности "печеночных" ферментов.
- Детский возраст до 18 лет.
- Беременность и период лактации.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью, гипоальбуминемией, а также у пациентов пожилого возраста старше 65 лет.
Таблетки препарата принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды).
Как правило, назначают по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день для уменьшения боли в течение максимально короткого промежутка времени. Эта доза является суммарной суточной дозой. Если такая доза не может оказать достаточного обезболивающего эффекта, можно применять препарат в виде капсул с большей суточной дозой.
Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.
Пожилые пациенты старше 65 лет: начальная доза по 200 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Максимальная суточная доза 400 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности начальная доза по 200 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день. При необходимости применения препарата в более высокой дозе такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Нет данных по эффективности и безопасности применения препарата у пациентов с гипоальбуминемией. Таким пациентам следует применять препарат в виде капсул 100 мг.
|
Действующее вещество препарата флупиртин - представитель класса "селективных активаторов нейрональных калиевых каналов" ("Selective Neuronal Potassium Channel Opener" - SNEPCO), ненаркотический анальгетик центрального действия, не вызывающий привыкания и зависимости.
Флупиртин активирует связанные с G- белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N- метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NМDА-рецепторы).
При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1, альфа2-, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов: анальгетического, миорелаксирующего и эффекта процессов хронификации.
Миорелаксирующий эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов. Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада NMDA-рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевого порога чувствительности.
Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10000, но <1/1000); очень редко (1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто - повышение активности "печеночных" трансаминаз; частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).
Со стороны обмена веществ: часто - отсутствие аппетита.
Со стороны нервной системы: часто - нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто - спутанное сознание.
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - потливость.
Прочие: очень часто - усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения. Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.
Имеются сообщения о единичных случаях передозировки флупиртином с суицидальными намерениями. При этом прием дозы 5 г флупиртина вызывал следующие симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.
После рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 часов. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.
В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь в виду вероятность возникновения нарушений со стороны центральной нервной системы, а также проявления гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.
Препарат применяют в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или легкие опиоидные препараты) противопоказано.
У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.
У пациентов старше 65 лет или с признаками тяжелой почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Во время лечения препаратом один раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, так как при терапии флупиртином возможно повышение активности "печеночных" трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата.
Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата и в срочном порядке обратиться к врачу.
При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может наблюдаться окрашивание мочи в зелёный цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
При применении препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.
Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.
В связи с тем, что флупиртин имеет высокую степень связи с белками, он может изменять степень связывания с белками других одновременно применяемых препаратов. В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, диазепамом, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, было выявлено, что только верапамил и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белками плазмы, что может приводить к усилению их активности.
При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов - производных кумарина (варфарин) рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время для того, чтобы своевременно скорректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными и антиагрегантными средствами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).
При одновременном применении флупиртина с препаратами, метаболизирующихся в печени, требуется регулярный контроль активности "печеночных" ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
* | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |