Буметанид
Международное наименование лекарственного вещества:Буметанид
Фармакологическое действие:"Петлевой" диуретик короткого действия. Блокирует активную реабсорбцию Na+ на 20-30% в восходящей части петли Генле (может оказывать дополнительное действие на проксимальные канальцы); увеличивает выведение Na+, Cl-, K+, Ca2+, Mg2+; задерживает в организме мочевую кислоту. Вызывает расширение периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление заполнения ЛЖ и давление в легочной артерии, снижает системное АД.
При приеме внутрь действие наступает в течение 1 ч, максимум - через 1-2 ч и продолжается 4-6 ч (в зависимости от величины дозы); при в/в введении начало - через несколько минут, максимум - 15-30 мин.
Фармакокинетика:При приеме внутрь почти полно и быстро всасывается из ЖКТ. Всасывание может быть замедленным у больных с асцитом на фоне ХСН или нефротического синдрома. TCmax - 15-30 мин (при в/в введении), 1-2 ч (при приеме внутрь). Связь с белками плазмы - 95-97%.
Метаболизируется в печени (метаболизм ограничен, в результате образуются неактивные метаболиты). T1/2 - 1.2-1.5 ч. Выводится почками, в неизмененном виде - около 60%, через ЖКТ - 2%.
Показания:Отечный синдром: ХСН IIб-III ст., синдром портальной гипертензии, нефротический синдром, артериальная гипертензия - таблетки.
Для инъекционных форм (дополнительно) - отек мозга, сердечная астма, отек легких, гипертонический криз, эклампсия, форсированный диурез, поздний гестоз.
Противопоказания:Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность (анурия), тяжелая почечная недостаточность, беременность (I триместр), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены), период лактации.C осторожностью. Сахарный диабет, гиперурикемия (в т.ч. подагра в анамнезе, уратный нефроуролитиаз), нарушение слуха, печеночная недостаточность (цирроз печени, асцит - гипокалиемия способствует развитию печеночной энцефалопатии), инфаркт миокарда, панкреатит в анамнезе, пожилой возраст, гипокалиемия (в т.ч. при заболеваниях, способствующих гипокалиемии), совместное применение ЛС, токсичность которых повышается при гипокалиемии.
Побочные действия:Со стороны водно-электролитного обмена: менее часто - гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз, сухость во рту, жажда, аритмии, миалгия, тетания, тошнота или рвота, повышенная утомляемость, слабость.
Со стороны обмена веществ: редко - гиперурикемия, обострение подагры (артралгия, боль в нижней части спины или в боку).
Со стороны пищеварительного тракта: редко - нарушение функции печени (желтушность склер или кожи), панкреатит (сильная боль в области желудка, тошнота, рвота), менее часто - диарея, анорексия.
Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения или агранулоцитоз (гипертермия или озноб, кашель или охриплость голоса, боль в спине или боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание), тромбоцитопения (кровотечение или кровоизлияние, мелена, кровь в моче или кале, петехии).
Со стороны органов чувств: редко, более часто при нарушении функции почек и быстром парентеральном введении больших доз - ототоксичность (звон в ушах, потеря слуха, обычно преходящие; у больных, получающих др. ототоксические ЛС, возможна длительная глухота), менее часто - нечеткость зрения.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Местно: редко - гиперемия или болезненность в месте инъекции.
Прочие: более часто - ортостатическая гипотензия, менее часто - головная боль, ускоренная эякуляция, нарушение эрекции.
Взаимодействие:Повышает риск развития нефро- и ототоксического действия др. ЛС, оказывающих нефро- и ототоксическое действие (в т.ч. цефалоспоринов, аминогликозидов,
хлорамфеникола, этакриновой кислоты,
цисплатина,
амфотерицина В), особенно при нарушении функции почек.
Снижение диуретического эффекта наблюдается в сочетании с НПВП (особенно
индометацином) вследствие ингибирования синтеза Pg, нарушения уровня ренина в плазме и выведения альдостерона (возрастает риск развития почечной недостаточности).
Увеличивает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии и гипомагниемии.
При совместном применении снижает эффективность пероральных гипогликемических ЛС,
инсулина.
При совместном применении с антикоагулянтами (производными кумарина или индадиона),
гепарином, стрептокиназой, урокиназой антикоагулятивные эффекты могут снижаться.
Снижает почечный клиренс препаратов Li+ и повышает вероятность развития интоксикации.
Усиливает нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний), ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (
тубокурарин).
При совместом применении с ингибиторами АПФ, в течение 1-5 ч после применения начальной дозы последних, возможно внезапное и тяжелое снижение АД, особенно у больных с дефицитом Na+ и дегидратацией.
При одновременном применении ГКС, амфотерицина В (для парентерального применения) повышается риск развития гипокалиемии и аритмий, связанных с гипокалиемией.
Усиление гипотензивного и/или диуретического эффекта возможно в сочетании с этанолом и др. ЛС, вызывающими снижение АД; с симпатомиметическими ЛС - гипотензивное действие буметанида может ослабевать.
Особые указания:Для профилактики гипокалиемии целесообразна диета, богатая калием, и/или прием K+-содержащих ЛС.
Больным, получающим большие дозы препарата, во избежание развития гипонатриемии и гипохлоремического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Повышенный риск развития указанных нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.
В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать содержание электролитов плазмы, КОС, содержание остаточного азота.
При появлении или усилении азотемии и олигурии (при сохранении более 24 ч) у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить назначение буметанида.
Соблюдать осторожность при употреблении
этанола, при длительном стоянии или выполнении физических упражнение, при жаркой погоде и при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя" в связи усилением ортостатических гипотензивных эффектов.
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.