АрдуанПрепарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются групповые аналоги. Инструкция по применению Показания к применению- эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры при общей анестезии в ходе различных хирургических операций, требующих более чем 20-30-минутную миорелаксацию и в условиях ИВЛ. Возможные заменители и групповые аналогиАперомид, Веро-Пипекуроний, Пипекурония бромид Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаПипекурония бромид (Pipecuronium bromide), Миорелаксирующее средство периферического действия Лекарственная формаЛиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения ПротивопоказанияГиперчувствительность.C осторожностью. Обструкция желчевыводящих путей, отечный синдром, повышение ОЦК или дегидратация, нарушение КОС и водно-электролитного обмена, гипотермия, миастения (в т.ч. миастения gravis, синдром Итона-Ламберта), угнетение дыхания, почечная/печеночная недостаточность, декомпенсированная ХСН, беременность, кесарево сечение (строго контролируемые исследования не проведены), период лактации, детский возраст (до 14 лет). Как применять: дозировка и курс леченияТолько в/в. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем. Взрослым и детям от 14 лет и старше для полной миорелаксации вводят 70-80 мкг/кг. Максимальная разовая доза - 100 мкг/кг. При ожирении дозу рассчитывают, исходя из "идеальной" массы тела. Для поддержания миорелаксации в течение длительного времени следует вводить повторно в дозах, составляющих 15% от первоначальной (10-15 мкг/кг). При проведении интубации на фоне суксаметония начальная доза - 40-50 мкг/кг. При ХПН величина вводимой дозы определяется значениями КК: при КК более 100 мл/мин - до 100 мкг/кг, КК 100 мл/мин - 85 мкг/кг, КК 80 мл/мин - 70 мкг/кг, КК 60 мл/мин - 55 мкг/кг, КК менее 40 мл/мин - 50 мкг/кг. Дозы у детей в возрасте до 3 мес не определены; от 3 до 12 мес - 40 мкг/кг (обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин); от 1 года до 14 лет - 57 мкг/кг (мышечная релаксация - от 18 до 52 мин).
Фармакологическое действиеНедеполяризующий периферический миорелаксант длительного действия. За счет конкурентного связывания с н-холинорецепторами, расположенными на концевой пластинке нервно-мышечного синапса скелетных мышц, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (например, неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний). В отличии от деполяризующих миорелаксантов (например, сукцинилхолин) не вызывает мышечную фасцикуляцию, не оказывает гормонального действия. Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной сократимости (ED90), не оказывает ганглиоблокирующей, м-холиноблокирующей и симпатомиметической активности. По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ED50 и ED90 пипекурония бромида составляют 30-50 мкг/кг массы тела соответственно. Доза, равная 50 мкг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную миорелаксацию во время различных операций. Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и развивается через 1.5-5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, равных 70-80 мкг/кг. Дальнейшее увеличение дозы препарата сокращает время, необходимое для развития эффекта, и существенно продлевает действие препарата. Фармакокинетика. Распределение. При в/в введении начальный Vdc составляет 110 мл/кг массы тела, объем распределения в фазе насыщения (Vdss) достигает 300+78 мл/кг. Среднее время нахождения в плазме (MRT) - 140 мин. При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент 25% восстановления исходной мышечной сократимости использованы дозы 10-20 мкг/кг. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизм и выведение. Плазменный клиренс равен примерно 2.4+0.5 мл/мин/кг. Средний T1/2β составляет 121+45 мин. Выводится в основном почками, при этом 56% активного вещества - в первые 24 ч, 1/3 активного вещества выводится в неизменном виде, остальное количество - в виде 3-дезацетил-пипекурония бромида. По данным доклинических исследований печень тоже участвует в элиминации пипекурония бромида. Побочные действияСо стороны опорно-двигательного аппарата: редко (менее 1%) - мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия. Со стороны нервной системы: редко (менее 1%) - угнетение ЦНС, гипестезия, инсульт. Со стороны дыхательной системы: редко (менее 1%) - гипопноэ, апноэ, ателектаз легкого, ларингоспазм, угнетение дыхания. Со стороны ССС: менее часто - брадикардия (1.4%), снижение АД (2.5%); редко (менее 1%) - повышение АД, ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко (менее 1%) - уменьшение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, тромбоз. Со стороны мочевыводящей системы: редко (менее 1%) - анурия. Лабораторные показатели: редко (менее 1%) - гиперкреатининемия, гипогликемия, гиперкалиемия. Аллергические реакции: редко (менее 1%) - кожная сыпь, крапивница.Передозировка. Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры и апноэ, выраженное снижение АД, шок. Лечение: ИВЛ, для устранения миорелаксирующего эффекта - ингибиторы холинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин, галантамин) в сочетании с м-холиноблокаторами (атропин); симптоматическая терапия. Особые указанияПрименяют только под наблюдением опытного анестезиолога, при наличии условий для проведения интубации, ИВЛ, оксигенотерапии. Необходим тщательный контроль за жизненно важными функциями во время операции и в раннем послеоперационном периоде. При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможные взаимодействия с ЛС, вводимыми до или во время анестезии, состояние и чувствительность больного. Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит необходимо назначать препарат в меньших дозах. Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать удлинению или усилению эффекта. Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КОС и устранить дегидратацию. Беременным женщинам, которые для лечения токсикоза принимали соли Mg2+ (способные усиливать нервно-мышечную блокаду), пипекурония бромид назначают в уменьшенных дозах. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены. Терапевтический эффект у грудных детей от 3 до 12 мес практически не отличается от такового у взрослых. Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекуронию бромиду, и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года). В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности. Применение при беременности и лактацииКлинических исследований для доказательства безопасности применения пипекурония бромида у беременных и плода недостаточно. Применение препарата при беременности не рекомендуется. Через плаценту проникает лишь минимальное количество препарата и выявляется в крови пуповины. Клинических данных по безопасному использованию пипекурония бромида в период грудного вскармливания недостаточно. Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется. Кесарево сечение. В случае применения для общей анестезии при кесаревом сечении пипекурония бромид не изменяет показатели шкалы Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденных. ВзаимодействиеСредства для ингаляционной (галотан, метоксифлуран, энфлуран, изофлуран, диэтиловый эфир) и в/в общей анестезии (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты), деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты, антибиотики (аминогликозиды, тетрациклины, бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, колистин, линкомицин, полимексин), цитратные антикоагулянты, имидазол и метронидазол, противогрибковые ЛС (амфотерицин В), диуретики, минералокортикоиды и ГКС, буметанид, ингибиторы карбоангидразы, кортикотропин, этакриновая кислота, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамин, фенитоин, альфа-адреноблокаторы, БМКК, препаты Mg2+, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин при в/в применении усиливают и/или удлиняют действие. Препараты, снижающие концентрацию K+ в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки). Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Высокие дозы суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантах. Недополяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом, суфентанилом). Не снижает риск брадикардии и артериальной гипотензии, вызванных опиоидными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или бета-блокаторов). При применении до хирургического вмешательства ГКС, антихолинэстеразных ЛС (неостигмина, пиридостигмина), эдрофониума, эпинефрина, теофиллина, KCl, NaCl, CaCl2 возможно ослабление эффекта. Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности). Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов. Условия храненияПри температуре от 2° до 8°С Срок годности3 года Условия отпуска из аптекПо рецепту Наличие препарата Ардуан*Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы, ответы, отзывы по препарату АрдуанПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|