- взрослым: для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т.ч. генерализованная тревога, расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением;
- в качестве седативного средства в период премедикации;
- кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).
Раствор для внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой
Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к цетиризину и др. производным пиперазина, аминофиллину и этилендиамину), порфирия; при беременности; в период лактации; период родовой деятельности.C осторожностью. Миастения, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднение мочеиспускания, запоры, деменция, повышенное внутриглазное давление, склонность к судорожным припадкам, аритмия или прием антиаритмических ЛС, почечная/печеночная недостаточность.
Внутрь, во время еды, не разжевывая. Взрослым - 25-100 мг/сут в 1-4 приема, для премедикации - 50-200 мг препарата за 1 ч до операции; в психиатрии - 100-300 мг/сут. В анестезиологии назначают 1 мг/кг в ночь перед операцией и за 1 ч до операции. Для кратковременного эффекта применяют половинную дозу; при необходимости получения быстрого терапевтического эффекта назначают в/м (в область крупных мышц), с последующим переходом на пероральный прием.
Детям от 1 года до 6 лет для симптоматического лечения зуда - 1 мг/кг/сут, максимально - 2.5 мг/кг/сут; с 6 лет - 1 мг/кг/сут, максимально - 2 мг/кг/сут в несколько приемов.
У пожилых больных лечение препаратом начинают с половинной дозы.
При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.
|
Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь.
Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.
Фармакокинетика.
Всасывание.
Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата.
После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.
Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.
Распределение.
Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.
Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм и выведение.
Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) - цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года - 4 ч.
У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.
У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.
Возможные побочные эффекты при лечении препаратом:
Сонливость, слабость, сухость во рту; головная боль, головокружение, тремор, атаксия, острое повышение внутриглазного давления, острая задержка мочи, тахикардия, запоры, нарушение аккомодации, снижение АД, повышенное потоотделение, повышение активности "печеночных" трансаминаз, бронхоспазм, аллергические реакции.
Передозировка.
Симптомы: выраженное антихолинергическое действие, тремор, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС, судороги, дезориентация; редко - снижение АД, спутанность сознания, тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, аритмия.
Лечение передозировки: промывание желудка, при значительном снижении АД - в/в инфузия кровезаменителей, норэпинефрина (нельзя вводить эпинефрин), контроль жизненно важных функций. Для предотвращения угнетающего действия на ЦНС - парентеральное введение кофеин-бензоата натрия. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Инъекционная форма препарата предназначена только для в/м инъекций (в область крупных мышц). При случайном введении под кожу может вызвать значительное повреждение тканей. Практически нет методов определения в биологических жидкостях и тканях.
При необходимости проведения аллергологических тестов прием препарата необходимо прекратить за 5 дней до исследования.
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Атаракс противопоказан к применению при беременности, в период родовой деятельности.
При необходимости применения Атаракса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Прием препарата усиливает действие опиоидных и неопиоидных анальгетиков, анксиолитиков, барбитуратов, этанола.
Усиливает антихолинергическое действие антигистаминных и антипсихотических ЛС (нейролептиков) и антидепрессантов.
Препятствует развитию прессорного эффекта эпинефрина, изменяет противоэпилептический эффект фенитоина.
Атропин и другие м-холиноблокаторы влияния на активность препарата не оказывают.
Уменьшает действие бетагистина и антихолинэстеразных ЛС.
При температуре не выше 25°С
5 лет
По рецепту
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
* | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |