Здравствуйте. Для снижения количества применяемых лекарств обсудите с лечащим врачом возможность отмены препарата панангин и биодобавки коэнзим. Препарат октолипен следует принимать за 30 минут до еды, можно параллельно с L-тироксином. Препарат розувастатин нужно принимать перед сном. Препарат трентал следует принимать во время или сразу после еды. Прием препарата терафлекс возможен только после очной консультации с эндокринологом.

Здравствуйте. Вы можете принимать клетчатку минимум через час после приема витаминов.

Антибиотики еще не полностью выведутся из организма. Возможно на эффективность лечения это уже не повлияет.

Протиокомб

Фармкотерапевтическая группа:
Противотуберкулезные препараты

Торговое название препарата: Протиокомб

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Состав: 1 таблетка содержит: активные вещества: ломефлоксацина гидрохлорида - 200 мг, протионамида - 150 мг, пиразинамида - 370 мг, этамбутола гидрохлорида - 325 мг, пиридоксина гидрохлорида - 10 мг и вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон, полиэтиленгликоль, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, глицерол, тальк, титана диоксид, краситель желто-оранжевый.

Описание: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, двояковыпуклые, от светло-оранжевого до темно-оранжевого цвета. На поперечном разрезе таблетка желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противотуберкулезное комбинированное средство.

Код АТХ: J04AD01.



Фармакологические свойства

Фармакодинамика. ПротиокомбR представляет собой комбинированный пятикомпонентный препарат, содержащий фиксированное количество протионамида, ломефлоксацина гидрохлорида, пиразинамида, этамбутола гидрохлорида и пиридоксина гидрохлорида.

Ломефлоксацин. Противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.

Бета-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина. Высоко активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae edparainfluenzae, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa.

Умеренно чувствительны к препарату Staphylococcus aureus, Sraphylococcus epidermidis, Serratia liquifaciens и marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis и Proteus stuartii, Providencia rettgeri и Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans.

Устойчивы к препарату Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.

Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90 % штаммов, обычно не более 1 мкг/мл). Резистентность развивается редко.

Протионамид. Протионамид - аналог этионамида, применяется более широко в связи с меньшей токсичностью и несколько большей антимикробной активностью. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) протионамида находится в пределах 0,6-3,2 мкг/мл. Механизм его действия в блокаде синтеза миколиевых кислот, являющихся важным структурным компонентом клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis (МБТ), антагонист никотиновой кислоты. В высоких концентрациях действует бактерицидно, нарушая синтез белка микробной клетки. Эффективен в отношении МБТ, устойчивых к противотуберкулезным препаратам 1 ряда. Влияет как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные микобактерии. Мало активен в отношении МБТ бычьего типа, атипичных микобактерий и кис-лотоустойчивых сапрофитов (МПК - 20-30 мкг/мл). На патогенную неспецифическую флору не действует. Протионамид хорошо проникает в клетки, в частности в макрофаги. Активность препарата более высока в кислой среде. Развитие устойчивости МБТ к протионамиду при монотерапии происходит быстро (через 2 мес. в 32 %, через 4 мес. в 82 %). При комбинированной терапии устойчивость может развиваться к 6 месяцу (до 15 %). Перекрестная устойчивость протионамида отмечается только с тиацетазоном.

Пиразинамид. Мишенью пиразинамида является ген синтазы 1 микобактериальной жирной кислоты, участвующий в биосинтезе миколиевой кислоты. Пиразинамид оказывает бактерицидное действие при кислых значениях рН. Хорошо проникает в туберкулезные очаги. Его активность высока при казеозно-некротических процессах, казеозных лимфаденитах, туберкулемах. Для проявления бактерицидной активности пиразинамида препарат подвергается в организме ферментативному превращению в активную форму - пиразиновую кислоту. При кислых значениях рН МПК пиразинамида in vitro составляет 20 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы не действует.

Этамбутол. Этамбутол - бактериостатический препарат, эффективен в отношении типичных и атипичных микобактерий туберкулеза. Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках, он подавляет синтез клеточной стенки, блокируя включение в нее миколиевых кислот. Этамбутол активен в отношении быстро- и медленнорастущих атипичных микобактерий. МПК этамбутола составляет - 0,78-2,0 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы этамбутол не действует.

Пиридоксина гидрохлорид. Витаминное средство. Участвует в обмене веществ. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. При лечении противотуберкулезными препаратами может наступить дефицит пиридоксина. В связи с этим суточная доза витамина повышается до 60 мг. При одновременном приеме пиридоксина внутрь с изониазидом, рифампицином, пиразинамидом и этамбутолом не наблюдается взаимодействия этих препаратов на фармакокинетическом и микробиологическом уровнях.

Фармакокинетика. Ломефлоксацин. Прием ломефлоксацина внутрь совместно с препаратами, входящими в состав ПротиокомбаR, не влияет на скорость его всасывания из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Биодоступность ломефлоксацина - более 90 %. Препарат после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация (Сmax) составляет 5,1 мг/л, время достижения - через 1-1,5 ч. Длительно циркулирует в организме: период полувыведения (Т1/2) - 8-9 часов. Связь с белками крови незначительная - 10 %. Хорошо проникает в различные органы и ткани, где создаются концентрации, в 9-13 раз превышающие сывороточные. В небольших количествах подвергается биотрансформации в печени с образованием 5 метаболитов, обладающих незначительной антимикробной активностью. В 80 % выводится почками, в 20 % с фекалиями, потом и слюной. Печеночная недостаточность не оказывает влияния на биотрансформацию ломефлоксацина. Незначительная часть препарата подвергается метаболизму с образованием метаболитов. Средний почечный клиренс - 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25 %. При снижении клиренса креатинина (КК) до 10-40 мл/мин/1,73 кв.м Т1/2 увеличивается.

Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80 % (преимущественно в неизмененном виде, 9 % - в виде глюкуронидов, 0,5 % - в виде др. метаболитов).

Протионамид. Протионамид быстро всасывается в ЖКТ. Сmax препарата достигается через 2-3 часа после его приема. Величина максимальной концентрации в плазме крови соответствует 4,5 мкг/мл, что превышает бактериостатическую концентрацию протионамида. Хорошо всасывается в кислой среде. Проникает во все ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую жидкость (при воспалении мозговых оболочек), в туберкулезные очаги, в полости и инкапсулированные образования. Биотрансформируются в печени, частично превращаясь в активный метаболит - сульфоксид. Выводится частично почками - до 18,5 %. Остальная часть лекарственного средства выводится с желчью.

Пиразинамид. После приема ПротиокомбаR Сmax пиразинамида в плазме крови достигает 12,0-14 мкг/мл через 2 часа. Т1/2 препарата составляет в среднем 10-12 часов. Пиразинамид хорошо проникает в органы, ткани и жидкие среды организма, в том числе в лимфатические узлы и цереброспинальную жидкость. Метаболизируется в печени. Основной метаболит пиразинамида - пиразиновая кислота - обладает противотуберкулезной активностью. Около 10-20 % препарата связывается с белками плазмы. До 70 % экскретируются с мочой метаболиты пиразинамида и в 10 % - неизмененный препарат.

Этамбутол. После приема ПротиокомбаR Сmax этамбутола составляет 6,4-7,6 мг/л. Высокая Сmax этамбутола объясняется замед-лением его экскреции под влиянием изониазида. Максимальная концентрация препарата в плазме (60 %) достигается через 2 ч. Т1/2 - 5-6 часов. В среднем 25 % препарата связывается с белками плазмы. Этамбутол хорошо проникает в различные органы и биологические жидкости за исключением асцитической, плевральной и ликвора. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Этамбутол экскретируется с мочой в 70 % в неизмененном виде и в 30 % в виде альдегидных и карбоксильных неактивных метаболитов.

Пиридоксина гидрохлорид. Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90 %. Метаболиты хорошо проникают во все ткани; накапливаются преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС). Проникают через плаценту, секретируется с грудным молоком. Т1/2 - 15-20 дней. Выводится почками.



Показания к применению

 лекарственно-устойчивый туберкулез с умеренной устойчивостью МБТ (изониазид - до 10, рифампицин - до 40, этамбутол - до 2 мкг/мл);

 остро прогрессирующее течение туберкулеза;

 туберкулез с сопутствующими воспалительными заболеваниями, вызванными неспецифической патогенной флорой, чувствительной к ломефлоксацину.



Противопоказания

 гиперчувствительность к ломефлоксацину, протионамиду, пиразинамиду, этамбутолу, пиридоксину;

 беременность, период лактации;

 детский возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета);

 язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;

 язвенный колит;

 острый гепатит, цирроз печени;

 заболевания центральной нервной системы (эпилепсия и другие болезни со склонностью к судорожным припадкам);

 заболевания органов зрения (воспаление зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболева-ния глаз);

 подагра;

 тромбофлебит.



Дозы и режимы лечения

Внутрь. Препарат принимается 1 раз в сутки после еды, предпочтительно в утренние часы. ПротиокомбR дозируется по ломефлоксацину 13,2 мг/кг массы тела, но не более 5 таблеток. Продолжительность лечения - 3 месяца. При показаниях ПротиокомбR сочетается со стрептомицином или канамицином (внутримышечно, в дозе 16 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев).



Побочные эффекты

Ломефлоксацин. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боль в животе, диарея или запоры, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности ''печеночных'' трансаминаз.

Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин - вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин - орхит, эпидидимит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения из органов ЖКТ, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфоаденопатия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование СН и стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, миокардиопатия, флебит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Влияние на плод: в эксперименте описано фетотоксичное действие (артропатия).

Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция.

Протионамид. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, ''металлический'' привкус во рту, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: бессонница, возбуждение, депрессия, тревожность, редко - головокружение, сонливость, головная боль, астения, в единичных случаях - парестезии, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва.

Со стороны ССС: тахикардия, слабость, ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия у больных сахарным диабетом, гинекомастия, дисменорея, гипотиреоз, снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Пиразинамид. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, ''металлический'' привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

Этамбутол. Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени - повышение активности ''печеночных'' трансаминаз.

Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.

Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.

Пиридоксина гидрохлорид. Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления

В конечностях - симптом ''чулок'' и ''перчаток'', редко - кожная сыпь, зуд кожи.

Лечение больных многокомпонентным препаратом снижает медикаментозную нагрузку на пациента в 3 раза, что способствует улучшению переносимости лекарств.



Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Прием ломефлоксацина совместно с изониазидом, этамбутолом и, особенно, пиразинамидом значительно повышает антимикробную активность в отношении чувствительных и особенно устойчивых МБТ.

Совместное применение ПротиокомбаR с пробенецидом замедляет выведение ломефлоксацина. Сукральфат и антацидные средства, содержащие магний или алюминий, формируют хелатообразующие комплексы с ломефлоксацином. Применение этих средств должно проводиться за 2 часа до или через 2 часа после приема ломефлоксацина.

Прием ПротиокомбаR совместно с рифампицином приводит к снижению антимикробной активности этой комбинации в отношении МБТ из-за существующего между ломефлоксацином и рифампицином антагонизма на микробном уровне.

Протионамид. Протионамид в сочетании с ломефлоксацином значительно повышает антимикробную активность в отношении МБТ. Антациды снижают всасываемость протионамида. Протионамид снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств.

Пиразинамид. Пиразинамид повышает концентрацию изониазида в сыворотке крови, замедляя его экскрецию. При приеме рифампицина совместно с пиразинамидом повышается риск развития гепатотоксических реакций.

Этамбутол. Гидроксид алюминия снижает абсорбцию этамбутола. Прием этамбутола с аминогликозидами, имипенемом, карбамазепином, солями лития, хинином усиливает риск нейротоксического действия препарата. Этамбутол усиливает антимикробную активность других противотуберкулезных препаратов.

Пиридоксин. Пиридоксин ослабляет действие леводопы при совместном их применении. Пиридоксин снижает риск возникновения токсического воздействия противотуберкулезных препаратов на центральную и периферическую нервную систему. Пиридоксин в составе ПротиокомбаR не влияет на антимикробную активность препаратов, входящих в его состав.



Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.



Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 оС.



Условия отпуска из аптек

По рецепту.



Производитель

ОАО ''Химико-фармацевтический комбинат ''АКРИХИН'', Россия.

142450, Московская обл., г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.

Тел./факс: (495) 702-95-03.

Форма выпуска:
500 таблеток, покрытые оболочкой

Табакум плюс
Показания:
Табакокурение, никотиновая зависимость.
Свойства: Препарат способствует отвыканию от курения, облегчает тягостные явления, связанные с отказом от курения, оказывает дезинтоксикационное действие, оказывает лечебное действие на органы и системы, поврежденные табакокурением.
Действие препарата Табакум-плюс обусловлено суммацией действия монопрепаратов, входящих в его состав.
Свою роль облегчения отказа от курения в комплексе Табакум-плюс гомеопатический препарат Tabacum выполняет двумя путями:
- ликвидирует последствия интоксикации организма вследствие табакокурения, т.е. оказывает лечебное действие на внутренние органы, поврежденные никотином,
- уменьшает психическую зависимость от курения.
Tabacum - оказывает действие на все звенья токсического действия табакокурения на организм:
- уменьшает симптомы острого отравления - тошнота, рвота, мертвенная бледность, ледяной холод и пот, головокружение, серцебиение, особенно у начинающих курильщиков,
- оказывает лечебное действие на отдаленные последствия табакокурения - поражение дыхательной, пищеварительной, сердечно-сосудистой системы, осложнения со стороны нервной системы, в частности, невралгии лицевого нерва, снижение потенции.
Кроме того, на фоне приема Tabacum часто появляются непереносимость табачного дыма, неприятные вкусовые ощущения в полости рта при курении, что также способствует отказу от курения. Показания для назначения Tabacum: лярингит с мучительным кашлем, приступы кашля, ощущение сдавления в груди с затруднением дыхания, улучшение состояния от курения,
сухость во рту, неприятный привкус во рту, кислый вкус всякой пищи, гастралгия, сильные боли в области пупа, привычный запор, чередование поносов и запоров,
неустойчивое артериальное давление, гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца, стенокардия с коронаритом и высоким давлением, облитерирующий эндартериит,
ощущение крайне плохого состояния здоровья, потеря уверенности в своих силах и способностях, плохое настроение, постоянное недовольство - вся эта симптоматика уменьшается от курения.
Гомеопатический препарат Tabacum уменьшает перечисленную симптоматику, в результате улучшается самочувствие пациента, уменьшается потребность в курении.
При отказе от курения Tabacum реализует свое действие также через воздействие на центральную нервную систему - способствует улучшению настроения, уменьшает колебания настроения, депрессию, способствует повышению работоспособности, предупреждает возникновение головной боли, облегчает головную боль, уменьшает сонливость днем и улучшает ночной сон, снижает потребность в курении для улучшения самочувствия и повышения работоспособности.
В комплексном препарате Табакум-плюс используется в трех разведениях. Действие низких разведений направлено на соматические изменения в организме курильщика - Tabacum 4D оказывает влияние на деструктивные изменения в тканях, Tabacum 3C - на функциональные нарушения, высокое разведение (Tabacum 200C) воздействует на нервную и ментальную симптоматику никотиновой зависимости.
Sepia - Излечивает последствия токсического дествия табакокурения на пищеварительную и нервную системы.
Оказывает выраженное действие на центральную нервную систему - уменьшает перепады настроения, угнетенность, депрессию, раздражительность, тоску, безразличие, плохое утреннее самочувствие, способствует стабилизации работоспособности, нормализации сна. Прием Sepia оказывает на самочувствие действие, близкое по ощущениям к результату выкуривания сигареты (без негативных последствий курения!), в результате чего снижается потребность в курении.
Оказывает действие при невралгиях, возникающих в результате табакокурения.
Оказывает выраженное действие на сосудстую систему: показана при застое крови в портальной системе, нарушении кровообращения в нижних конечностях.
Улучшает выделительную функцию печени и почек, оказывает дезинтоксикационное действие.
Применение: в течение первых 5 дней -по 3 гранулы под язык при каждом появлении желания курить, но не меньше 8 приемов в день (не прекращать прием лекарства, если удержаться от курения в первые дни не удается!)
с 6-го по 12-й день - по 3 гранулы под язык за 15-20 мин до каждого приема пищи и через 1 час после него (не менее 6 приемов в день)
с 13-го по 19-й день - по 1 грануле за 15-20 мин до каждого приема пищи и через 1 час после него (не менее 3 приемов в день)
с 20-го дня - по 1 грануле утром натощак.
Курс лечения 3-6 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторять при каждом возобновлении потребности курить.

Если Вы плохо переносите мексилетин - его нужно отменить по согласованию с врачом. Обратите также внимание Вашего врача, что Вам хорошо помогают седативные средства. В некоторых случаях возможно обойтись приемом седативных средств, транквилизаторов без обязательного приема специальных антиаритмических средств.

Паркон

МНН Водорода пероксид
Лекарственная форма: спрей назальный дозированный

Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство рефлекторного действия. Основное действующее вещество - низкодозированная перекись водорода. Действует преимущественно на рецепторы вомероназального органа (сошника), находящегося в носовой полости. Эти рецепторы имеют прямые анатомические и функциональные связи с межуточным мозгом и базальными ганглиями, нейро-химические изменения в которых имеют прямое и косвенное воздействие на возникновение и развитие болезни Паркинсона, а также некоторых др. поражений экстрапирамидной системы головного мозга (концентрация вводимой перекиси водорода системного действия не оказывает).
Апплицируемая в области рецепторов носовой полости перекись водорода рефлекторным путем индуцирует эндогенные механизмы ингибирования МАО, преимущественно МАО-В базальных ганглиев. Кроме того, один из механизмов действия связан с активацией дофаминовых рецепторов (результат угнетения лактотропной функции аденогипофиза). Одновременно индуцируются эндогенные механизмы ингибирования МАО-А гипоталамуса, с чем могут быть связаны антидепрессивные эффекты препарата.
Под воздействием препарата уменьшается тремор, ригидность, пропульсия при ходьбе, сальность кожи и маскообразность лица, монотонность речи. Кроме того, регрессирует выраженность депрессивной симптоматики, тяжесть в голове, ощущение ''''затуманенности'''' сознания. Существенно увеличивается возможность бытового самообслуживания, восстанавливаются различные двигательные навыки.
Первые признаки улучшения обычно проявляются в конце 1 нед лечения и достигают своего максимума к 4-5 нед. Наибольший эффект наблюдается у больных с ранней стадией заболевания и на стороне, в которой позже проявились двигательные нарушения.

Фармакокинетика
В течение нескольких микросекунд после нанесения ферментативно разрушается каталазой и др. катализаторами распада перекиси водорода, содержащимися в носовой слизи, с образованием воды и молекулярного кислорода.

Показания к применению
Комплексная терапия паркинсонизма различного генеза (преимущественно дрожательная форма).

Противопоказания
Гиперчувствительность, почечная недостаточность.

Режим дозирования
Спрей назальный впрыскивают по 2 раза в каждую ноздрю с интервалом между впрысками в 10-15 сек 3 раза в день (утром, днем и вечером) независимо от приема пищи и состояния носоглотки (насморк не является противопоказанием для впрыскивания).
Курс лечения длится от 4-5 нед до 3-4 мес и более (при положительной динамике). Между курсами возможны перерывы в лечении до 2-3 нед.

Побочное действие
Преходящяя головная боль и аллергические реакции слизистой оболочки полости носа. Эти явления могут быть исключены путем уменьшения дозы.

Особые указания
Препарат в меньшей степени эффективен при акинетической и ригидной формах синдрома паркинсонизма и малоэффективен у больных с длительным сроком заболевания (более 5 лет).
Длительное применение позволяет значительно уменьшить дозу основного противопаркинсонического препарата, вплоть до его отмены.

Взаимодействие
Совместим с др. противопаркинсоническими препаратами.
Не рекомендуется сочетание с необратимыми ингибиторами МАО-В (селегилин и его производные).

С осторожностью
Тяжелая средечная недостаточность, геморрагический инсульт, тромбофлебит.

КОГИТУМ.
Международное название: Ацетиламиноянтарная кислота

Фармакологическое действие:
Ноотропное средство, оказывает психостимулирующее действие; способствует стабилизации процессов нервной регуляции в ЦНС.

Показания:
Астенический синдром; невроз.

Противопоказания:
Гиперчувствительность.

Режим дозирования:
Внутрь (в неразведенном виде или в небольшом количестве воды), 500 мг (2 ампулы) утром и 250 мг (1 ампула). Средняя продолжительность - 3 нед.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции.



ИНСТЕНОН.
Международное название: Гексобендин+Этамиван+Этофиллин

Фармакологическое действие:
Комбинированный препарат, улучшающий мозговое кровообращение. Этамиван за счет активации ретикулярной формации нормализует функциональное состояние нейронных комплексов коры и подкорково-стволовых структур. Гексобендин повышает утилизацию глюкозы и кислорода за счет активации анаэробного гликолиза и пентозных циклов (реализуются только в условиях ишемии и гипоксии, когда нарушается цикл аэробного окислительного фосфорилирования). Стимуляция анаэробного окисления дает энергетический субстрат для синтеза и обмена медиаторов и восстановления синаптической передачи, депрессия которой, наряду с деструкцией мембран нейронов, является ведущим патогенетическим механизмом расстройств сознания и неврологических нарушений при гипоксии и ишемии мозга. Стабилизирует физиологические механизмы ауторегуляции церебрального и кардиального кровотока, что связано с воздействием лактата и пирувата (продуктов анаэробного гликолиза) на рецепторный аппарат интракраниальных артериол и капилляров. Этофиллин активирует метаболизм миокарда с увеличением минутного объема сердца, что способствует увеличению перфузионного давления в сосудах краевой зоны ишемии. При этом не меняется системное артериальное давление (АД). Возбуждающее действие на нервную систему проявляется также в стимуляции подкорковых образований, среднего мозга и стволовых центров и ядер (дыхательного, сосудодвигательного, центров вегетативной регуляции, а также ядер черепномозговых, прежде всего - блуждающего). При назначении больным с ишемическим инсультом и закрытой черепномозговой травмы отмечается восстановление нарушенного сознания пациента, регрессия неврологических нарушений, активация вегетативной сферы.

Показания:
Остаточные явления перенесенного инсульта, цереброваскулярная недостаточность (энцефалопатия дисциркуляторная, паркинсонизм атеросклеротического генеза, шум в ушах у людей пожилого и старческого возраста, головокружение) церебральные сосудистые кризы, нейроциркуляторная дистония.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, повышение внутричерепного давления, массивное кровоизлияние в головной мозг, эпилепсия, судорожный синдром. С осторожностью - недавно перенесенный инсульт, стеноз сонной артерии, беременность, период лактации.

Режим дозирования:
При острой ишемии мозга и гипоксии - в/в капельно, медленно, в дозе 2 мл в 200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора натрия хлорида 1-3 раза в сутки. Продолжительность лечения - 3-5 сут или до клинического улучшения. При хронической цереброваскулярной недостаточности - внутрь, во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, по 1-2 таблетки 3 раза в сутки или по 1 таблетке форте 3 раза в сутки (максимально 5 таблеток). Курс лечения - 6 нед. В/м - в разовой дозе 2 мл или в/в капельно, 2 мл в 200 мл 5% раствора декстрозы 1-2 раза в сутки в течение 7-10 дней. В/м введение - по 1-2 ампулы в сутки в течение 2-4 нед, сочетают с пероральным приемом.

Побочные эффекты:
При быстром в/в введении или пероральном приеме высоких доз - головная боль, снижение АД, тахикардия (преходящая), гиперемия кожи лица.

Особые указания:
При быстром в/в введении возможно снижение АД (продолжительность введения 1 ампулы - не менее 3 мин). Необходимо иметь в виду, что кофеин ослабляет эффект препарата, поэтому следует избегать приема большого количества кофе или чая. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:
Усиливает вызываемое ацетилсалициловой кислотой торможение агрегации тромбоцитов. Действие ослабляется при приеме кофеинсодержащих продуктов и препаратов.

Меридиа (сибутрамин)
Фармакология: Фармакологическое действие - анорексигенное. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов - серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.
Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1-3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3-7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).
В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация - время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5-21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При ''''первом прохождении'''' через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома P450 3A4 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина - 1,1 ч, монодесметилсибутрамина - 14 ч, дидесметилсибутрамина - 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.
Показания: Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, невротическая анорексия, булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД > 145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или др. препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также др. препаратов для уменьшения массы тела, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано (адекватные контролируемые исследования у женщин не проведены).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: > 10% - бессонница; 1-10% - головная боль, головокружение, беспокойство, парестезия, изменение вкуса; в единичных случаях - судорожные припадки (0,1%); острый психоз (у одного пациента с шизоаффективным нарушением).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1-10% - тахикардия, сердцебиение, повышение АД, вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла); в единичных случаях - болезнь Шенлейна - Геноха, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: > 10% - сухость во рту, потеря аппетита, запор, диарея; 1-10% - тошнота, обострение геморроя.
Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях - острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит.
Прочие: 1-10% - потливость; увеличение в сыворотке концентраций АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтрансферазы, ЛДГ, щелочной фосфатазы, билирубина (менее 1,6% случаев).
Взаимодействие: Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы P450 3A4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают Cl сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии - назначение бета-адреноблокаторов.
Способ применения и дозы: Внутрь, 1 раз в сутки (утром), начальная доза - 10 мг (при плохой переносимости возможен прием 5 мг); в случае недостаточной эффективности через 4 нед дозу увеличивают до 15 мг/сут. Длительность лечения - 1 год.
Меры предосторожности: Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем - 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД < 145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД > 145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).
Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и др. средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также др. анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.
Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.
Особые указания: Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

Бонефос
Schering (Германия)
Действующее вещество: Клодроновая кислота* (Clodronic acid*)
Фармакологическая группа: Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Фармакологическое действие: Нормализующее содержание кальция в костной ткани, ингибирующее костную резорбцию. Клодронат динатрия относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Селективное действие основывается на высоком сродстве бисфосфонатов к минеральным компонентам кости. Бисфосфонаты действуют путем подавления активности остеокластов, уменьшая опосредованную остеокластами резорбцию костной ткани. Точные механизмы этого процесса до конца не изучены.
In vitro бисфосфонаты подавляют преципитацию кальция фосфата, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатита с образованием более крупных кристаллов и ускоряют обратное растворение этих кристаллов.
В эксперименте in vivo клодронат динатрия предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез и опухолевыми процессами. Ингибирует также резорбцию костей при экспериментальной почечной остеодистрофии.
Фармакокинетика: При приеме внутрь абсорбируется 2% введенной дозы. Cmax в сыворотке после приема единичной дозы внутрь достигается через 30 мин. Благодаря сильному сродству клодроната динатрия к кальцию и другим двухвалентным катионам, всасывание клодроната динатрия значительно снижается, когда препарат принимают с пищей или ЛС, содержащими двухвалентные катионы. Связывание клодроната динатрия с белками плазмы низкое. Выведение клодроната динатрия из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения, во время которой Т1/2 равен приблизительно 2 ч, и фазой элиминации, в которой выделение клодроната динатрия из организма происходит крайне медленно в связи с его связью с костной тканью. Клодронат динатрия выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. Около 80% клодроната динатрия удается выявить в моче в течение 2-3 дней после его приема. Т1/2 фазы клодроната динатрия из костей, количество которого составляет около 20% от всосавшейся из ЖКТ дозы, очень продолжительный - до нескольких лет.
Показания: Метастазы злокачественных опухолей в кости (преимущественно остеолитического характера), миеломная болезнь (множественная миелома), гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.
Снижение частоты костных метастазов при первичном раке молочной железы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бисфосфонатам, сопутствующая терапия другими бисфосфонатами.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не следует применять при беременности или в период грудного вскармливания за исключением случаев когда терапевтическая польза превышает риск.
Побочные действия: Со стороны электролитного баланса: возможна бессимптомная гипокальциемия, очень редко - гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями.
Со стороны ЖКТ: иногда - тошнота, рвота, диарея.
Со стороны эндокринной системы: возможно повышение уровня паратиреоидного гормона в сыворотке крови, обычно сопровождаемое снижением уровня кальция в сыворотке.
Со стороны печени: возможно увеличение активности аминотрансфераз.
Со стороны почек: редко - повышение уровня креатинина в сыворотке крови и протеинурия; острая почечная недостаточность, которая может развиться после быстрого введения препарата.
Со стороны кожи: изредка возникают кожные реакции, по клинической картине соответствующие реакциям повышенной чувствительности.
Со стороны органов дыхания: у больных бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе, возможны нарушения функции дыхания.
Взаимодействие: В единичных сообщениях отмечена связь клодроната динатрия с нарушением функции почек при сопутствующем применении НПВС, чаще всего диклофенака. Обнаружено, что одновременное применение клодроната динатрия и эстрамустина фосфата уменьшает содержание последнего в сыворотке крови. Клодронат динатрия образует с двухвалентными катионами труднорастворимые комплексы. Поэтому одновременное применение клодроната динатрия с пищей или препаратами, содержащие двухвалентные катионы (антациды, препараты железа и др.) ведет к значительному понижению биодоступности клодроната динатрия.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении бисфосфонатов с аминогликозидами, т.к. данные препараты уменьшают уровень кальция в сыворотке на длительное время.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: проведение адекватной гидратации, мониторинг функции почек и содержания кальция в сыворотке крови, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, капсулы и табл. по 400 мг следует глотать, не разжевывая (табл. по 800 мг для удобства приема можно предварительно разделить на 2 части, которые следует принять одновременно, но не измельчать и не растворять). Дозу 1600 мг предпочтительнее принимать однократно утром натощак, запивая стаканом воды, после чего следует воздержаться от приема пищи и других ЛС в течение 2 ч (за исключением обыкновенной воды). Доза более 1600 мг назначается в 2 приема: первый - как рекомендовано выше, второй - между приемами пищи, через 2 ч после или за 1 ч до еды, питья или приема других ЛС. При гиперкальциемии - 2400-3200 мг/сут в 2 приема с постепенным снижением до поддерживающей дозы 1600 мг/сут; при остеолитических изменениях костей, обусловленных злокачественными опухолями без гиперкальциемии - начальная доза 1600 мг/сут, при необходимости до 3600 мг/сут (не более); у больных с признаками почечной недостаточности - не более 1600 мг.
В/в, капельно, 300 мг/сут (1 ампула по 5 мл) в 500 мл 9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (вводят в течение 2 ч). Курс - не более 7 дней подряд. После нормализации уровня кальция в сыворотке крови переходят на прием внутрь - поддерживающая доза 1600 мг/сут. При нарушении функции почек необходимо снижение дозы: при Cl креатинина 50-80 мл/мин - на 25%, 12-50 мл/мин - на 25-50%, менее 12 мл/мин - на 50%.
Меры предосторожности: Во время лечения следует контролировать функцию почек, проводить мониторинг уровня кальция, фосфора и магния, обеспечить адекватную гидратацию больных. Следует соблюдать особую осторожность при в/в введении пациентам с почечной недостаточностью (рекомендуется уменьшить дозу).
Особые указания: Приготовленный раствор для инфузий следует использовать в течение 12 ч.
Условия хранения: Список Б. При температуре не выше 25 °C
Вы можете найти его в различных аптеках, воспользовавшись нашим разделом Поиск и заказ лекарств в аптеках по адресу http://www.webapteka.ru/?page=drugs
Там Вы можете выбрать для себя аптеку с оптимальными условиями приобретения и ценами.