Различные инфекционные заболевания, таких, как:
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: обострение хронического бронхита, средний отит у детей, если есть достаточно оснований предпочесть комбинацию триметоприма и сульфаметоксазола монотерапии антибиотиком. Лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей.
Инфекции мочеполового тракта: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр.
Инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, шигеллезы (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественников, вызванная энтеротоксическими штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов).
Другие бактериальные инфекции: инфекции, вызванные целым рядом микроорганизмов (возможно сочетание с другими антибиотиками), например: бруцеллез, острый и хронический остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз и южноамериканский бластомикоз.
Суспензия для приема внутрь
Повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу (сульфаметоксазол + триметоприм) и к другим компонентам препарата в анамнезе; выраженные поражения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <15 мл/мин), если нет возможности регулярно определять концентрации препарата в плазме; заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия вследствие дефицита фолиевой кислоты); в комбинации с дофетилидом; детский возраст до 6 недель; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; III триместр беременности.
С осторожностью назначают при таких состояниях, как порфирия, нарушение функции щитовидной железы, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты.
Внутрь, после еды с достаточным количеством жидкости.
Взрослым и детям старше 12 лет с интервалом в 12 часов:
Стандартная доза по 4 мерных ложки утром и вечером;
Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 суток) по мерных ложки утром и вечером
Повышенная доза (в особо тяжелых случаях) по 6 мерных ложек утром и вечером.
При острых инфекциях препарат назначать на срок не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.
При мягком шанкре назначают по 4 мерные ложки суспензии два раза в сутки. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако следует иметь в виду, что отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.
Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 8-12 мерных ложек суспензии. По возможности, их следует принимать вечером после еды или перед отходом ко сну.
Больные на гемодиализе: после приема обычной нагрузочной дозы последующие дозы должны составлять половину или треть от стандартной и назначаться каждые 24-48 часов.
Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii: до 20 мг триметоприма и до 100 мг сульфаметоксазола на кг массы тела в сутки, разделенные на равные дозы, каждые 6 часов на протяжении 14 дней.
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и детям (старше 12 лет) рекомендуется назначать по 4 мерные ложки суспензии в сутки 3 дня в неделю. Для детей рекомендуется доза триметоприма 150 мг/м2/сутки и сульфаметоксазола 750 мг/м2/сутки, разделенная на два равных приема, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 320 мг триметоприма и 1600 мг сульфаметоксазола.
Детям от 6 недель до 5 месяцев - по 0.5 мерной ложки суспензии для приема внутрь два раза в сутки (утром и вечером), от 6 месяцев до 5 лет - по 1 мерной ложке два раза в сутки, от 6 до 12 лет - по 2 мерные ложки два раза в сутки. Этот режим дозирования примерно соответствует суточной дозе в 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на кг массы тела. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.
При нокардиозе назначают взрослым по 12-16 мерных ложек суспензии в день в течение не менее 3 месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания. Иногда лечение продолжают до 18 месяцев.
Больным с нарушением функции почек при клиренсе креатинина >30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин - половину обычной дозы, а при клиренсе креатинина <15 мл/мин применять препарат не рекомендуется.
|
Препарат содержит два активных вещества, которые оказывают синергическое действие, блокируя два фермента, катализирующих последовательные стадии биосинтеза фолиевой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму, бактерицидное действие in vitro достигается при таких концентрациях, в которых отдельные компоненты препарата оказывают лишь бактериостатический эффект. Помимо этого, препарат часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов.
In vitro антибактериальное действие препарата охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, хотя чувствительность может зависеть от географического местоположения.
Обычно чувствительные возбудители (МПК<80 мг/л по сульфаметоксазолу):
Кокки: Branhamella catarrhalis.
Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (b-лактамазообразующие и b-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, E. coli, Citrobacter freundii, другие виды Citrobacter, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, другие виды Klebsiella, Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratis liquefaciens, другие виды Serratia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, , Shigella spp., Yersinia enterocolitica, другие виды Yersinia, Vibrio cholerae.
Различные грамотрицательные микроорганизмы: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.
Клинический опыт показывает, что чувствительными могут быть и Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides., Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.
Частично чувствительные возбудители (МПК=80-160 мг/л по сульфаметоксазолу)
Кокки: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные), Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы).
Грамотрицательные палочки: Haemophilus ducreyi, Providentia rettgeri, другие виды Providentia, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia).
Различные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii), Aeromonas hydrophilia.
Устойчивые возбудители (МПК>160 мг/л по сульфаметоксазолу)
Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.
Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания.
При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.
В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится. Самыми частыми побочными действиями являются кожная сыпь и желудочно-кишечные расстройства.
Для описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко - реакции гиперчувствительности. Как и при лечении любым другим препаратом, у больных с гиперчувствительностью к компонентам препарата могут развиться аллергические реакции: повышение температуры, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, в редких случаях - инфильтраты в легких по типу эозинофильного или аллергического альвеолита. Они могут клинически проявляться кашлем и одышкой. При внезапном появлении или нарастании подобных симптомов больного необходимо обследовать и рассмотреть вопрос о прекращении терапии препаратом. В редких случаях возникал узелковый периартериит и аллергический миокардит. Описаны случаи грибковых инфекций, таких как кандидоз.
В порядке убывания частоты могут наблюдаться следующие побочные действия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - побочные реакции со стороны кожи и подкожных тканей обычно выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата;Очень редко - фотосенсибилизация, развитие мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла) и пурпуры Шенлейн-Геноха, лекарственной сыпи с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота (с рвотой или без); редко - стоматит, глоссит, диарея; очень редко - некроз печени, случаи гепатита, холестаз, отдельные случаи псевдомембранозного энтероколита, повышения активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина, отдельные случаи синдрома 'исчезающего желчного протока'. Описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения препаратом, однако несколько таких больных страдали тяжелыми заболеваниями, в том числе синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата); очень редко - агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, панцитопения или пурпура.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота мочевины крови, креатинина сыворотки, кристаллурия. Сульфонамиды, в том числе Бактрим, могут привести к повышению диуреза, особенно у больных с отеками сердечного происхождения.
Со стороны нервной системы: очень редко - невропатия (в том числе периферические невриты и парестезии), галлюцинации, увеит, редкие случаи асептического менингита или менингеальной симптоматики, атаксии, судорог, системного и несистемного головокружения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - отдельные случаи легочных инфильтратов, подобных тем, которые возникают при эозинофильном или аллергическом альвеолите, проявляющиеся такими симптомами как кашель или одышка. При внезапном появлении или нарастании этой симптоматики нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - артралгии и миалгии, описаны отдельные случаи рабдомиолиза.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - большие дозы триметоприма, применяемые для лечения пневмоцистной пневмонии, приводят к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз триметоприма, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию. У этих больных нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке; очень редко - описаны случаи гипонатриемии; очень редко у лиц, не страдающих сахарным диабетом и получающих триметоприм-сульфаметоксазол, изредка наблюдаются случаи гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием или получающих большие дозы триметоприма-сульфаметоксазола.
Побочные реакции у больных СПИДом: частота побочных явлений, особенно сыпи, лихорадки, лейкопении, нейтропении и повышенной активности печеночных аминотрансфераз в сыворотке у больных СПИДом, значительно выше, чем аналогичные показатели у лиц, не страдающих СПИДом.
Симптомы острой передозировки: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства, в тяжелых случаях - кристаллурия, гематурия и анурия.
Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиевой кислоты.
Лечение (в зависимости от симптоматики): меры по предотвращению дальнейшего всасывания препарата, усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать картину крови и электролиты. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения действия триметоприма на кроветворение можно назначать фолинат кальция в дозе 3-6 мг внутримышечно в течение 5-7 дней.
При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Больным со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой препарат следует назначать с осторожностью.
У больных пожилого и старческого возраста, а также у больных с сопутствующими заболеваниями, например, нарушением функции почек и/или печени, либо при одновременном приеме других препаратов существует повышенный риск тяжелых побочных реакций, степень которого зависит от дозы и продолжительности терапии. Сообщалось о летальных исходах, хотя и редких, связанных с такими побочными реакциями, как дискразия крови, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром), и молниеносный некроз печени.
Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста.
При длительном назначении препарата необходимо регулярно определять число форменных элементов крови. При значительном снижении числа любых клеток крови терапию препаратом следует отменить. Больным с тяжелыми гематологическими заболеваниями препарат можно назначать лишь в виде исключения.
У больных пожилого и старческого возраста, а также у больных с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью, могут возникнуть гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты. Они исчезают после назначения фолиновой кислоты.
Больным, длительно получающим лечение (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.
Из-за возможности гемолиза препарат можно назначать больным с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы только по абсолютным показаниям и в минимальных дозах.
Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.
Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.
Больные, для обмена веществ которых характерно 'медленное ацетилирование', более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Триметоприм является ингибитором транспортера органических катионов (OCT2), а также слабым ингибитором изофермента CYP2C8. Сульфаметоксазол является слабым ингибитором изофермента CYP2C9.
Системная экспозиция препаратов, транспортируемых OCТ2 (например, дофетилид, амантадин и мемантин), может увеличиваться при совместном применении триметоприма и сульфаметоксазола.
У пациентов, получающих амантадин или мемантин, увеличивается риск развития нежелательных явлений со стороны нервной системы (таких как делирий и миоклония).
Системная экспозиция препаратов, метаболизирующихся преимущественно изоферментом CYP2C8 (например, паклитаксел, амиодарон, дапсон, репаглинид, росиглитазон и пиоглитазон), может увеличиваться при совместном применении триметоприма и сульфаметоксазола.
Паклитаксел и амиодарон обладают низким терапевтическим индексом. У пациентов, получающих паклитаксел и амиодарон, рекомендуется применение альтернативных антибиотических препаратов. Дапсон и триметоприм/сульфаметоксазол могут стать причиной развития метгемоглобинемии, что потенциально может повлиять на их фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие. Пациентов, получающих дапсон и триметоприм/сульфаметоксазол, необходимо тщательно мониторировать на предмет развития метгемоглобинемии. При необходимости следует назначить альтернативную терапию. Пациентов, получающих репаглинид или пиоглитазон, необходимо регулярно мониторировать на предмет развития гипогликемии.
У больных пожилого и старческого возраста, одновременно принимавших некоторые диуретики (в основном тиазиды), наблюдалась повышенная частота тромбоцитопении.
Препарат может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых больных, поэтому необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.
Системная экспозиция препаратов, метаболизирующихся преимущественно изоферментом CYP2C9 (например, кумарины (варфарин, аценокумарол), фенитоин и производные сульфонилмочевины (глибенкламид, гликлазид и глипизид)) может увеличиваться при совместном применении триметоприма и сульфаметоксазола.
У пациентов, получающих кумарины, необходимо мониторировать свертываемость крови.
Препарат может угнетать печеночный метаболизм фенитоина. После назначения стандартных доз триметоприма и сульфаметоксазола наблюдалось увеличение периода полувыведения фенитоина на 39% и уменьшение скорости его клиренса на 27%. Пациентов, получающих фенитоин, необходимо мониторировать на предмет возникновения токсического действия фенитоина. Пациентов, получающих производные сульфонилмочевины (глибенкламид, гликлазид и глипизид), необходимо мониторировать на предмет развития гипогликемии.
Препарат способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. В ходе терапии женщинам рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола и индометацина может стать причиной повышения концентрации сульфаметоксазола в плазме крови.
Следует избегать одновременного применения с клозапином, поскольку известна способность последнего вызывать агранулоцитоз.
У больных, получающих триметоприм-сульфаметоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек.
Триметоприм-сульфаметоксазол может уменьшить эффективность трициклических антидепрессантов.
Сульфонамиды, в том числе сульфаметоксазол, могут конкурировать за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая, таким образом, концентрации свободного метотрексата и его системный эффект.
У больных, принимающих триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии таких факторов риска, как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга, а также у пациентов, получающих высокие дозы метотрексата. Для профилактики миелосупрессии таким пациентам необходимо назначать фолиевую кислоту или фолинат кальция.
Можно предполагать, что при одновременном назначении триметоприма-сульфаметоксазола больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, у них может развиться мегалобластическая анемия.
Зидовудин и реже триметоприм-сульфаметоксазол способны вызывать нарушения со стороны крови, тем самым потенциально оказывая дополнительный фармакодинамический эффект. Пациенты, получающие триметоприм-сульфаметоксазол и зидовудин, должны находиться под наблюдением на предмет развития гематологической токсичности. При необходимости рекомендуется коррекция дозы.
При одновременном применении азатиоприна или меркаптопурина возможно повышение риска развития нежелательных явлений со стороны крови, особенно, у пациентов, получающих триметоприм-сульфаметоксазол длительное время, а также у пациентов с дефицитом фолиевой кислоты. Для пациентов, получающих азатиоприн или меркаптопурин, рекомендуется рассмотреть возможность альтернативной терапии. Пациентов, получающих триметоприм-сульфаметоксазол и азатиоприн/меркаптопурин, следует мониторировать на предмет развития гематологической токсичности.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении триметоприма-сульфаметоксазола и препаратов, повышающих концентрацию калия в сыворотке крови (таких как ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензиновых рецепторов), за счет калийсберегающего действия триметоприма-сульфаметоксазола.
Не следует одновременно применять триметоприм/сульфаметоксазол и дофетилид. Триметоприм ингибирует почечную экскрецию дофетилида, увеличивает площадь под кривой "концентрация - время" AUC на 103% и максимальную концентрацию на 93% дофетилида. При увеличении концентрации дофетилид может вызывать серьезные желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию torsades de pointes.
Описан один случай токсического делирия после одновременного приема триметоприма-сульфаметоксазола и амантадина.
При температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.
5 лет. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
* | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |