Уабаин
Международное наименование лекарственного вещества:Уабаин (Ouabain)
Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Уабаин, приведен после описания.
Фармакологическое действие:Кардиостимулирующее, антиаритмическое средство, блокирует Na+/K+-АТФазу клеточной мембраны кардиомиоцитов. Повышает силу и скорость сердечных сокращений (положительный инотропный эффект), снижает AV проводимость (отрицательный дромотропный эффект), стимулирует (в субтоксических и токсических дозах) образование гетеротропных импульсов вследствие снижения порога возбудимости и понижает ЧСС (отрицательный хронотропный эффект).
При СН увеличивает УОК и МОК, улучшает опорожнение желудочков, уменьшает размеры сердца и понижает потребность миокарда в кислороде.
Эффект проявляется через 2-10 мин после в/в инъекции, достигает максимума спустя 30-120 мин и продолжается 1-3 дня.
Фармакокинетика:Связь с белками плазмы - 40%, не подвержен метаболизму, выводится почками в неизмененном виде.
Показания:Острая СН или декомпенсированная ХСН, суправентрикулярная тахикардия, трепетание и фибрилляция предсердий.
Противопоказания:Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация.C осторожностью. Брадикардия, острый инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, AV блокада II-III ст., изолированный митральный стеноз, ГОКМП, СССУ, аневризма грудного отдела аорты, WPW-синдром, кардиомегалия (дилатационный тип поражения миокарда), ХПН, выраженные нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипертензия в малом круге кровообращения, пожилой возраст.
Побочные действия:Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ССС: аритмии, AV блокада.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения сна, делириозный психоз, расстройства зрения.
Прочие: аллергические реакции, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.Передозировка. Симптомы: наиболее ранние признаки гликозидной интоксикации - снижение аппетита, рвота, нарушения сердечного ритма (желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, в т.ч. бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия, узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада); диарея, боль в животе, некроз стенок кишечника; окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.
Лечение: отмена сердечных гликозидов или уменьшение очередных доз и увеличение промежутков времени между приемами, введение антидотов (
унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических ЛС - препараты I класса (
лидокаин,
фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение KCl (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД
инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - временная электрокардиостимуляция.
Взаимодействие:Адреностимуляторы, метилксантины,
резерпин, трициклические антидепрессанты повышают вероятность развития нарушений ритма сердца.
Бета-адреноблокаторы и антиаритмические ЛС Ia класса,
верапамил и
магния сульфат усиливают выраженность снижения AV проводимости.
Хинидин,
метилдопа,
клонидин,
спиронолактон,
амиодарон, верапамил,
каптоприл,
эритромицин и
тетрациклин повышают концентрацию в крови (конкурентное снижение секреции проксимальными канальцами почек).
ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии, блокаторы АПФ и ангиотензиновых рецепторов - снижают.
Соли Ca2+, катехоламины, диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), ГКС, инсулин повышают риск развития гликозидной интоксикации.
Особые указания:С учетом малой терапевтической широты во время лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение и индивидуальный подбор дозы. При нарушении выделительной функции почек следует уменьшить дозу (профилактика гликозидной интоксикации). Вероятность передозировки повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, алкалозе, у пожилых больных. Особая осторожность и ЭКГ контроль требуются при нарушении AV проводимости.
Препараты, содержащие действующее вещество Уабаин:
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.