Амфетамин (Amfetamine)

Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Амфетамин, приведен после описания.

Синтетическое соединение, производное фенилалкиламина. По химическому строению и по влиянию на периферические отделы симпатической нервной системы близок к эпинефрину (обладает альфа-адреностимулирующим, бета-адреностимулирующим действием). Оказывает психостимулирующее, вазоконстрикторное, гипертензивное, бронходилатирующее и анорексигенное действие. Легко проникает через ГЭБ. Стимулирует ЦНС, высвобождает из гранул пресинаптических нервных окончаний норэпинефрин и дофамин, стимулирует адрено- и дофаминовые рецепторы. Ингибирует МАО, тормозит обратный нейрональный захват дофамина и норэпинефрина. Увеличение двигательной активности при использовании в сравнительно низких дозах и повышение склонности к стереотипному поведению с одновременным снижением активности в более высоких дозах происходит благодаря стимуляции дофаминовой передачи в лимбических структурах коры головного мозга и в черно-полосатой субстанции. За счет стимуляции периферических альфа - и бета-адренорецепторов вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение АД, расслабление мускулатуры бронхов, мидриаз. Уменьшает утомляемость, улучшает настроение, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает потребность в сне. Ослабляет и укорачивает сон, вызванный снотворными ЛС. Длительность действия после однократного приема - 2-8 ч.

Метаболизируется в печени. T1/2 - 10-30 ч, зависит от pH мочи. Медленное выведение приводит к кумуляции в условиях повторного использования. Выведение почками зависит от pH мочи: элиминация ускоряется при кислой и замедляется при щелочной реакции мочи, проникает в грудное молоко.

Нарколепсия, депрессия, сонливость, вялость, апатия, астения.

Гиперчувствительность, бессонница, состояние возбуждения, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, атеросклероз, ХСН, пожилой возраст.C осторожностью. Глаукома, гипертиреоз, синдром Туретта.

Головокружение, озноб, тошнота, снижение аппетита, бессонница, тахикардия, повышение АД, аритмии, аллергические реакции. При длительном бесконтрольном применении - нервно-психические расстройства, шизофреноподобные психозы; парадоксальные реакции: сонливость, апатия, снижение работоспособности; лекарственная зависимость.

Средства, повышающие кислотность желудочного сока (аскорбиновая кислота, фруктовые соки, гидрохлорид глутаминовой кислоты), и ЛС, повышающие кислотность мочи (аммония хлорид, натрия фосфат), снижают эффект амфетамина из-за понижения всасывания и ускорения выведения. Средства, ощелачивающие мочу (антацидные ЛС, содержащие Ca2+ и/или Mg2+; ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), усиливают эффект из-за снижения выведения. Средства для ингаляционной общей анестезии (галотан, энфлюран и др.) могут повышать чувствительность миокарда к действию симпатолитиков и амфетамина. Трициклические антидепрессанты усиливают действие на ССС, что может приводить к развитию аритмии, тахикардии, гипертензии и гиперпирексии. Бета-адреноблокаторы в сочетании с амфетамином могут провоцировать гипертензию, брадикардию, вплоть до сердечной блокады. Снижает гипотензивное действие гипотензивных и диуретических ЛС. В сочетании с амфетамином препараты дигиталиса могут приводить к сердечным аритмиям. Снижает всасывание в кишечнике этосукцимида, фенобарбитала и фенитоина. Амфетамин и галоперидол, локсапин, молиндол, фенотиазины, пимозид и тиоксантены взаимно ослабляют действие друг друга. Увеличивает риск развития сердечных аритмий при использовании леводопы. Литий снижает центральное стимулирующее действие амфетамина. Ингибиторы МАО, а также фуразолидон, прокарбазин и селегилин усиливают стимулирующее действие на сердце и прессорные эффекты (включая головную боль, аритмии сердца, рвоту, внезапные тяжелые гипертонические и гиперпирексические кризы). Гормоны щитовидной железы и амфетамин взаимно усиливают риск развития коронарной недостаточности.