Монтелар
Показания к применению
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая: предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов.
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки жевательные, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания
Повышенная чувствительность к монтелукасту; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.
Как применять: дозировка и курс лечения
Таблетки покрытые оболочкой принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Для лечения бронхиальной астмы, облегчения симптомов аллергического ринита у детей от 15 лет и взрослых: по 1 таблетке 10 мг один раз в сутки, перед сном. Терапевтическое действие монтелукаста на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
Для профилактики у детей от 15 лет и взрослых, страдающих бронхоспазмом, вызванным физической нагрузкой: по 1 таблетке 10 мг один раз в сутки, перед сном, в течение 2-4 недель; при отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию.
Таблетки жевательные принимают внутрь 1 раз в сутки. Если прием препарата сочетается с приемом пищи, его следует принимать за 1 час до или через 2 часа после еды.
Препарат назначается детям под наблюдением взрослых.
Для детей от 2 до 5 лет: 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки, перед сном. Применение данных жевательных таблеток не рекомендуется в возрасте до 2 лет.
Для детей от 6 до 14 лет; одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки, перед сном. Применение жевательных таблеток в дозе 5 мг не рекомендуется в возрасте до 6 лет.
Терапевтическое действие монтелукаста развивается в течение первого дня приема препарата. Пациенту следует продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для профилактики у детей, страдающих бронхоспазмом, вызванным физической нагрузкой:
от 2 до 5 лет: одна жевательная таблетка в дозе 4мг один раз в сутки, перед сном, в течение 2-4 недель. При отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию.
от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки, перед сном в течение 2-4 недель, при отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию
|
|
Фармакологическое действие
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы).
Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеинил-лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует CysLT1-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой.
Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.
Фармакокинетика.
После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%.
Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.
При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3A4 и CYP2C9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3A4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.
Побочные действия
Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны гемостаза: повышенная склонность к кровотечениям, в том числе носовое кровотечение, кровоподтеки.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, эозинофильная инфильтрация печени, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожных тканей: гематомы, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии/гипестезии, судороги, гиперкинезия.
Психические расстройства: нарушения сна (включая, ночные кошмары, галлюцинации, бессонницу), психомоторное возбуждение (включая раздражительность, беспокойство, ажитацию, а также агрессивное поведение и тремор), депрессия, суицидальные мысли и поведение, сомнамбулизм.
Со стороны сердечно-сосудистой, а также кровеносной системы: ощущение сердцебиения; тромбоцитопения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, холестатический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или имеющейся патологии печени (различные формы гепатита), панкреатит.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, синусит, ринорея.
Со стороны органов чувств: отит (в том числе средний).
Прочие: астения/утомляемость, недомогание, отеки, гипертермия, жажда, гриппоподобный синдром.
Данных о симптомах передозировки при приеме препарата пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели, не выявлено.
Имеются сообщения об острой передозировке у детей (прием не менее 1000 мг препарата в сутки). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности монтелукаста у детей профилю безопасности у взрослых и пожилых пациентов.
Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, мидриаз, гиперкинезы, психомоторное возбуждение; головная боль и боль в животе. Лечение: проведение симптоматической терапии. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.
Особые указания
Рекомендуется продолжать прием препарата и после достижения значимого улучшения. Препарат не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует применять лекарственные препараты экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия).
Уменьшение системной дозы глюкокортикостероидов (ГКС) у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях развитием синдрома Чарга-Стросса (системного эозинофильного васкулита), проявляющегося в виде эозинофилии, васкулярной сыпи, усиления выраженности легочных симптомов и, при отсутствии надлежащего лечения, кардиологических осложнений и/или нейропатии. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлении с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной
дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Дозу ГКС, применяемых вместе с монтелукастом, нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными или пероральными ГКС назначением препарата. Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным, препаратам следует на период лечения избегать контакта с этими препаратами, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВП.
При снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих препарат, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, что в 1 жевательной таблетке 4 мг содержится не менее 0,96 мг аспартама, а в 1 таблетке жевательной 5 мг - не менее 1,20 мг аспартама.
Таблетки жевательные содержат краситель красный очаровательный (Allura red), что может вызвать аллергические реакции.
Нет данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако сообщалось о сонливости и головокружениях, поэтому пациентам при появлении этих признаков не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Применение при беременности и лактации
При беременности монтелукаст можно применять только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.
Сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Не следует применять монтелукаст в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие
Можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы, такими как бронходилататоры и ингаляционные ГКС.
При достижении терапевтического эффекта на фоне терапии Монтеларом дозу бронходилататоров и ГКС можно постепенно снижать. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС на монтелукаст.
Рекомендуемая терапевтическая доза препарата не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
В исследованиях in vitro показано, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP 2С8, однако данные клинических исследований взаимодействия монтелукаста и росиглитазона показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изофермент CYP 2С8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм медицинских препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если Монтелар одновременно назначается с препаратами, индуцирующими изофермент CYP ЗА4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С
Срок годности
2 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Монтелар
является сосудосуживающим препаратом? Врач мне назначил на 2 месяца его и таблетки монтелар, от вазомоторного ринита, не хотелось бы подсаживаться на них и, вреда не наберешься, могут ли они слизистую носа ухудшить?
Вы можете обсудить этот вопрос с лечащим врачом ребенка лично, но, согласно общим указаниям, дозировку 5 мг препарата Монтелар можно применять не ранее наступления возраста шести лет, в возрасте от 2 до 6 лет должна применяться только дозировка 4 мг действующего вещества (Монтелукаста) в таблетке. Упомянутый Вами ребенок, хотя и старше 2 лет, но младше 6, поэтому может применяться только дозировка 4 мг.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |