Примидон
Международное наименование лекарственного вещества:Примидон
Фармакологическое действие:Противоэпилептический препарат. Вызывает слабовыраженный снотворный эффект. Снижает возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге. При концентрации в крови 12 мкг/мл достигается урежение больших эпилептических и др. припадков.
Фармакокинетика:Абсорбция в ЖКТ быстрая и полная. Биодоступность - более 90%. TCmax - через 3 ч. Объем распределения - 0.64-0.86 л/кг.
Метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов: фенобарбитала - 15-25% и фенилэтилмалонамида (ФЭМА). Связь примидона с белками плазмы - 20%, фенобарбитала - 50%, а ФЭМА - незначительна. Примидон и его метаболиты проникают в грудное молоко, где их средняя концентрация составляет 75% от стабильной концентрации в крови. T1/2 для примидона, фенобарбитала и ФЭМА - 3-23, 75-126 и 10-25 ч соответственно. Выводится почками в виде примидона - 64%, фенобарбитала - 5.1%, ФЭМА - 6.6%.
Показания:Эпилепсия различного генеза, генерализованные и парциальные припадки.
Противопоказания:Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, анемия, лейкопения, беременность, период лактации.C осторожностью. Детский и пожилой возраст (возможно парадоксальное возбуждение и двигательное возбуждение).
Побочные действия:Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, атаксия, апатия, тревожность, психотические реакции; нистагм (редко).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: нарушения кроветворения (мегалобластная B12-дефицитная анемия, лейкопения).
Прочие: дефицит фолиевой кислоты, волчаночноподобный синдром, артралгия; лекарственная зависимость (при длительном применении).
Аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: головокружение, тошнота, атаксия, угнетение функции ЦНС.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическое лечение.
Взаимодействие:Усиливает действие снотворных ЛС, производных сульфонилмочевины,
циклофосфамида,
метотрексата.
Повышая активность микросомальных ферментов печени, ускоряет метаболизм и ослабляет действие
парацетамола, ГКС и МКС, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов,
хлорамфеникола,
циклоспорина,
дакарбазина, гликозидов наперстянки (
дигоксина в меньшей степени),
дизопирамида,
доксициклина,
левотироксина,
метронидазола,
мексилетина,
хинидина,
фенопрофена, витамина D,
аминофиллина,
кофеина, окстрифиллина,
теофиллина.
Усиливается угнетение ЦНС при сочетании с алкоголем, ЛС с центральным депремирующим действием.
Амфетамин замедляет всасывание в ЖКТ одного из метаболитов -
фенобарбитала.
При сочетании с ингибиторами карбоангидразы может усиливаться нарушения остеогенеза.
Усиливает токсическое действие на печень ЛС для общей анестезии -
энфлурана,
галотана,
метоксифлурана.
Снижает всасывание
гризеофульвина, что приводит к уменьшению его противогрибковой активности.
Гуанадрел,
гуанетидин,
галоперидол,
локсапин,
мапротилин,
молиндон, фенотиазины, тиоксантены снижают судорожный порог, угнетают ЦНС.
Лейковорин в больших дозах ослабляет противосудорожное действие примидона.
Метилфенидат угнетает метаболизм примидона и повышает его концентрации в крови, что может приводить к развитию токсического действия.
Фенилбутазон - взаимно ослабляют эффекты друг друга.
Гормоны задней доли гипофиза повышают риск развития аритмий и коронарной недостаточности.
При одновременном назначении ЛС - стимуляторов микросомальных ферментов печени: фенобарбитала, карбамазепина,
рифампицина,
этанола (при хроническом употреблении) ускоряется метаболизм примидона и снижается его эффективность.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания:Может использоваться в комплексной противосудорожной терапии. Отмену и замену проводят постепенно.
В случае развития мегалобластной анемии следует прекратить прием и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином B12.
В настоящее время назначают реже в связи с выраженными побочными эффектами (используют др. противоэпилептические ЛС - вальпроевую кислоту,
карбамазепин и др.).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.