Этакриновая кислота

"Петлевой" диуретик, производное дихлорфеноксиуксусной кислоты. Увеличивает выведение с мочой Na+, Cl-, K+, Mg2+ и Ca2+. Механизм действия связан с блокадой активной реабсорбции ионов в восходящем колене петли Генле, а также в проксимальном извитом канальце. Не влияет на активность карбоангидразы, не повышает выведение гидрокарбоната. Снижает системное АД. Диуретический эффект развивается быстро: начинается через 20-60 мин, достигает максимума через 1-2 ч, продолжается после однократного приема 6-9 ч.

Абсорбция - высокая (преимущественно в тонком кишечнике); связь с белками плазмы - 90%. Не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, T1/2 - 1-4 ч. Выводится преимущественно почками (60-80%, из них 20-30% - в неизмененном виде и 40% - в виде метаболитов), в меньшей степени - через кишечник (20-30%).

Отечный синдром различного генеза: ХСН, цирроз печени (синдром портальной гипертензии), нефротический синдром; отек легких, отек головного мозга, артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, пре- и коматозные состояния на фоне тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, анурия, нарушение водно-электролитного обмена, нарушение КОС (гипокалиемия, алкалоз), гиперурикемия, нарушение слуха на фоне неврита слухового нерва, острый инфаркт миокарда, сахарный диабет, детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации.C осторожностью. Терапия препаратами наперстянки, тяжелая диарея, терминальные стадии ХСН, нефропатия с гипокалиемией, гиперальдостеронизм при нормальной функции почек; СКВ, желудочковая аритмия, подагра и острый панкреатит в анамнезе.

Снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, острый панкреатит. При назначении в высоких дозах или при очень длительном применении: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, дегидратация; миастения, головокружение, головная боль; ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии, ототоксичность, агранулоцитоз, тромбоцитопения, желтуха.Передозировка. Симптомы: гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия; метаболический алкалоз, чрезмерное снижение АД, аритмии. Лечение: промывание желудка, введение в/в растворов, корригирующих электролитное состояние и КОС (в т.ч. препаратов K+). При необходимости - реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и ССС.

Усиливает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, гидралазина, верапамила, нифедипина, каптоприла, клонидина, метилдопы, гуанетидина, празозина и резерпина. Повышает риск нефротоксического действия аминогликозидов и цефалоспоринов. При совместном применении снижает эффективность пероральных гипогликемических ЛС, увеличивает выведение K+ в сочетании с ГКС, ототоксичность аминогликозидов (особенно у больных с почечной недостаточностью). Снижение диуретического эффекта наблюдается в сочетании с НПВП. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками увеличивает диуретический эффект и уменьшает потерю K+ и Mg2+. В сочетании с ганглиоблокаторами резко возрастает риск развития ортостатической гипотензии. При одновременном приеме с ЛС, интенсивно связывающимися с белками плазмы (непрямые антикоагулянты, клофибрат и др.), возможно взаимное усиление эффективности (особенно у больных с гипопротеинемией). При совместном приеме с тетрациклинами повышает концентрацию мочевины в крови. При одновременном назначении со слабительными ЛС возможны выраженная дегидратация, снижение запасов Na+, K+ и Mg2+. При одновременном приеме ЛС, способствующих закислению мочи, возможно усиление эффектов этакриновой кислоты.

Необходим тщательный контроль за функцией печени при использовании у больных циррозом печени. В процессе лечения необходимо регулярно осуществлять контроль электролитов. Рекомендуется диета, богатая солями K+, при необходимости добавлять к лечению препараты K+. В начале лечения (при подборе индивидуальной дозы) следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и скорости реакции. При возникновении диареи или выраженных признаков дегидратации лечение следует прекратить.